Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-07-01 / 7. szám
7. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 545 R4 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—4 szénatomszámú, 1—3 hidroxilcsoportot tartalmazó mono- vagy polihidroxi-alkil-csoport, Rs jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, 1—4 szénatomszámú alkoxi-(1 —4 szénatomszámú)-alkil-csoport vagy hidroxi- (1—4 szénatomszámúl-alkil-csoport vagy hidroxi-(1—4 szénatomszámúl-alkil-csoport és R6 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkil-csoport vagy hidroxi-(1—4 szénatomszámúl-alkil-csoport. Az (I) általános képletü új vegyületek kedvező (fiziológiás) tulajdonságaik alapján árnyékot adó vegyületet tartalmazó készítményként minden alkalmazási területen, ahol vfzoldékony röntgenkontrasztanyagokra van szükség, felhasználhatók, különösen intravazális, szubarachnoidális és különböző lokális alkalmazásra kiválóan megfelelnek. ba T/25 536 (51) C 07 C 103/52 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Smithwick Edward Lee, biokémikus Frederickson Robert Curtis Arthur, biokémikus, Indianapolis, Shuman Robert Theodore, biokémikus, Greenwood, Indiana, (US) (54) Eljárás új tetrapeptid-származékok előállítására (22) 78. 09. 29. (33) US (32) 77. 10. 03..(31) 838,516 (21) EI-814 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az új, fájdalomcsillapító hatású, (I) általános képletü tetrapeptid-származékok és ezek gyógyászati lag elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, ahol L és D, ha alkalmazható, a kiralitást (konfigurációt)határozza meg, mely általános képletben R4 és Rs közül az egyik jelentése hidrogénatom és a másiké 1—3 szénatomos primer alkilcsoport. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a peptidkémiában szokásos módon a védett (I) általános képletü tetrapeptidszármazékról a védőcsoportokat savval, előnyösen trifluorecetsawal vagy jégecet-sósav eleggyel kezelve lehasítjuk, és kívánt esetben egy keletkezett savaddíciós sót szabad bázissá alakítunk. (l) (d) О 0 CD о a. Ríii iA iyo HzN-CH-C-NH-CH-C-NH-CHj-C—N-C-C-NH., CH, CH; (1) T/25 557(51) С 07C 103/52,103/75,109/10, C 07 D 295/04, 273/01, 227/02, 213/72, 401/04 (71) dr, Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss (DE) (72) dr. Griss Gerhart, dr. Grell Wolfgang, dr. Hurnaus Rudolf, dr. Kaubisch Nikolaus, dr. Eisele Bernhard, dr. Pieper Helmut, vegyészek, Biberach an der Riss (DE) dr. Sauter Robert vegyész, Laupheim, dr. Rupprecht Eckhard biológus, Aulendorf-Tannhausen, dr. Kahling Joachim, zoológus, Biberach/Riss, dr. Noll Klaus, vegyész, Warthausen (DE) (54) Eljárás új karbonsav-származékok előállítására (22) 80. 07. 11. (33) DE (32) 79. 07. 13., 79. 12. 07., 80. 04. 30. (31) P 29 28 352.1, P 29 49 259.9, P 30 16 651.9 (21) 1750/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új karbonsav-amldok előállítására. A találmány szerint az (I) általános képletü vegyületeket állítják elő. A képletben R hidrogénatom, 4-helyzetü-klóratom, vagy a gyűrűben 4—7 szénatomot tartalmazó ciklusos alkilén-iminocsoport, R, hidrogénatom, fluor-, klór- vagy brómatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—6 szénatomos alkoxicsoport, szubsztituált 1—3 szénatomos alkoxicsoport, hidroxil-, nitro-, amino-, cianovagy karboxilcsoport, vagy az alkilrészben 1 -3 szénatomot tartalmazó alkanoil-amino-, alkoxi-karbonil- vagy dialkil-amido-szulfonilcsoport, Rj és R3 jelentése egymástól függetlenül 1—7 szénatomos alkilcsoport, 3— 5 szénatomos alkenilcsoport, 4—7 szénatomos cikloalkilcsoport, szubsztituált 1—3szénatomosalkilcsoport,fenil-vagy adamantilcsoport, vagy R2 és R3 jelentése a köztük levő nitrogénatommal együtt a gyűrűben 4— 12 szénatomot tartalmazó, adott esetben szubsztituált alkilén-iminocsoport, amelyben az említett alkiléniminogyűrű egy metiléncsoportját adott esetben helyettesített iminocsoport, oxigén- vagy kénatom, karbonil-, szulfoxid- vagy szulfonilcsoport helyettesíti, továbbá 7—10 szénatomos azabiciklo-alkilcsoport, a 3- és 5-helyzetben szubsztituált piperidinocsoport, 6—9 szénatomot tartalmazó 1,4~dioxa-8-aza-spiro-alkilcsoport, pirrolil-, tetrahidro-piridil-csoport, R4 hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, X nitrogénatom vagy CH-csoport, Y oxigénatom, iminocsoport, vagy adott esetben szubsztituált metiléncsoport, Z hidrogénatom, halogénatom, nitro-, amino-, ciano-, formil-, hidroxi-metil- vagy karboxi-etilén-csoport, adott esetben észterezett karboxilcsoport, adott esetben szubsztituált metilcsoport, adott esetben szubsztituált acetilcsoport, egy vagy két, összesen 2—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált etilcsoport, adott esetben szubsztituált karba moil cső port, piperidino-karbonil-, morfolino-karbonil-, tiomorfolino-karbonil- vagy N-alkil-piperazinil-karbonilcsoport, továbbá karboxilcsoporttal szubsztituált etilcsoport. Az új vegyületek a találmány szerint több eljárással állíthatók elő. A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó vércukor- és/vagy lipidcsökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítása. R, T/25 538 (51) C 07 C 203/52 (71) F. Hoffmann-La Roche et Co., AG., Bázel (CH) (72) Wang Su-Sun vegyész Bloomfield, New Jersey (US) (54) Eljárás timozin ax szekvenciafragmenseinek előállítására (22) 78. 04. 21. (33) US (32) 77. 04. 22. (31) 789 898 (21) 1783/82(74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmányunk tárgya eljárás az (I) általános képletü, új timozin a , szekvencia fragmenseinek (mely képletben R‘ jelentése hidrogénatom, H-Glu-Lys-Lys-vagy H-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-) előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletü védett peptidből (mely képletben RJ jelentése Boc, Boc-Glu(OBzl)-Lys (Z)- Lys(Z)- vagy Boc-Asp(OBzl)- Leu-Lys(Z)- Glu(OBzl)Lys(Z)- -Lys(Z)- ; Boc jelentése tercier butoxikarbonil-csoport; Bzl jelentése benzilcsoport és Z jelentése benziloxikarbonilcsoport) a védőcsoportokat lehasítjuk. Az (I) általános képletü új vegyületek a gyógyászatban a T- sejtek szabályozása, differenciálása és működése terén fejtenek ki hatást és gyógyászatban alkalmazhatók. R*-Glu-Val-Val-GLu-Glu -Ata-Gtu-A*n-0H CD
