Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1984. január-június (89. évfolyam, 1-6. szám)
1984-04-01 / 4. szám
4. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 89. ÉVF. 1984. ÉV 585 T/31 060 (51) C 07 C 57/30, 57/42, 59/84, 59/90, 69/618, 69/612, 69/738 (71) Roussel Uclaf, Párizs (FR) (72) Christidis Yani, vegyészmérnök, Foumex Robert, gyógyszerész, Párizs (FR) (54) Eljárás új fenilalifás karbonsav- származékok előállítására (22) 82.04.16. (33) FR (32) 81.04.17. (31) 81-07801 (21) 1177/82 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a metoxicsoportok a 3,4,5 vagy 2,4,6, vagy 2,4,5 vagy 2,3,5 vagy 2,3,6 helyzetben fordulnak elő. A és В vegyértékvonalat képez, vagy A jelentése hidrogénatom és В jelentése hidroxilcsoport, R jelentése hidrogénatom, vagy különböző sztereoizomerjei, valamint alkáli, alkáliföldfém vagy aminsói előállítására is kiterjed a találmány. A termékek fekélyellenes, gyomorantiszekréciós, vagy sejtvédő hatást mutatnak. (I) CH30 CH30 СН31 Jj—С—CH—CH-COOR II I I О А В T/31 061 (51) С 07 С 57/30 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Greene James Michael, vegyész, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás 2- fenil-alifás karbonsavak előállítására (22) 83.03.18. (33) US (32) 82.03.24J31) 361 293 (21) 925/83 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű fenilecetsavak, ahol R jelentése hidrogénatom, vagy 1—3 szénatomszámú alkilcsoport, R1 és R2 egyikének jelentése hidrogénatom, másikának jelentése hidroxilcsoport, azzal a feltétellel, hogy amennyiben R2 jelentése hidroxilcsoport, akkor R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy a (II) általános képletei vegyületet inert szerves oldószerben katalitikusán hidrogénezzük, majd a kapott (III) általános képletű vegyületet, ahol R5 jelentése hidroxilcsoport, a reakcióelegyhez való alkálifémcianid hozzáadással és az elegy 100—150 °C hőmérsékleten való tartásával a (IV) általános képletű vegyületté alakítjuk, az oldószert ledesztilláljuk, vizes aikálifémhidroxidot adunk az elegyhez és az 75—125 °C hőmérsékleten tartjuk, amíg a végtermék kialakul, ezután az elegyet megsavanyítjuk, 75—125 °C-ra melegítjük, lehűtjük, majd inert szerves oldószerrel extraháljuk, és a terméksavat a szerves oldószertől elválasztjuk. A találmány szerinti eljárással előállított fenil-ecetsavak gyógyszerkémiai szintézisekben közbenső termékként alkalmazható vegyü letek. T/31 062 (51) C 07 C 59/01, 59/11, 59/115, 53/19, 53/23, 57/03, 149/30 (71) Lilly Industries Ltd., London (GB) (72) Baker Stephen Richard, Eversley, Jamieson William Boffey, Woking Ross William James, Lightwater, Todd Alec, Wokingham, vegyészek (GB) (54) Eljárás alkán-karbonsavszármazékok előállítására (22) 82.06 16 (33) GB (32) 81.06.18., 82.05.07. (31)8118720,821 3211 (21) 1941/82. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya allergiás és gyulladásos betegségek kezelésére alkalmas (I) általános képletű szabad savak előállítása, ahol a képletben R, jelentése i) alifás telített vagy telítetlen, legfeljebb 20 szénatomos hidrogéncsoport, amely adott esetben legalább egy halogénatommal, hidroxilcsoporttal, 3—6 szénatomos alkoxi-, 3—6 szénatomos cikloalkil-,aril-vagy hetero-arilcsoporttal lehet helyettesítve, és a cikloalkil-, aril-vagy heteroarilesöpört adott esetben legalább egy hidroxilcsoporttal, halogénatommal, legfeljebb 10 szénatomos alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoporttal lehet helyettesítve; ii) 3—8 szénatomos, adott esetben legfeljebb 16 szénatomos alkenil-vagy alkinilcsoporttal szubsztituált cikloalkilcsoport; iii) adott esetben hidroxilcsoporttal, 1 —4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal, legfeljebb 16 szénatomos alkenil-, alkinil- vagy alkilcsoporttal szubsztituált aril-vagy heteroarilcsoport; és Rj jelentése i) legfeljebb 10 szénatomos alkil-, cikloalkil-vagy alkenilcsoport melyek adott esetben egy vagy több aril-, cikloalkilcsoporttal, halogénatommal, hidroxilcsoporttal, NHR3 általános képletű és COX általános képletű csoporttal lehetnek helyettesítve, ahol R3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, aril - csoport vagy aminosavmaradék, vagy COX csoport, ahol X jelentése hidroxilcsoport, 1 —4 szénatomos alkilcsoport, aminocsoport vagy aminosavmaradék, vagy ii) adott esetben egy vagy több 1 —4 szénatomos alkilcsoporttal, 1— 4 szénatomos alkoxicsoporttal, 2—5 szénatomos acilcsoporttal, halgoénatommal, hidroxilcsoporttal, karboxilcsoporttal, nitro-,trihalometil-.fenilcsoporttal, 1—4 szénatomos acilaminocsoporttal vagy NHR4 általános képletű csoporttal lehet szubsztituálva, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; Y jelentése —S—, —SO—vagy —S02 csoport, azzal a megkötéssel, hogyha —YR2 jelentéseglutationil, ciszteinil-vagy ciszteinilglicinilcsoport, akkor R, jélentése eltér helyettesítetlen 12—16 szénatomos alkatetraenil- vagy alkapentaenilcsoporttól. YR, AL v3 2-Rí i ^соон (О OH T/31 063 (51) C 07 C 59/245 (71) Roussel-Uclaf, Párizs (FR) (72) Gigliotti Giuseppe, Párizs,Roul Jean-Michel, Chelles, vegyészmérnökök (FR) (54)Eljárás a 3-metil-3-hidroxi-glutársav előállítására (22) 83. 06. 16. (33) FR (32) 82. 06. 17. (31) 82-10597 (21) 2148/83. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) képletű 3-metil-3-hidroxiglutársav előállítására. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése 1—6 szénatomos alkoxiesoport, formil-oxi-csoport, 2— 18 szénatomos acil-oxi-csoport vagy halogénatom — egy (III) általános képletű vegyületet — a képletben X jelentése alkálifématom, R, jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport — ekvivalens mennyiségének legalább a kétszeresével reagáltatnak, s a kapott (IV) képletű terméket elszappanosítással vagy — kívánt esetben katalizált - hőbontással az (I) képletű savvá alakítják. ^ CH3-CO-R ÓD H02C— CH2 —C— CH2-CO2—H I X-CH2-CO2-R1 (III) (I) он r,_OjC—HzC —c—CH2—co2-r, (|v) OH
