Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-01-01 / 1. szám
1 1. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 19 portot jelent, amelynél a niuogéntartalmH gyűrűben a nitrogénatom kevés szénatomos alkilcsoporttal lehet szubsztituált, vagy д'э /-NH-C4 -N \ R", általános képletű csoportot jelent, amelyben R'3 és R”3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy 2—3 szénatomos hidroxi-alkil-csoportot jelent, vagy a két csoport együtt 4—5 tagú alkilénláncot képez, és ezen egy vagy két metilcsoport szubsztituens lehet, és a 6-tagu gyűrű további heteroatomként egy oxigénatomot is tartalmazhat, R4 és Rs egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot jelent. A találmány szerint megfelelő 4-|3-(fenil-halogén-metil)-2-tienil)-5-halogénmetil-1,2,4-triazolt hidroxil-aminnal reagáltatnak, majd a kapott 5- hidroxi- 4H,6H-sz- triazolo-|3,4-c]tieno[2,3-ej- 1,4-diazepint vízlehasító szerrel az (I) általános képletű vegyületté vagy oxidáló-, illetve dehidrogénezőszerrel a megfelelő 5-N-oxiddá alakítják. T/24 312 (51) C 07 D 519/04 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Conrad Robert Allen kutatóvegyész, Miller Jean Corinne vegyész, Gerzon Kőért vegyész, Indianapolis, Cullinan George Joseph szerves vegyész, Trafalgar Indiana (US) (54) Eljárás dezacetil-leurozin és dezacetil-leuroformin amidjainak előállítására (22) 78 08.07. (33)US(32)77.08.08..(31)822.464 (21) EI-801 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek — ahol R1 metilcsoportot, és R2 amino-, azidocsoportot, -NH-C2 H4OH, -NH-0-3 szénatomos-alkilcsoportot vagy -NH-C3H4-SY általános képletű csoportot jelent, ahol Y jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy kémiai kötés, amely két (I) általános képletű molekulát a 3-karboxamidcsoporton keresztül összeköt; vagy R1 formilcsoport, és R2 aminocsoport — előállítására. A találmány szerinti vegyületek rosszindulatú daganatok, különösen leukémiák kezelésére szolgálnak. CH-5 T/24 313 (51) C 07 D 519/04 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt, Budapest (72) dr. Keve Tibor, oki. vegyészmérnök, 15%, Lőrincz Csaba, oki. gyógyszerész, oki. gyógyszervegyész szakmérnök, 15%, Dezséri Eszter, oki. vegyész, 14%, Szarvady Béla, oki. vegyész, 14%, dr. Fekete György, orvos, 14%, Dobó György, oki. vegyész 12%, Budapest (54) Eljárás vindezin-bázis előállítására (22) 80.07.25.(21) 1857/80 A találmány tárgya új eljárás vindezin-bázis előállítására vinblasztin és/vagy dezacetil-vinblasztin ammonolízise útján, amely abban áll, hogy a vinblasztin és/vagy a dezacetil-vinblasztin ammonolízisét egy poláris oldószer vagy oldószer-elegy és egy alkálifém-(1-4 szénatomszámúl-alkoholát jelenlétében végzik. A találmány szerinti eljárással a gyógyászatban hasznos vindezint 80 % feletti termeléssel, egyszerű feltételek mellett, atmoszférikus körülmények között lehet előállítani. T/24 314 (51) C 07 H 15/22 (71) Farmitalia C. Erba S.p.A., Milánó (IT) (72) Battistini Carlo, vegyész, Novate Milanese, Cassinelli Giuseppe, vegyész, Voghera, Franceschi Giovanni, vegyész, Mazzoleni Rosanna, technikus Milánó, Arcamon Federico, vegyész, Nerviano (IT) (54) Eljárás paromomicin-származékok valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 80.06.06. (33) IT (32) 79. 06. 07. (31) 7919778 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű — a képletben Rj jelentése hidrogén- vagy kloratom — paromomicinszármazékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. Az antibiotikus hatású, elsősorban Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok ellen hatékony új vegyuleteket 4',6'-0-benzilidén-penta-N-benziloxikarbonil-paromomicinből kiindulva állítják elő O-acilezéssel vagy O-benzoilezéssel, a kapott származék hidrolizálásával, majd 6'-helyzetü hidroxilcsoportjának szelektív benzoilezésével, és a) szulfuril-kloridos klórozással, a kapott 4'-epi-klór-4'-dezoxi-származék tributil-ón-hidrides redukciójával, majd ezt követő hidrolízsssel és katalitikus hidrogénezéssel, vagy b) szén-diszulfiddal és metil-jodiddal reagáltatva valamely erős bázis jelenlétében, majd tributil-ón-hidrides redukcióval és ezt követő hidrolízissel és katalitikus hidrogénezéssel, vagy c) bázis jelenlétében feniltio-tiokarbonil-kloridos kezeléssel, majd tributil-ón-hidrides redukcióval, és ezt követő hidrolízissel és katalitikus hidrogénezéssel, vagy d) szulfuril-kloridos klórozással, a kapott termék dezacetizelésével vagy debenzoilezésével, majd katalitikus hiarogénezéssel. T/24 315 (51) C 07 J 1/00, C 07 J 21/00 (71) Roussel Uclaf, Párizs (FR) (72) Nedelec Lucien, vegyész, Le-Raincy, Torelli Vesperto, vegyészig Maison-Alfort, Foumex Robert, gyógyszerész, Párizs, Tournemine Colette, vegyész Livry-Gargan (FR) (54)Eljárás 7-alkilezett szteroid származékok előállítására (22) 80. 03. 21. (33) FR (32) 79. 03. 22. (31) 79-07273 (21) 675/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljrás az új, (I) általános képletű 7-alkilezett szteroid-származékok előállítására. A képletben (1)
