Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-07-01 / 7. szám
т 548 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 7. szám Budapest, Mármarosi Tamásné, vegyészmérnök, 10%, Biatorbágy, H.Pap Mária, vegyészmérnök, 7%, Literáti Nagy Péter, vegyészmérnök, 7%, Tóth László, üzemmérnök, 7%, Budapest (54) Eljárás 3,4-dihidro-izokinoIin származékok előállítására (22) 80. 06. 12. (21) 1479/80 A találmány eljárás (I) általános képletű 3,4-dihidro-izokinolin-származékok és savaddíciós sóik, valamint (II) általános képletű fém-komplex sóik előállítására. Az (I) és (II) általános képletben R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport, mely egy vagy több halogénatommal 1—4 szénatomszámú alkoxi-, p-toluolszulfonil- amino-, ftálimido-, ciano-, vagy adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoporttal vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált fenoxi-csoporttal szubsztituálva lehet, 5—7 szénatomszámú cikloalkil -csoport vagy fenil-csoport, R3, R3, és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—6 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport, X jelentése halogénatom, n jelentése 0 vagy 1, Z jelentése SnCi3', SbCI4‘, SnCi;, Zn ClJ', FeCI4‘, vagy AICI4' képletű csoport-. Az (I) általános képletű vegyúletek és savaddíciós sóik, valamint (II) általános képletű fém-komplex sóik oly módon állíthatók elő, hogy a) valamely (III) általános képletű fenil-etil-amin-származékot - mely képletben R1, R3, R3, R4 X és n jelentése a fent megadott — vizelvonószer és Lewis-sav jelenlétében ciklizálunk és a kapott (II) általános képletű fém-komplex -sót — mely képletben R1,R3,R3,R4,X,Zésn jelentése a fent megadott — izoláljuk és kivánt esetben lúggal megbontjuk vagy izolálás nélkül lúggal megbontjuk, vagy b) valamely (III) általános képletű fenil^etil-amin-származékot — mely képletben R1, R3, R3, R4, X és n jelentése a fent megadott - önmagában ismert módon a megfelelő (IV) általános képletű imid-klorid-származékká alakítunk — mely képletben R1, R3, R3, R4, X és n jelentése a fent megadott — a kapott (IV) általános képletű vegyúletet valamely Lewis sav jelenlétében ciklizáljuk, a kapott (II) általános képletű fém-komplex sót — mely képletben R1, R3, R3, R4 X Z és n jelentése a fent megadott — izoláljuk és kivánt esetben lúggal megbontjuk vagy izolálás nélkül megbontjuk, és kivánt esetben a kapott (I) általános képletű bázist savaddíciós sójává alakítjuk. T/25 549 (51) C 07 D 235/32 (71) ‘Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Gönczi Csaba, vegyészmérnök, 21%, dr. Korbonits Dezső, vegyészmérnök, 17%, Pálosi Endre, vegyészmérnök, 15%, dr. Kiss Pál, vegyészmérnök, 14%, dr. Héja Gergely, vegyészmérnök, 14%, Kun Judit, vegyészmérnök, 5%, Szomor Tibomé, vegyészmérnök, 5%, Szvoboda Györgyné, vegyészmérnök, 5%, Márványos Ede, vegyészmérnök, 2%, dr. Horváth Károly, vegyészmérnök, 2%, Budapest (54) Eljárás 5(6)-alkiltio-benzimidazolil-alkil-karbamátok előállítására (22) 79. 10. 19., 80. 04. 22. (05138/80), 80.07. 11. (08889/80) (21) CI-1975 Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű benzimidazolil-alkil-karbamátok előállítására — mely képletben R1 jelentése 1—6 szénatomos alkoxi-karbonil-amino- csoport, R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1 —4 szénatomos alkoxi- vagy trifluormetilcsoport, R3 jelentése elektronpár, mely esetben a negatívtöltésű kénatommal valamely fém kation, előnyösen alkálifém- vagy alkáliföldfém kation sót képez, hidrogénatom, fématom, előnyösen alkáliföldfém- vagy alkáliföldfématom, vagy jelentése 1 —6 szénatomos alkil-, 2—6 szénatomos alkenil-, 2—6 szénatomos alkinil-, ciklohexil- vagy benzil-csoport — és az R3 helyén elektronpárt — mely esetben a negatív töltésű szénatommal valamely fém kation, előnyösen alkálifém- vagy alkáliföldfém kation sót képez — hidrogénatomot vagy fématomot, előnyösen alkálifém- vagy alkáliföldfématomot tartalmazó (I) általános képletű vegyúletek adott esetben önmagában ismert módon történő alkilezésére, oly módon, hogy a. ) valamely (II) általános képletű 5(6)-tiocianáto- benzimidazolil- alkil- karbamátot — mely képletben R1 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely bázikus karakterű nukleofil vegyülettel reagáltatunk és az így kapott (IV) általános képletű vegyületet — mely képletben R1 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott és R3, jelentése elektronpár, mely esetben a negatív töltésű kénatommal valamely fém kation, előnyösen alkálifém- vagy alkáliföldfém kation sót képez, hidrogénatom vagy fématom, előnyösen alkálifém- vagy alkáliföldfém atom — kívánt esetben önmagában ismert módon valamely (III) általános képletű alkilezőszerrel — mely képletben R3 " jelentése 1 —6 szénatomos alkil-, 2—6 szénatomos alkenil-, 2—6 szénatomos alkinil-, ciklohexil- vagy benzil-csoport és X jelentése halogénatom, hidroxicsoport vagy 1/2 S04 és 1/3 P04 csoport — reagáltatjuk, vagy b. ) R3 helyén 1—6 szénatomos alkil-, 2—6 szénatomos alkenil-, 2—6 szénatomos alkinil-, ciklohexil- vagy benzil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyúletek előállítására, valamely (II) általános képletű vegyületet — mely képletben R1 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely bázikus karakterű nukleofil vegyülettel és valamely (III) általános képletű alkilezőszerrel — mely képletben R3" és X jelentése az a.) eljárásnál megadott — egy lépésben reagáltatunk. T/25 550 (51) C 07 D 235/32 (7l)*CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) Szőke Sándor, vegyészmérnök, 27%, Budapest Lugosi György, vegyészmérnök, 21%, Felsőgöd, Bakonyi Mária vegyészmérnök, 21%, Ghyczy Jenő, vegyészmérnök, 21 %, Csermely György, vegyészmérnök, 10%, Budapest (54) Eljárás alkiltio-benzimidazclok előállítására (22) 79. 12. 04. (21) Cl—1993 A találmány tárgya új eljárás (V) általános képletű — ahol R jelentése 1 —3 szénatomos alkil-csoport R, jelentése hidrogénatom, vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport — benzimidazol származékok előállítására oly módon, hogy (I) általános képletű — ahol R jelentése a fenti — ka rbaminsavalkilészt ereket a) klórszulfonsawal reagáltatunk, vagy b) oleummal reagáltatunk, majd a keletkezett (II) általános képletű — ahol R jelentése a fenti — szulfonsavat klórozószerekkel reagáltatjuk, majd a keletkezett (III) általános képletűszulfonsavkloridot-ahol R jelentése a fen
