Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-05-01 / 5. szám
5. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 347 A találmány tárgya eljárás a trietanol-amin (I) általános képletü új észtereinek, illetve (II) általános képletü új észtersóinak előállítására elegyek formájában. A képletekben R. (IV) vagy (V) általános képletü csoport, és ezekben a képletekben у és z - egymástól függetlenül - 10 és 18 közötti egész számot jelöl, és Rj és R3 • egymástól függetlenül - 12-18 szénatomos, telített vagy telítetlen alifás monokarbonsav acilcsoportját jelenti vagy egyikük 2-4 szénatomos telített alifás monokarbonsav acilcsoportját is jelentheti. Ezek a vegyületelegyek kiváló korróziógátló hatással, továbbá EP (extreme pressure) és kopásgátló hatással rendelkeznek, és előnyösen alkalmazhatók fémmegmunkáló kompozíciók adalékanyagaiként. Az (I), illetve (II) általános képletü vegyületek előállítása során 10-18 szénatomos alifás alkoholok elegyét vízzel azeotrop elegyet képező szerves oldószerben, 100-200 C°-on foszforsavval, foszforsav/ foszfor-pentoxid eleggyel vagy tömény kénsavval reagáltatják, és a reakció során képződő vizet eltávolítják, majd az elegyet - adott esetben egy közbenső észterezési művelet után, amit 2-4 szénatomos alifás karbonsavakkal végeznek - a felhasználandó trietanol-amin-diészter forráspontjánál alacsonyabb hőmérsékletre hűtik, az elegyhez (III) általános képletü trietanol-amin-diésztert adnak - a képletben R, és R, jelentése a fenti -, és (I) általános képletü észterek elegyének előállításakor a reakcióelegyet 150-200 C°-ra melegítik, miközben a reakció során képződő vizet eltávolítják, illetve (II) általános képletü észtersók elegyének előállításakor a reakcióelegyet a sóképzés lezajlásáig legfeljebb 100 C°-on tartják. T/25 059 (51) C 07 C 87/62 (71) *CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) Huszár Csaba, oki. vegyészmérnök, 40 % Garamszegi Ferenc, oki. vegyészmérnök, 30 %, Lehoczky Gábor, oki. vegyészmérnök, 30 % Budapest (54) Eljárás amino-metilén-karbonilcsoportot tartalmazó vegyületek előállítására (22) 78.12.15.(21) 1320/81 A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletü aminometilén-karbonil-származékok előállítására - ahol R1 és R2 együttesen —O— /CHj/m-0-csoportot jelent, melyben m jelentése 1 vagy 2 R3 és R4 jelentése -CN, -COCH, vagy -COOCjH,-csoport, (II) általános képletü aminokból,- ahol R1 és R2 jelentése a fenti -,oly módon, hogy valamely (II) általános képletü amint-ahol R‘ és R2 jelentése a fenti ekvimoláris mennyiségű ortoetil-formiáttal kondenzáltatnak 90-110 C° hőmérsékleten katalitikus mennyiségű sav, előnyösen ecetsav jelenlétében, majd az így kapott (III) általános képletü- ahol R1 és R2 jelentése a fenti -, formimino-étert, előnyösen izolálás nélkül (IV) általános képletü -ahol В jelentése V képletü csoport, vagy (VI) képletü csoport, melyben R5 jelentése etoxi-vagy metil-csoport -, karbanionra addicionáltatnak, amelyet а (VII) általános képletü -ahol R3 és R4 jelentése a fenti — karbonilszármazékból 11-14 pH értékben katalitikus mennyiségű segédbázis jelenlétében alakítanak ki. Az eljárás szerint jobb kitermeléssel, kisebb fajlagos anyag-felhasználás mellett, gazdaságosabban, tisztább (I) általános képletü vegyületeket lehet előállítani, mint az eddig ismert eljárásokkal. T/25 060 (51) СО 7 C 93/06 (71) Bristol-Myers Company, New York,N.Y. (US) (72) Morrow Duane F., Evansville, Matier William L., Evansville, Indiana, vegyészek (US) (54) Eljárás alkil-tio-fenoxi -propanol-amin származékok előállítására (22) 78. 10. 10. (33) US (32) 77. 10. 11. (31) 841, 168 (21) BI-577 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás uj alkil-tio-fenoxi -propanol-amin-származékok és ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletü vegyületek, ahol A, В és R egymástól függetlenül hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R, 1-5 szénatomos alkilcsoport és R, 6-12 szénatomos alkilcsoport, vagy a gyűrűben 5-8 szénatommal rendelkező és az alkilénláncban 2-6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-alkii-csoport, előállítására úgy járnak el, hogy egy alkil-tiofenolt egy epihalogén-hidrinnel reagáltatnak, majd a terméket aminnal kondenzálják, majd adott esetben a szabad bázisként kapott (I) általános képletü vegyületet savaddiciós sójává alakítják át. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek vazodilatációs és spazmolitikus aktivitással rendelkeznek, gátolják a vérlemezkék aggregációját, ugyanakkor gyakorlatilag nincs (3-adrenergblokkoló hatásuk. Különösen előnyös terápiás hatással rendelkezik az 1-[4-(1-metil-etil-tio)- fenoxi]-3-(oktil- amino)-2-propanol. R. OH A och£ch-c-nh-r2 (I) T/25 061 (51) C 07 C 93/08,C 07 D 213/28, C 07 D 295/08, C 07 D 307/52, C 07 D 333/20, C 07 D 401/12, C 07 D 405/12, C 07 D 407/12, C 07 D 409/12 (71) Sumitomo Chemical Company, Limited, Osaka (JP) (72) Ono Keiichi, vegyész, Osaka, Kawakami Hajime, vegyész, Takarazuka, Katsube Jimki, vegyész, Toyonaka (JP) (54) Eljárás difenil-alkán-éterek előállítására (22) 80. 03. 28. (33) JP (32) 79. 04. 02. (31) 40.032/79 (21) 731/80 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest, A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü vegyületek és sóik előállítására /mely képletben R1 jelentése furil-, tieni!-, piridil- vagy adott esetben egy vagy két helyettesítőt hordozó fenilcsoport,
