Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-01-01 / 1. szám
20 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 1. szám R jelentése a- vagy ß-helyzetü, 2-6 szénatomszámú alkil-, 2-6 szénatomos alkenil- vagy fenil-(1-4 szénatomos) alkil-csoport. szénatomos) alkil-csoport, X és Y jelentése vagy (A) képlett! csoport, vagy X jelentése hidroxilcsoport és jelentése (B) általános képlett! csoport, melyben M jelentése hidrogénatom, alkálifématom vagy ammóniumcsoport. Az (I) általános képletü vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokat mutatnak; a vegyületek aldoszteron antagonista hatásúak, szekunder hormonális hatásuk nincs, ezért különösen fokozott artériás vérnyomás és szívgyengeség szabályozására használhatók. ■ó =0 (A)-CH2CH2 — c(B)-0M T/24 316 (51) C 07 J 3/00, 7/00, 9/00, 11/00 (71) AKZO N.V., Arnhem (NL) (72) dr. Zeelen Filippus Johannes, vegyész, Heesch, dr. Groen Marinus Bemard vegyész. Schayk (NL) (54) Eljárás 7q-helyettesitett 19-novszteroid-származékok előállítására (22) 78. 02. 23. (33) NL (32) 77. 02. 24. (31) 77.01972 (21) AO^*62 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány új, (IV) és/vagy (V) általános képlett! 7a-helyettesített 19-nor-szteroid-származékok előállítására vonatkozik. A képletben R« jelentése 1-4 szénatomos alkil-, 1-2 szénatomos alkoxi- (1-2 szénatomos)alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, Rs és Rs, jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy összesen 3-12 szénatomos trialkil-szilil-oxi-csoport, vagy egyikük hidrogénatomot jelent, míg ai másik a megadott jelentések egyikét veszi fel; Rí 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent. Az új vegyületek előállítása sztereospecifikus ciklizálással történik a megfelelő (III) általános képletű — a képletben R. jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal a feltétellel, hogy ha R2 jelentése alkilcsoport, R, hidrogénatomot jelent, és ha Rj alkilcsoportot jelent, R2 jelentése hidrogénatom; R3 egy lehasadó csoportot, előnyösen hidroxilcsoportot jelent; R4, Rs és R6 a fenti jelentésű - vegyületekből. A (IV) és (V) általános képletű vegyületek hasznos intermedierek jól ismert, biológiailag aktív 7a-helyettesített szteroidok elő-T/24 317 (51) C 07 J 3/00, C 07 J 7/00, C 07 J 9/00 (71) AKZO N.V., Arnhem (NL) (72) dr. Zeelen Filippus Johannes, vegyész, Heesch, Broess Amoldus Isidorus Ad-rianus, vegyész Rijen (NL) (54) Eljárás szubsztituált szteroid-szárrmzékok előállítására (22) 78. 10. 25. (33) NL (32) 77. 10. 25. (31) 77.11667 (21) AO^170 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (II) általános képletű szteroid-származékok előállítására, ahol a képletben R4 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, fenil-(1-4 szénatomos),alkil-, bifenil-(1-2 szénatomoslalkil-, naftilmetil-, vagy 3-9 szénatomos acilcsoport, r5 jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R, jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy valamely (I) általános képletű vegyü letet, ahol a képletben R, jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport azzal a megkötéssel, hogy R, vagy R2 szubsztituens közül az egyik jelentése hidrogénatom; R3 jelentése hidroxicsoport; R4 jelentése a fenti; R5(i) ®s rs(í) jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport azzal a megkötéssel, hogy a két szubsztituens közül az egyik jelentése hidrogénatom, -150 "C és szobahőmérséklet közötti hőmérsékleten, oldószer jelenlétében, protonos vagy protonmentes Lewis savval ciklizálnak. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek közbenső termékként szolgálnak a gyógyászatilag jelentős 11 (3-oxi-szteroidszármazékok előállítására. T/24 318 (51) С 07 J 5/00 (71) Schering Aktiengesellschaft (WB) és Bergkamen (DE) (72) dr. Annen Klaus, dr. Laurent Henry, dr. Hofmeister Helmut, Prof. Wiechert Rudolf, dr. Wendt Hans, dr. Kapp Joachim-Friedrich vegyészek (WB) (54) Eljárás új 9a-fluor-predmizolon-származékok előállítására (22) 78. 03. 20. (33) DE (32) 77. 03. 21. (31) P27 12 862.7(21)SchE-638(74)Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü új, szerelésekre alkalmas, gyulladásgátló hatású 9a-fluor-prednizolon-származékok előállítására, ahol R, 2-5 szénatomos alkanoilcsoport és X 3 vagy 4 szénatomos alkanoiloxicsoport. A találmány szerinti eljárás során egy (III) általános képletű 9a-f I uo r-szár mázé kot - ahol R, a fenti - a 21-helyzetben észterezünk. T/24 319 (51) C 07 J 7/00, 5/00 (71) AKZO N.V., Arnhem (NL) (72) DE Winter Max Salomon vegyész, Oss (NL) (54) Eljárás Д4 '9 -pregnán-származékok előállítására (22) 78.09.25. (33) NL (32) 77. 09. 26. (31) 77 10462 (21) AO-468 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új C4 9-pregnán-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására — ahol R, jelentése hidrogénatom, fluoratom, hidroxil-csoport vagy valamely -OR2 általános képletű csoport, amelyben R3 10—14 szénatomos alkanoil-csoportot jelent. Az (I) általános képletű új vegyületek progesztatív és/vagy ovulációgátló hatással rendelkeznek, és fogamzásgátlókként alkalmazhatók.
