Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-04-01 / 4. szám
4. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 257 A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű vérnyomáscsökkentő és agyi értágító hatású eburnamonin-származékok — mely képletben R1 jelentése etil-csoport — előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű hidroxiimino-oktahidro-indolo [2,3-a.| kinolizin-származékot — mely képletben Rl jelentése az (I) általános képletnél megadottal egyező és R2 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy hidrogénatom-, illetve savaddíciós sóját egy-vagy többörtékü alkoholokban, ezek monoalkilétereiben vagy az előzőek elegyében valamilyen alkálifémhidroxiddá adott esetben 1—10 mólekvivalens víz vagy pH: 1—4 értékig vizes ásványi sav hozzáadása mellett 60—200°C hőmérsékleten reagáltatunk. A találmány szerinti eljárás előnye az eddig ismertekkel szemben, hogy kiindulási anyagként nem igényel növényi eredetű anyagot kedvezőbb, enyhébb reakciófeltételek között, iparilag alkalmazható, gazdaságos, jó. hozamú szintézissel tiszta, izomer mentes állapotban állíthatjuk elő a gyógyászati szempontból értékes eburnamonin-származékokat. T/24 871 (51) C 07 D 471/14 (71) *CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Kökösi József vegyész, 25%, Budaörs, dr. Hermecz István, 25%, dr. Mészáros Zoltán, 10%, dr. Horváth Ágnes, 10%, vegyészmérnökök, Budapest, Vasváriné dr. Debreczy Lelle vegyész, 10%, dr. Szász György gyógyszerész, 10%. dr. Breining Tibor vegyészmérnökök, 10%, Budapest (54) Új eljárás rutecarpin előállítására (22) 80. 06. 24.(21) 1558/80 A találmány tárgya új eljárás (I) képletű Rutecarpin előállítására, oly módon, hogy a (II) képletű 6-hidrazono-6,7,8,9- tetrahidro-IIH- pirido (2,1-b] kinazonn-11-ont vagy savaddíciós sóját sav jelenlétében melegítjük. T/24 872 (51) C 07 D 473/00, C 07 D 487/14 (71) Bristol-Myers Company, New York, N.Y. (US) (72) ifj. Temple Davis L., Evansville, Indiana (US) (54) Eljárás új imidazo[l,2-a] purin-9-on- származékok előállítására (22) 78.02.13. (33) US (32) 77.02.14. (31) 768 291 (21) BI—561 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek, mely képletben R1 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, fenoxi-(1—4 szénatomos) alkil-vagy halogén-fenil-(1—4 szénatomos)-alkilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom, haiogénatom, azido- vagy 1—5 szénatomos alkilcsoport, R* jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, piridil-metilcsoport, 2—7 szénatomos alkanoilcsoport, fenil -(1—4 szénatomos)- alkil-, a fenilgyűrűben egy vagy több halogénatommal és/vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenil-(1-4 szénatomos)-alkilcsoport vagy fenoxi-(1 — 4 szénatomos)-alkilcsoport, R‘ és R7 jelentése szénhez kötött gyűrűszubsztituens, és ez hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, és n jelentése 1, és az (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóinak előállítására. A találmány szerinti vegyületek allergiás betegségek kezelésére, valamint asztma megelőzésére és kezelésére alkalmas. T/24 873 (51) C 07 D 487/04 (71) F.Hoffmann-La Roche et. Co. AG., Basel (CH) (72) Walser Armin vegyész West Caldwell, N J., (ÜS) (54) Eljárás imidazo-benzo- diazepin- származékok előállítására (22) 80.07.23. (33) US (32) 79.07.25. (31) 60 258 (21) 1836/80 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya három új eljárás (I) általános képletű imidazo-benzodiazepin -származékok — mely képletben X jelentése hidrogénatom, haiogénatom, nitro- vagy trifluor-metil-csoport; Y jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy trifluormetil-csoport; R' jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy fenilcsoport és n jelentése 0 vagy 1) előállítására oly módon, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben RJ jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport, és. X, Y és n jelentése a fent megadott) valamely (Ili) általános képletű aldehiddel reagáltatunk (mely képletben R1 a fenti jelentésű); vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben X, Y és n jelentése a fent megadott) valamely savval történő kezeléssel a megfelelő (I) általános képletű vegyületté alakítunk; vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben X, Y és n jelentése a fent megadott) valamely savval vagy bázissal történő kezeléssel a megfelelő (I) általános képletű vegyületté alakítunk. Az (I) általános képletű vegyületek a gyógyászatban szedatív, anxiolitikus, izomrelaxáns és antikonvulzív hatásuk révén felhasználható ismert hatóanyagok. Eljárásunk előnye, hogy jobb kitermeléssel, egyszerűbben végezhető el, mint az ismert módszerek és üzemi méretekben is kedvezően megvalósítható.
