Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-04-01 / 4. szám
4. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 259 dr. Wiederkehr René vegyész, Pfeffingen (CH) (54) Eljárás 7ß-amino- tiazolil-acetamido-3- cefem-4-karbonsav előállítására (22) 79.07.06. (33) 78.07.07., 78.12.21 (31) 7422/78-0, 13016/78-7 (21) Cl—1950 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 70-amino-tiazolil-acetamido-3-cefem-4-karbonsav- vegyületek és e vegyületek sóképző csoportokkal alkotott, gyógyászati lag elfogadható sói előállítására, ahol a képletben R. hidrogénatomot, terc-butoxi-karbonil- csoportot, 2-klór-acetil-csoportot vagy 2-triklór-etoxi- karbonil-csoportot jelent, A jelentése metiléncsoport, amino-metilén- csoport, terc-butoxi-karbonil- amino-metilén-csoport, hidroxi-imino-metilén-csoport, N-metil-karbamoil-oxi- imino-metilén-csoport, vagy metoxi-imino-metilén-csoport, R3 hidrogénatomot vagy metoxicsoportot képvisel és Rj jelentése hidrogénatom, nátriumion, pivaloil-oxi- metil-csoport vagy difenil-metil-csoport. A találmány kiterjed az (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható sóinak az előállítására is. ' Az (I) általános képletű vegyületek baktériumellenes hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók. RrHN4" S-Л-A —CONH •-r-r 0=Lw 0) COOR, T/24 878 (51) C 07 D 501/34 (71) Roussel-Uclaf, Párizs (FR) (72) Heymes René kutatómérnök, Romainville (FR) (54) Eljárás 3-acetoximetil-7-amino- tiazolil-acetamido-cef-3-em-4-karbonsav új oxim-származékainak előállítására (22) 78.03.22. (33) FR (32) 77.03.25., 77.12. 05. (31) 77-08988, 77-36512 (21) RO-972 (21) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány 3-acetoximetil-7-amino- tiazolil-acetamidocef-3- -em- 4-karbonsav új oxim-származékainak, valamint ezek gyógyászatiig elfogadható sóinak előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik. Az új vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R, nitril-csoportot képvisel, vagy R, egy -CONHj képletű karbamoil-csoportot jelent R’ és R" hidrogénatomot jelent, és.az (I) általános képletű csoport szin-helyzetben van. Az (I) általános képletű vegyületek Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok ellen egyaránt hatásosak. (0 CH2—О—С—СНз II 0 T/24 879 (51) C 07 D 501/34 (71) Roussel-Uclaf, Párizs (FR) (72) Wamant Julien vegyészmérnök, Neully-sur-seine, Jolly Jean vegyészmérnök, Fontenay-sous-Bois (FR) (54) Eljárás szín-izomer 7-amino-tiazolil-acetamido- cefem- karbonsav-származékok előállítására (22) 79. 10.22. (33) FR (32) 78.10.23. (31) 78-30053 (21) RO—1038 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű szín izomerek előállítására, ahol a képletben R jelentése tritilcsoport R. jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése 1—4 szénatomos alkanoiloxi- metilcsoport. A találmány szerint úgy járnak el, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R és R, jelentése a fenti és Ad jelentése hidrogénatom vagy alkálifém vagy egy szerves amino-csoport, valamely (A) általános képletű vegyülettel, amelyben abban az esetben, ha V jelentése tozil-vagy mezil-csőport, Z jelentése halogénion vagy Y és Z egyaránt tozil-csoport, vagy Y és Z egyaránt mezil-ion, adott esetben egy bázis jelenlétében reagáltatják, majd a kapott (III) általános képletű szin-izomert adott esetben valamely bázis jelenlétében egy (IV) általános képletű vegyülettel, a képletben R3 jelentése a fenti, reagáltatják, majd sav hozzáadása után a kapott (I) általános képletű vegyületet elkülönítik. Az előállított vegyületek hatásos antibiotikumok. T/24 880 (51) C 07 D 501/46 (71) Takeda Chemical Industries, Ltd., Osaka (JP) (72) Ochiai Michihiko vegyész, Suita, Morimoto Akira vegyész, Ikeda Matsushita Yoshihiro vegyész, Nishinomiya (JP) (54) Eljárás 7\2-(2- -amino-tiazol-4-ilj- 2-(szinj- metoxiimino-acetamido]-cef-З-ет-4-karbonsav származékok előállítására (22) 77.04. 13. (33) JP (32) 76.04.14., 76.09.08. (31) 42885/76, 108102/76 (21) ТА—1437 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány az (I) általános képletű 7-(2-)2-aminotiazol- 4-il (-2-)szin (-metoxiiminoacetamido)-cefalosporin származékok, il-. letőleg azok gyógyászatiig elfogadható sóinak vagy észtereinek előállítására vonatkozik. Az előállítást a találmány 3 alternatív módon valósítja meg: a. ) Egy (II) általános képletű vegyületet, valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltat, b. ) Egy (IV) általános képletű vegyületet, valamely nukleofil vegyülettel reagáltat, c. ) Egy (I) általános képletű vegyületet metilez. A találmány előállított vegyületeknek kitűnő antibakteriális hatása van mind a Gram-pozitív mind pedig a Gram-negatív baktériumokkal szemben. A találmány szerinti vegyületeket tartalmazó készítményeket ezért terápiás célra használják különböző fertőzések esetén.
