Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-06-01 / 6. szám
6. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 471 Forgách Lüla orvos, 6%, Zájerné Balázs Mária oki. vegyészmérnök, 16%, dr. Kárpáti Egon orvos, 10%_, dr. Király Árpád oki. gyógyszerész, 9%, dr. Király Árpádné oki. gyógyszerész, 10%, dr. Szporny László orvos, 7%, dr. Rosdy Béla oki. biokémikus, 7%, Budapest (54) Eljárás A-gyürűn szubsztituált új apovinkaminol-3’,4’,5’-trimetoxi- benzodtok és savaddiciós sóik előállítására (22) 81.02.11.(21)324/81 A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű A-gyűrűn szubsztituált apovinkaminol- 3',4',5'- trimetoxi-benzoátok és gyógyászatilag elviselhető savaddiciós sóik előállítására — ebben a képletben R‘ brómatomot, vagy metoxicsoportot és R2 hidrogénatomot, vagy R1 hidrogénatomot és R2 brómatomot jelent — oly módon, hogy egy (II) általános képletű vegyületet vagy sóját — ebben a képletben R1 és R2 a fent megadott jelentésű — 3,4,5-trimetoxi- benzoesawal, vagy acilezésre képes származékával reagáltatjuk, és a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatilag elviselhető savaddiciós sóvá alakítjuk. Az (I) általános képletű új vegyületek a foszfodiészteráz enzim aktivitását gátolják, és főként káros sejt-proliferációval járó bőrbetegségek gyógyítására, illetve kiújulásuk megelőzésére használhatók. T/25 290 (51) C 07 D 461/00 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos oki. vegyészmérnök, 17%, dr. Nemes András oki. vegyész, 11%, dr. Kalaus György oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Kreidl János oki. vegyészmérnök 17%, dr. Farkas Jenemé oki. vegyészmérnök, 11%, Bölcskei Hedvig oki. vegyészmérnök, 5%, Lakszner Katalin oki. vegyészmérnök, 5%, Budapest (54) Eljárás új hidroxiamino-ebumán- származékok előállítására (22) 77.05.26. (21) 1188/82 A találmány tárgya eljárás új racém és optikailag aktív (IV) általános képletű hidroxiamino-eburnán- származékok — mely képletben R1 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport előállítására oly módon, hogy a (III) képletű 14- oxo- 15- hidroxiimino- 3oi16a- E-homoebumánt egy R1—OH általános képletű alkanollal — mely képletben R1 jelentése a fentiekben a (IV) általános képletnél megadottal egyező, valamely R! —OMe általános képletű alkálifémalkoholát — mely képlletben R1 jelentése a (IV) általános képletnél megadottal egyező és Me jelentése alkálifématom — jelentésében vagy 60—80 °C hőmérsékleten 5—10 percen át valamely 1—20, előnyösen 6—10 molekvivalens ásványi sav vagy szerves szulfonsav jelenlétében reagáltatjuk. A (IV) általános képletű vegyületek egyrészt önmaguk is biológiailag aktív vegyületek, nevezetesen értágító hatással rendelkeznek, mely különösen a perifériás (végtagi) területen nyilvánul meg, másrészt értékes közbenső termékek más, gyógyhatású vegyületek, nevezetesen az apovinkaminsav-észterek és a vinkaminsav-észterek, előállítási eljárásában. T/25 291 (51) C 07 D 487/04, C 07 D 487/14, C 07 D 495/14, C 07 D 495/22 (71) F.Hoffmann-La Roche et CO.AG., Basel (CH) (72) dr. Haefely Willy orvos, dr. Kyburz Emilio vegyész, Reinach, dr. Hunkeler Walter vegyész, Mägden, dr. Pieri Lorenzo orvos, Riehen, dr. Pole Petar orvos, Binningen (CH) dr. Gerecke Max vegyész, Reinach (CH) dr. Möhler Hanns, biokémikus, Inzlingen (DE) (54) Eljárás imidazo-diazepin- származékok előállítására (22) 80.10.01. (33) CH (32) 79.10.04., 79.11.30. 80.07.25. (31) 8971/79; 8972/79, 10664/79, 10665/79, 25/5716/80 (21) 2390/80 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány (I) általános képletű új imidazo-diazepin-származékok és sóik előállítására vonatkozik — mely képletben A az a- és ^-jelzésű szénatomokkal együtt valamely (a), (b) vagy (c) általános képletű csoportot képez és a szaggatott vonal az (a) és (b) általános képletű csoportok esetében további kötést jelent; Rs jelentése hidrogénatom, trifluor-metil- csoport vagy halogénatom; R‘ jelentése hidrogénatom, trifluor-metil- csoport, halogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; D jelentése СО vagy CS csoport; R2 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport vagy R2 és R3 együtt trimetilén- vagy propeniléncsoportot képeznek; R4 jelentése metil-, etil-, izopropil- vagy 2-hidroxi-etil-csoport; és a 7-jelzésű szénatom S- vagy R,S-konfigurációjú. — Az (I) általános képletű vegyületek (a) a megfelelő (II) és (III) általános képletű vegyületek reakciójával, vagy (b) а (IV) általános képletű vegyületek formilezőszerrel történő kezelésével, vagy (c) az (V) vagy (VI) általános képletű vegyületek dehidrogénezésével, vagy (d) egy védett (I) általános képletű vegyület savas kezelésével, utólagos CO CS átalakítással és/vagy átészterezéssel és/vagy sóképzéssel állíthatók elő. A fenti képletekben R21 jelentése hidrogénatom és R31 kis szénatom: :ámú alkilcsoport vagy R21 és R31 együtt trimetilén-vagy propeniléncsoportot képeznek, R41 jelentése metil-, etil- vagy izopropilcsoport és X jelentése kilépő csoport. Az (I) általános képletű új vegyületek trankvilláns hatású ismert 1,4-benzodiazepinek központi idegrendszeri csillapító, izomrelaxáns, ataktikus, vérnyomáscsökkentő és légzésdepresszív tulajdonságait antagonizálják és sisztosomiasis kezelésére alkalmazhatók.
