Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-01-01 / 1. szám
1. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 21 Az (I) általános képletű vegyülitek előállítása során a (II) általános képletü vegyületeket aromas jellegű heterociklusos tercier amin jelenlétében jóddal, brómrtal vagy valamely jódot vagy brómot leadó vegyülettel reagáltad ik, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyület 21--; helyzetű hidroxilcsoportját észterezik vagy fluoratommá alaki’ ák. T/24 320 (51) C 07 J 19/00 (71) ^Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) dr. Szeleczky Zoltán, oki. tanár, 35%, dr. Tömörkény Endre, oki. vegyész, 12% Dr. Szentirmai Attila, oki. tanár 8%, Lőrincz Csaba, gyógyszerész, 7,5% Budapest,Szarvadi Béla, oki. vegyész 7,5%, Albrecht Károly, gyógyszerész, 6%, Dancsi Lajos vegyészmérnök, 5%, Farkas János, vegyészmérnök, 5%, dr. Szabó Antal, vegyészmérnök, 5%, dr. Kovács Kálmánné gyógyszerész 3%, Sóti Ferencné, oki. vegyész, 3%, Méhesfalvi Csabáné dr. oki. tanár, 2%, Fuggerth Endre, oki. vegyész, 1%, Budapest (54) Eljárás lanatozid C és származékai keverékekből történő kinyerésére illetve dúsítására (22) 78.03. 14. (21) GO-1393 A találmány tárgya új eljárás Digitalis növényből extrakcióval vagy ezt követő hidrolízissel vagy fermentációs úton előállított glükozidkeverékből az (I) általános képletű — ahol R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénadtom vagy acetilcsoport, illetve R1 jelentése (3-D-glüko-piranozilcsoport és R2 jelentése acetilcsoport, R3 jelentése hidroxilcsoport, R4 és Rs jelentése hidrogénatom — glükozidok kinyerésére,adott esetben olyan (I) általános képletű vegyületekkel együtt, amelyekben R3, R4 és R5 hidrogénatomot jelent továbbá R1 jelentése (3-D-glüko-pirazonilcsoport és R2 jelentése acetilcsoport, illetve ahol R2 és R2 jelentése hidrogénatom. A találmány szerinti eljárás értelmében a fenti glükozidkeverékekből azon primer, szekunder vagy 15'-acetil-szekunder kísérő glükozidokat, amelyek az aglükon 14(3-hidroxilcsoportján kívül 7(3- vagy 160-helyzetben további hidroxilcsoportot tartalmaznak, kémiai úton olyan származékokká alakítják, amelyek fizikai tulajdonságaik alapján a 12(3, 14(3-dihidroxi- és l4(3-monóhidroxianalógok mellől egyszerű módon elválaszthatók. A származékok előállításához alkalmas reagensként az 1-3 relatív helyzetű, ciklikus észterképzésre alkalmas hidroxilcsoportokat tartalmazó kísérőglükozidok esetében a (II) általános képletű bórsavszármazékok — ahol R6 jelentése fenilcsoport vagy egy C,-3 alkilcsoporttal vagy egy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoport — illetve a 16 (3-helyzetben hidroxilcsoportot tartalmazó kísérőglükozidok esetében az (V) általános képletü ortoészterek is — ahol R, jelentése hidrogénatom vagy C, I3 alkilcsoport, R jelentése C, _4 alkilcsoport — alkalmazhatók. A találmány szerinti eljárás kitűnően felhasználahtó például a gyógyászatilag jelentős digoxin és lanatozid C tisztítására. T/24 321 (51) C 07 J 19/00 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) Bata Károly oki. vegyészmérnök, 35%, Lőrincz Csaba oki. gyógyszerész, 25 %, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 10%, Földesi József, oki. vegyészmérnök, 20%, Budapest, dr. Görög Sándor, oki. vegyész, 5%, Szöllősy Áron, oki. vegyészmérnök 5%, Budapest (54) Eljárás szívglikozidok kémiai módszerrel töménő előállítására (22) 78. 01. 18. (21) Rí—657 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü vegyületek — e képletben A és В azonosan hidrogénatomot, vagy az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxilcsoportot, és R olyan tridigitoxóz-csoportot jelent, melyben a végállású digitóxóz о:-, illetve (3-helyzetben acilezett — q- és (3- izomer keverékének előállítására, oly módon, hogy egy (II) általános képletü vegyü letet — e képletben A és В a megfelelő fenti szubsztituens-kombinációt jelenti, és R' jelentése egy, a 4'"-helyzetben (Ila) képletű csoportot tartalmazó a-acetil-digitoxóz-digitoxóz-digitoxóz láncot jelent—, valamely peroxid- vagy perszulfát-típusú vegyülettel szerves oldószer jelenlétében reagáltatunk és a kapott, q- és (3- izomer keverékéből álló terméket kinyerjük. Az eljárás iparilag jól alkalmazható végállású cukorrész szelektív kémiai eliminációjára. T/24 322 (51) C 07 J 41/00 (71) Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim (DE) (72) dr. Kaiser Fritz, vegyész, Lampertheim, dr. Koch Klaus, vegyész, Mannheim, prof. dr. Schaumann Wolfgang, farmakológus Heidelberg, dr. Voigtlander Wolfgang vegyész, Viernheim (DE) (54) Eljárás új digoxin-származékok előállítására (22) 80, 06. 27 (33) DE (32) 79. 06. 28. (31) P.29 26 026.2 (21) 1607/ 80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség Budapest A találmány tárgya eljárás új digoxin-oxim-származékok előállítására. Az (I) általános képletű vegyületeket — ahol R, és R, egymástól függetlenül hidrogénatom, rövidszén láncú alkanoilvagy alkil-csoport, vagy együtt 2-5 szénatomos alkilidén-csoportot jelentenek; R3 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-, illetve fenil-(1-4 szénatomos)-alkil-csoport — (II) és (III) általános képletű vegyü letek gyenge bázis jelenlétében végzett kondenzálásával, majd kívánt esetben végrehajtott acilezésével állítják elő. A találmány szerinti vegyületek szívelégtelenség kezelésére alkalmas gyógyszerek készítésére használhatók.
