Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-07-01 / 7. szám
7. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 547 fenilcsoport, alkil- vagy ciklohexilcsoport — reagáltajuk, majd kívánt esetben a 11- és 15-helyzetű tetrahidropiran- 2-il- oxi-csoprotokat hidroxilcsoportokká hidrolizáljuk. 0 A'VW“0" W/rL#i 1 13 ; : V 0—.< 0— X T/25 543 ♦♦ (51) C 07 C 177/00 (71) Vysoká skola chemicko-technoligická Praha (CS) (72) Capek Karel, dr. Kubelka Vladislav, dr. Stanek Jan Palecek Jaroslav, Vesely Ivan, Stibor Ivan, Dedek Václav, Jary Jiri, Mostecky Jiri, vegyészek Prága (CS) (54) Eljárás 5- halogén-7- hidroximetil- biciklo- (2,2,1)- heptán- 2-onok előállítására (22) 80. 10. 21. (21) 2543/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 5- halogén-7-hidroximetil- biciklo[2,2,1 jheptán- 2- onok — e képletben X klór- vagy brómatomot képvisel — előállítására, amelynek során hidroxi- 7-hidroximetil- triciklo[2,2,1,03's ]- haptánt valamely helyettesítetlen vagy fenilgyűrűn 1—3 szénatomos alkilvagy alkoxicsoporttal helyettesített trifenil-metil- halogeniddel reagáltatnak szerves oldószerben, tercier amin jelenlétében, majd az (I) általános képletű, adott esetben a fent említett szubsztituensekkel helyettesített vegyület kapott primer trifenil-metil-éterét króm-trioxiddal oxidálják és az oxidációs terméket valamely hidrogénhalogeniddel a megfelelő (I) általános képletű vegyületté hasítják. Az eljárással egyszerű módon, jó hozammal, könnyen hozzáférhető kiindulási anyagokból állíthatók elő a prosztaglandionok szintézisének fontos kiindulási anyagai. T/25 544 (51) C 07 D 207/16 (71) E. R. Squibb and Sons, Inc., Princeton, New Jersey (US) (72) Ondetti Miguel A. vegyész, Princeton, New Jersey (US) (54)Eljárás l-(3-merkapto-2-alkil-propionel)- L-prolin előállítására (22) 79. 12. 06. (33) US (32) 78. 12.07. (31)967 335 (21) 2891/81 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű 1- (3- -merkapto- 2-alkil- propionil)- L-prolin előállítására; ebben a képletben R 1 —4 szénatomos alkilcsoport. Az eljárás szerint hexahidro- 4-alkil- 1H,5H- pirro- 10(2,1-ct tiazepin-1,5-diont hidrolizálva kapjuk a kívánt vegyületet. Az (I) általános képletű vegyület vérnyomást csökkentő hatású. ÍÍO , HS—CHj— CH C N---------1 С00Н T/25 545 (51) C 07 D 207/335 (71) Ciba-Geigy AG., Basel (CH) (72) dr. Walker Gordon Northrop, vegyész, Morristown (US) (54) Eljárás a.-karbamoil- pírról- propionitrilek] előállítására (22) 80. 06. 10. (33) US (32) 79. 06. 11..(31) 46063 (21) 1461/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, szubsztituált 00X0« - fenil- karbamoil- pirrol- propionitrilek — amely képletben Pl jelentése 2- vagy 3-pirrolil- csoport, amely az 1-helyzetben rövidszénláncú alkilcsoporttal, vagy Ph- (rövidszénláncú)-alkilcsoporttal szubsztituált, és a fennmaradó három helyzetben szubsztituálatlan vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal és rövidszénláncú alkoxi-karbonil- csoporttal szubsztituált; R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és Ph jelentése fenilcsoport, amely szubsztituálatlan vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal, nitrocsoporttal, aminocsoporttal vagy rövidszénláncú alkanoil- amino-csoporttal egyszeresen vagy azonosan szubsztituált valamint ezeknek a vegyületeknek enol-alakja, enol-(rövidszénláncú)-alkiléterei vagy enol- (rövidszénláncú)- a lka noil észterei vagy bázisokkal képzett sói előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek vérnyomáscsökkentő és gyulladásgátló gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. CN R I I Pl —CO—CH—CON—Ph (I) T/25 546 (51) C 07 D 209/08 (71) Shionogi and Co„ Ltd., Osaka, (JP) (72) Sakai Makiko vegyész, Kawasakishi, Kanagawa (JP (54) Eljárás ß-blokkoló hatású indol-származékok előállítására (22) 81. 01. 29. (33) JP (32) 80. 01. 30. (31) 10399/80 (21) 202/81 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás a ^blokkoló hatású (III) és (IV) általános képletű indol-származékok előállítására. A (III) és (IV) általános képletben Y 1—4 szénatomos alkilcsoport, A (a) általános képletű csoport, amelyben R hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoport, Z hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomos alkanoilcsoport, benzoilcsoport vagy p-toluolszulfonil-csoport. Az eljárás szerint megfelelő indolil-spiro-dioxolánt Lewis-savval iners oldószer és adott esetben tercier amin jelenlétében reagáltatunk, majd kívánt esetben hidrolízist végzünk. T/25 547 (51) C 07 D 213/72 (71) Degussa AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. von Bebenburg Walter, oki, vegyész, Dreieich, Pauluhn Siegfried, vegyésztechnikus, Frankfurt (DE) (54) Eljárás a 2-amino-3-etoxi-karbonil -amino-6-(p-fluor-benzü-amino) -piridin-maleinát és az ezt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 81.09. 11.(33) DE (32) 80.09. 13. (31)P 30 34 638,4 (21) 2635/81 (74) Budapesti Nemzetközi Ü gyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás a 2-amino-3-etoxi-karbonil -amino-6-(p-fluor-benzil-amino) -piridin-maleinát előállítására. A 2-amino-3-etoxi-karbonil-amino-6- (p-fluor-benzil-amino)-piridin-maleinát — a megfelelő hidrokloriddal ellentétben — zavaró kék színeződés nélkül állítható elő. Ez a maiinát általában két, A és В kristálymódosulat keverékéből áll; az A módosulatban dús keverék (60 — 90% A módosulat) különös előnyökkel rendelkezik az elkülönítést, valamint a galénuszi feldolgozást illetően. T/25 548 (51) C 07 D 217/12, 217/22, 401/06 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) Takács Kálmán, vegyészmérnök, 30%, E.Puskás Marian, vegyészmérnök, 25%, Simay Antal, vegyészmérnök, 7%, K.Ajzert Ilona, vegyészmérnök, 7%, IV E
