Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-04-01 / 4. szám
258 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983 ÉV 4. szám T/24 874 (51) C 07 D 487/04 (71) C.H.Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein (DE) (72) dr. Stahle Helmut gyógyszerész, dr. Kööpe Herbert, dr. Kummer Werner, vegyészek, Ingelheim am Rhein (DE) prof. dr. Kobinger Walter farmakológus, dr. mag. I illie Christian farmakológus, dr. Pichler Ludwig farmakológus, Bécs (AT) (54)Eljárás 7-(2,6-dibróm-4-metil- fenil)-2,3- dihidro-imidazo[l,2-a\ imidazolok előállításúra (22) 81.11.11. (33) DE (32) 80.11.12. (31) P 30 42 636.9 (21) 3374/81 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új 7-(2,6- -dibróm- 4-metil-fenil)- 2,3-dihidro-imidazo (1,2-a.j- imidazolok, valamint savaddfciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben R hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent. Az Ti) általános képlett! vegyületek előállítására 2-(2,6-dibróm-4-metil-fenil-imino)-imidazolidint megfelelő halogén-alkanonnal reagáltatunk. Az (I) általános képletü vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények szivfrekvenciát csökkentő hatásuk alapján szikoszoruér-betegségek kezelésére alkalmazhatók. T/24 875 (51) C 07 D 487/22 (71) ’“'Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 16%, dr. Szabó Lajos old. vegyész, 16%, dr. Kalaus György oki vegyészmérnök. 15%, dr. Nógrádi Katalin oki. vegyészmemok, 4%, dr. Kreidl János oki. vegyész, 16%, dr. Farkas Jenőné oki. vegyészmérnök, 12%, dr. Nemes András oki. vegyész, 11%, Visky György old. vegyészmérnök, 10%, Budapest (54) Eljárás optikailag aktiv 14-oxo-E-homoebumán- származékok enantioszelektív szintézisére (22) 80.04.02., 80.10.17. (21) 781/80 A találmány tárgya új eljárás az (la) és/vagy (Ib) általános képletü optikailag aktív 14-oxo-E-homo-eburnán- származékok előállítására oly módon, hogy valamely (V) általános képletü optikailag aktív hexahidro-indolokinolizinium- sót - mely képletben R1 jelentése az (la) és (Ib) általános képleteknél magadottal egyező, R1 jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport és X1 jelentése halogénatom — valamilyen katalitikus mennyiségű alkálifém-tercier-alkoholát jelenlétében akroleinnel reagáltatjuk, a kapott terméket oxidáljukk, majd a) szelektíven redukáljuk, ezt követően hidrolizáljuk, és először egy szervetlen oxihalogeniddel kezeljük, majd szelektíven redukáljuk, ezt követően oxidáljuk, majd ismét szelektíven redukáljuk, vagy b) bázikus kezelésnek vetjük alá, majd szelektíven dekarboxilezzük és előbb észterezzük, majd ezt követően telítjük, vagy előbb telítjük és azt követően észterezzük, majd a kapott izomerelegyet izomerekre bontjuk és a cisz-izomert ismert módon ciklizáljuk, kívánt esetben oxidáljuk, majd szelektíven redukáljuk. Az (la) általános képletü optikailag aktív vegyületek újak. Az (Ib) általános képletü optikailag aktív vegyületek közbenső termékként használhatók az értékes agyi értágltó hatással rendelkező vinkamin és (+)-apovinkaminsav-etilészter előállítási eljárásában. A találmány szerinti eljárás előnye, hogy enantioszelektív, a kívánt sztereoizomer keletkezik, így elkerülhető a minimálisan 50 %-os kitermelés veszteséget eredményező rezolválás. T/24 876 (51) C 07 D 499/00 (71) Ciba-Geigy AG, Basel (CH) (72) dr. Gosteli Jacaues vegyész, Basel, dr. Ernest lvan vegyész, Birsfelden (CH) dr. Lang Marc vegyész, Mulhouse (FR) dr. Woodward Robert Bums vegyész prof., Cambridge, Massachusetts (US) (54) Eljárás 6-szubsztituált tia-aza- származékok előállítására (22) 79.02.01. (33) CH (32) 78.02.02. (31) 1140/78-3 (21) CI—1908 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány az (I) általános képletü 2-penem-3-karbonsav- vegyuletek - amelyek képletében Ra jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, amely adott esetben hidroxilcsoporttal, legfeljebb 7 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal, p-nitrobenziloxi-karboniloxi- csoporttal, fenilcsoporttal vagy hidroxi-fenil-csoporttal lehet helyettesítve, vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, vagy fenil-oxi-(rövidszeniancu)- alkanoil-oxi-csoport, R. ' jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, amely adott esetben aminocsoporttal vagy acil-amino-csoporttal — ahol az acilcsoport rövidszénláncú alkanoilcsoportot, vagy p-nitrobenziloxi-karbonil- csoportot jelent — lehet helyettesítve, vagy rövidszénláncú alktiltiocsoport, amely adott esetben aminocsoporttal, rövidszénláncú alkanoil-amino-csoporttal p-nitrobenziloxi-karbonil-amino- csoporttal lehet helyettesítve, vagy amino-(rövidszénláncú)-cikloalkil- csoport, jelentése hidroxilcsoport, amely adott esetben 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, és/vagy nitrocsoporttal helyettesített 1-fenil-(1—4 szénatomosl-alkoxi-csoport, vagy előnyösen p-nitrobenziloxi-csoport 1 -acil-(1 —4 szénatomos)- alkoxi-csoport, előnyösen acetonil-oxi-csoport — valamint sóképző csoportokkal rendelkező ilyen vegyületek sóinak előállítására vonatkozik. Az új vegyületek, különösen az előnyösnek említettek, vagy ezek gyógyászatban alkalmazható sói, ennek megfelelően, önmagukban vagy más mikroorganizmus elleni anyaggal együtt, például antibiotikus hatású készítmények alakjában, az egész szervezet vagy az egyes szervek fertőzésének kezelésére, továbbá takarmányadalékként, élelmiszerek konzerválására vagy fertőtlenítőszerekként használhatók H R H->4 C-R 0) 1 0=c - Rz T/24 877 (51) C 07 D 501/20 (71) Ciba-Geigy AG., Basel (CH) (72) dr. Scartazzini Riccardo vegyész, Basel,
