Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-06-01 / 6. szám
6. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 463 T/25 258 (51) С О? C 103/52 (71) *Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) dr. Bajusz Sándor oki. tanár, Széli Györgyné oki. vegyész, dr. Barabás Éva, oki. vegyész, dr. Bagdy Dániel, orvos, Budapest (54) Eljárás D-fenilalanil-L- propil-L- arginin- aldehid- szulfát előállítására (22) 81.01. 13.(21)70/81 A találmány tárgya eljárás vizes oldatban is nagy stabilitással rendelkező új D-fenilalanil-L- prolil-L-arginin- aldehid-szül fát előállítására, amely abban áll, hogy az amino-terminálisán savérzékeny védőcsoportot tartalmazó D-fenilalanii-L-prolil-L-argininaldehid hemiszulfátját vagy N^-karboxi-származékát 1 — 12 molekvivalens mennyiségben alkalmazott 1—12 n vizes kénsavval 20—40 percig 40—60 C°-on reagáltatjuk, majd az oldatot semlegesítjük és a kapott szabad tripeptid-aldehid-szulfátot elkülönítjük. A találmány szerinti eljárással előállított D-fenil-alanil-L- arginin-aldehid- szulfát értékes, véralvadásgátló hatással rendelkezik. T/25 259 (51) C 07 C 103/52 (71) (72) Schally Andrew V., kutatóorvos, Metairie, Coy David H., New Orleans, Louisiana (US) (54) Eljárás új anorexigén hatású peptidek előállítására (22) 81.10.22. (21) 3077/81 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány olyan új pepddekre vonatkozik, amelyek az А—В—C általános képlettel — a képletben A L-piroglutamil- vagy D-piroglutamilcsoportot jelent, В jelentése L-hisztidil- D-hisztidil- vagy L-3'-metil- hisztidilcsoport, és C jelentése glicinből, glicin -NHR (ahol R hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent) vagy D-alaninból leszármaztatható csoport vagy-NHR1 általános képletű csoport, és az utóbbiban R1 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha A L-piroglutamilcsoportot és В L-hisztidilcsoportot jelent, akkor C jelentése glicinből vagy glicin -NHR-ből leszármaztatható csoporttól eltérőjellemezhetőek. Ezek a peptidek a peptidkémiából jól ismert módszerekkel állíthatók elő. A találmány szerinti eljárással előállított peptidek anorexigén hatásúak, de csökkentik a gyomor- és a hasnyálmirigykiválasztást is, továbbá serkentik a központi idegrendszert. T/25 260 (51) C 07 C 119/06 (71) Union Carbide Corp., New York (US) (72) Ashworth Robert William vegyész, Hackettstown, New Jersey, FU Wallace Yam-Tak vegyész, South Charleston, West Virginia (US) (54) Eljárás tio-biszkarbamátok előállítására (22) 80.09.04. (33) US (32) 79.09.05. (31) 070 535 (21) 1313/81 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű tio-biszkarbamátok előállítására — a képletben R. . ‘ jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy —C(CH3)2S—CH3 képletű csoport; R. jelentése hidrogénatom, —CH2—S—CH3, —CH2—S02—CH3 képletű vagy —SR3 általános képletű csoport, az utóbbi csoport képletében R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — (II) általános képletű karbamátszármazékokból — a képletben R, és R2 jelentése a fenti — oldószer jelenlétében. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy szerves bázist — előnyösen piridinc, metil-etil-piridint, kinolint, izokinolint vagy trietil-amint —10°C és 50 °C közötti hőmérsékleten, 0,25—1 órán át SCI2-dal vagy S2CI2-dal vagy ezeknek a kloridoknak az elegyével reagáltatnak, majd a kapott bázis-kén- klorid adduktumot reagáltatják 1—96 óra hosszat, 20 °C és 45 °C közötti hőmérsékleten egy (II) általános képletű — a szubsztituensek jelentése a fenti — karbamátszármazékkal. A találmány szerinti eljárással az eddig ismert módszereknél lényegesen jobb hozammal és nagy tisztaságban állíthatókelő az ismert peszticidek. 0 \ fí F?2— C = N —0 — C— N Х-S R2-C = N-0-C-N-H i u К л ti 1 111» T/25 261 (51) С 07 С 121/18 (71) BASF Aktiengesellschaft, Ludwigshafen am Rhein (DE) (72) dr. Kästner Gerhard vegyész, Ludwigshafen-Maudach, dr. Siegel Hardo vegyész, Speyer, dr. Geiss Karl-Heinz vegyész, Beindersheim (DE) (54) Eljárás bázikusan szubsztituált aralkil-amino- alkil-fenil-acetonitrilek előállítására (22) 81. 09.10. (33) DE (32) 80.09.11. (31) P.30 34 221.3 (21) 2620/81 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás bázikusan szubsztituált fenil-acetonitrilek előállítására. Ezek a vegyületek az (I) általános képlettel jellemezhetők. A képletben R‘, R3 és R3 hidrogén- vagy halogénatomot, trifluormetil-csoportot vagy 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R1 és RJ együtt metiléndioxicsoportot is jelenthet, R4 és R5 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, R6 és R’ jelentése 1—6 szénatomos alkoxiesoport, vagy együtt metiléndioxicsoportot jelentenek, és Rs jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkoxiesoport. Az új eljárás szerint egy (II) általános képletű aldehidet — R1, RJ, R3,és R4 a fenti jelentésű — egy (III) általános képletű amin — Rs, R6, R1 és R* a fenti jelentésű — 0,8—1,5 egyenértéksúlynyi mennyiségével, 0,8—1,5 egyenértéksúlynyi mennyiségű hangyasav jelenlétében 20 és 150 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk. Az ismert eljárásokhoz viszonyítva a találmány szerinti eljárással egyszerűbben, jó kitermeléssel, nagyon tiszta vegyületek ál-T/25 262 (86) PCT/E P 81/00163 (87) WO 82/01367 (51) C 07 C 129/12, C 07 D 211/18, C 07 D 295/04 (71) Schering Corporation Kenilworth, New Jersey (ÚS) (72) Nafissi-Varchei Mohammad Mehdi, vegyész, North Caldwell, N.J. (US) (54) Eljárás újguanidin-származékok előállítására (22) 81.10.12. (33) US (32) 80.10.20. (31) 198.424 (21) 3834/81 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új guanidin-származékok és gyógyászati lag elfogadható sóik előállítására; a képletben R1 jelentése halogénatom, nitro- vagy aminocsoport vagy —NHCOR* általános képletű csoport, R3 jelentése egy vagy több szulfo, szulfo-oxi-, piperazinil-, piridilcsoporttal, —COOR10 vagy (a) általános képletű csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport,
