Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-06-01 / 6. szám
462 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 6. szám (mely képletben R1 jelentése hidroxil-, foszfono-oxi-, benziloxi-karbonil-oxi, trialkil-ammónio- (1—4 szénatomos)- aciloxi-, furoil-oxi-, adott esetben acilezett amino-glikozil-oxi- vagy adott esetben kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal helyettesített benzoil-oxi-csoport; R2 és R3 jelentése kis szénatomszámú alkoxi-csoport és R4 jelentése benzimidazolil-csoport, adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített furil- vagy tienil-csoport vagy adott esetben kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, alkil-tio-, alkilén-dioxi-, acil-oxi- vagy alkoxi-alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport; azzal a feltétellel, hogy amennyiben R1 jelentése hidroxil-csoport, úgy R4 benzimidazolil-csoportot vagy aciloxi-vagy alkoxi-alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoportot képvisel) (II), (III) vagy (IV) általános képletű vegyietekből történő előállítására. Az (I) általános képletű új vegyületek a gyógyászatban virus-ellenes készítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. T/25 254 (51) C 07 C 69/52, C 07 C 69/73 (71) Ihara Chemical Industry CO., Ltd., Tokió, (JP) (72) Koike Wataro, Sasuga Tadashi, kutatóvegyészek, Ihara/Shizuoka-ken, Yazawa Chihiro, kutató-vegyész, Yokohama (JP) (54) Eljárás fenoxi-alkén származékok előállítására (22) 79.11.12. (33) JP (32) 78.11.14. (31) 140284/78 (21) IA-861 (74) Budapesti 29. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (III) általános képletű fenoxi-alkén származékok előállítására. E képletben R jelentése hidrogénatom vagy (1), illetve (2) általános képletű csoport, amely képletekben Y és Z azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom, trifluor-metilcsoport, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, nitrocsoport vagy ciánocsoport, R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és R2 jelentése karboxilcsoport, hidroxi-metilcsoport, allil-oxi- karbonilcsoport, 1—9 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport, 1—4 szénatomos halogén-alkoxi-karbonilcsoport, 1—4 szénatomos S-alkil-tiokarbonilcsoport, karbamoilcsoport, 1—4 szénatomos N-alkil-karbamoilcsoport vagy N-fenil-karbamoilcsoport. A találmány szerint az (I) általános képletű fenol vegyületet reagáltatjuk (II) általános képletű dihalogén vegyülettel; e képletekben R, R, és Rj jelentése a már megadott, X, jelentése halogénatom X2 és X3 jelentése különböző, egyikük hidrogén-, a másik halogénatom. A reakciót hidrogén-halogenid elvonószer jelenlétében, oldószerben foganatosítjuk, az oldószer vagy poláros vagy olyan apoláris oldószer, amely kvaterner ammonium- vagy foszfóniumsót is tartalmaz. így egyetlen lépésben éteresítést és kettős kötés képződését magában foglaló reakciót idézünk elő. T/25 255 (51) C 07 C 85/11 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) Aracs Jánosné 30%, dr. Benke Béla 30%, Kanakaridisz Szpirosz 20%, Szeszák Wemer 20%, oki. vegyészmérnökök, Budapest (54) Eljárás mrtrifluormetil-anilin előállítására (22) 81.12.30. (21)4026/81 A talámány tárgya új eljárás m-trifluormetil-anilin előállítására m-trifluormetil- nitrobenzol redukciója út'án oly módon, hogy a redukciót egy alkálifémszulfiddal vagy ammóniumszulfiddal hajtjuk végre. A m-trifluormetil- anilin a nifluminsav szintézisének egyik kulcs-vegyülete. A nifluminsav DonalginR nevű gyógyszerkészítmény hatóanyaga, mely igen fontos izületi gyulladás csökkentő és fájdalom csillapító hatású gyógyszer. A találmány szerinti eljárás előnye, hogy szelektív, nincs szükség tisztított kiindulási anyagra, vizes közegben egyszerű, gazdaságos művelettel izomermentes terméket eredményez. T/25 256 (51) C 07 C 87/58 (71) Akzo NV., Arnhem (NL) (72) dr. Bergfeld Manfred, vegyészmérnök, Erlen - bach/Main, dr. Zengel Hans-Georg vegyészmérnök, Kleinwallstadt, (DE) (54) Eljárás N-fenil-EF- szubsztituált-P- feniléndiamin- származékok előállítására (22) 79.04.11. (33) DE (32) 78.04.15. (31) P 28 16 460.5 (21) AO-477 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás asszimetriás N-fenil-N'-szubsztituált-p-feniléndiamin előállítására p-nitrozo-difenil- hidroxilaminnak valamely aldehid- vagy keton-vegyülettel, hidrogéngáz és palládium vagy szenes platina- szulfid, továbbá adott esetben közömbös oldószer jelenlétében végzett reduktív alkilezésével. A találmány szerint úgy járnak el, hogy a reduktív alkilezéshez hidráló-katalizátorként a felhasznált p-nitrozo- difenilhidroxilamin mennyiségére számítva 1 súly%-nál kevesebb palládium vagy platina-szulfid katalizátort továbbá legalább 700 m2/g fajlagos felülettel és 7,5 súly%-nál kevesebb hamutartalommal rendelkező aktivszén adalék-katalizátort alkalmaznak. T/25 257 (51) C 07 C 103/12, C 07 C 103/34, C 07 D 295/18 (71) A.H. Robins Company, Inc., Richmond, Virginia (US) (72) Shanklin James Robert, Shamblee Dwight Allen, Walsh David Allan, vegyészek, Richmond (US) (54) Eljárás 2- (2- amino- 3- benzoil-fenüj-acetamid-származékok előállítására (22) 80. 09. 25. (33) US) (32) 79. 09. 26. (31) 078,860 (21) 2347/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 2-(2-amino-3-benzoil- feniD-acetamid- származékok előállítására — ahol a képletben R1 és R2 hidrogénatomot, 1—4 szénatomszámú alkilcsoportot képvisel vagy R1 és R2 a szomszédos nitrogénatommal egy morfolino-gyűrűt alkothat, X hidrogénatomot, 1-4 szénatomszámú alkilcsoportot vagy halogénatomot jelent, Y hidrogénatomot, halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-tio- csoportot jelent. Ezek a vegyületek gyulladásgátló, lázcsökkentő, fájdalomcsillapító és vérlemez aggregációt gátló hatást mutatnak, és az őket tartalmazó készítmények orális adagolás esetén nemkívánatos mellékhatásként csak minimális mértékű gyomor irritációt okoznak. о 0(
