Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-06-01 / 6. szám
470 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 6. szám Az új (IVa) és <IVb) általános képletű vegyületek értékes közbenső termékek a vinkaminsav— és apovinkaminsav —észterek előállítási eljárásaiban. JYa T/25 286 (51) C 07 D 461/00 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, egyetemi tanár, 17%, dr. Kalaus György oki. vgyészmérnök, 15%, dr. Kreidl János oki. vegyészmérnök, 16%, Viski György oki. vegyészmérnök, 12%, dr. Czibula László oki. vegyészmérnök, 12%, dr. Farkas Jenőné oki. vegyészmérnök, 5%, dr. Nemes András oki. vegyész, 4%, Budapest (54) Eljárás apovinkaminsav-észterek előállítására (22) 80.09.10. (21) 2208/80 A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű apovinkaminsavészterek — mely képletben R1 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, R1 jelentése etilcsoport — előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű hidroxiamino-eburnánt - mely képletben R1 és R5 az (I) általános képletnél megadottakkal egyező - vagy savaddíciós sóját alifás vagy aromás szerves szulfonsavval aprotikus szerves oldószerben 80—150 °C hőmérsékleten reagáltatjuk. Az (I) általános képletű apovinkaminsav-észterek ismertekés jelentős értágító hatással rendelkeznek. A találmány szerinti eljárás előnye, hogy könnyen hozzáférhető kiindulási anyagokból, könnyen kezelhető, kevéssé korrózív reagensekkel mellékreakció-mentesen magas kitermeléssel, egyszerű, iparilag könnyen kivitelezhető kíméletes feltételek mellett biztonságosan, nagy készülék kapacitással, tiszta állapotban és jó minőségben, állíthatók elő az (I) általános képletű apovinkaminsav-észterek előállítását. T/25 287 (51) C 07 D 461/00 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba oki. vegyészmérnök, 12%, dr. Szabó Lajos oki. vegyész, 11%, dr. Kalaus György oki. vegyészmérnök, 10%, Gyulai Zsuzsannák oki. vegyészmérnök, 2%, Budapest, Zájerné Balázs Mária oki. vegyészmérnök, 16%, dr. Forgách Lilla orvos, 6%, dr. Kárpáti Egon orvos, 10%, dr. Király Árpád oki. gyógyszerész, 9%, dr. Király Árpádné oki. gyógyszerész, 10%, dr. Szporny László orvos, 7%, dr. Rosdy Béla oki. biokémikus, 7%, Budapest (54) Eljárás új apovinkaminol T,4’,5’-trimetoxi-benzoát és savaddíciós sói előállítására (22) 81.02.11. (21) 322/81 A találmány tárgya eljárás az új apovinkaminol-3',4',5'- trimetoxi-benzoát és gyógyászatiig elviselhető savaddíciós sói előállítására olymódon, hogy az apovinkaminolt vagy savaddíciós sóját 3,4,5-trimetoxibenzoesawal, vagy acilezésre képes származékával reagáltatjuk, és a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. Az előállított vegyület foszfodiészteráz gátló hatású, és főként kóros sejt-proliferációval járó bőrbetegségek, elsősorban psoriasis gyógyítására, és a kiujulás megelőzésére használható. T/25 288 (51) C 07 D 461/00 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Keve Tibor oki. vegyész, 9%, dr. Fekete György orovos, 8%, Lőrincz Csaba oki. gyógyszerész, 7%, dr. Zsadon Béla oki. vegyészmérnök, 4%, Budapest, Galambos János oki. vegyészmérnök, 7%, Érd, Zájerné Balázs Mária oki. vegyészmérnök, 16%, dr. Forgách Lilla orvos, 6%, dr. Kárpáti Egon orvos, 10%, dr. Király Árpád oki. gyógyszerész, 9%, dr. Király Árpádné oki. gyógyszerész, 10%, dr. Szpomy László orvos, 7%, dr. Rosdy Béla oki. biokémikus, 7%, Budapest (54) Eljárás nitrocsoporttal szubsztituált új apovinkaminol -3’,4’,5'- trimetoxi benzoátok előállítására (22)81.02.11.(21)323/81 A találmány tárgya eljárás az új (la) képletű g-nitro- és/vagy (Ib) képletű 11-nitro-apovinkaminol-3'4',5'- trimetoxi-benzoátok és gyógyászatiig elviselhető savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy a (II) képletű vegyületet salétromsavval ecetsav vagy anhidridje jelenlétében nitrátjuk, és a kapott, az Ca) és (Ib) képletű vegyületek keverékét kinyerjük, vagy kívánt esetben a keveréket komponenseire bontjuk, és a kapott (la) vagy (Ib) képletű terméket kívánt esetben gyógyászatiig elviselhető savaddíciós sóvá alakítjuk. A találmány szerinti új vegyületek gátolják a foszfodiészteráz enzim aktivitását és elsősorban kóros sejt- proliferációval járó bőrbetegségek gyógyítására és kiújulásuk megelőzésére használhatók. 0CH3 T/25 289 (51) C 07 D 461/00 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba oki. vegyészmérnök, 12%, dr. Szabó Lajos oki. vegyész, 12%, dr. Kalaus György oki. vegyészmérnök, 11%, dr.
