Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-01-01 / 1. szám
18 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 1. szám előállítására. A találmány szerinti vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamilyen (III) általános képletű barbitursav-származékot — a (III) általános képletben R‘, R2 és R3 jelentése a megadott — kondenzációs reakcióba visszük valamilyen sav jelenlétében és így olyan (II) általános képletű vegyületeket állítunk elő, amelynek képletében R1, R2 és R3 jelentése a megadott és X jelentése oxigénatom, vagy valamilyen szervetlen savhalogenid vagy foszforpentahalogenid jelenlétében és így olyan (II) általános képletű vegyületeket állítunk elő, amelynek képletében R1, R2 és R3 jelentése a megadott és X jelentése halogénatom, majd kívánt esetben az olyan (II) általános képletű vegyületekből, amelyekben R3 jelentése hidrogénatom, N-alkilezési reakcióval olyan (II) általános képletű vegyületeket alakítunk ki, amelyben R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport. A találmány szerinti vegyületek gyógyhatású vegyületek kiindulási anyaqai. , T/24 309 (51) C 07 D 471/04 (71) *EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (72) Berényi Dánielné dr., vegyészmérnök, 40%, dr. Görög Péter, gyógyszerész, 12%, dr. Grasser Katalin, orvos, 12%, dr. Kosóczky Ibolya, orvos, 12%, Kovács Józsefné, vegyésztechnikus, 10%, dr. Petőcz Lujza, orvos, 14%, Budapest (54) Eljárás új dihidro- asz- triazino [5,6- —c] lanolin származékok előállítására (22) 80.04.18. (21) 939/80 A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű dihidro- asz-triazino [5,6—c) kinolin-származékok, ahol R jelentése 1—10 szénatomos alkil-csoport, alkilláncában 1—4 szénatomos (fenil- vagy naftil)- alkilcsoport, ahol a fenil- vagy naftil-csoport 1—2 rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoport szubsztituenst hordozhat, vagy fenil-csoport, amely adott esetben 1—3 rövidszénláncú alkoxi-csoport szubsztituenst hordoz, X, jelentése hidrogénatom vagy adott esetben 1—5 halogén-'atommal helyettesített 1—5 szénatomos acil-csoport, Xj és X, jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom 1—5 szénatornos acilesöpört, de egyikük Z-vel együtt kémiai kötést képez, azzal a feltétellel, hogy 1) ha X, jelentése hidrogénatom, akkor X3 jelentése 1—5 szénatomos acil-csoport és X, Z-vel együtt kémiai kötést képez, 2) ha Xj jelentése 1—5 szénatomos acil-csoport, akkor X, jelentése hidrogénatomtól eltérő és X3 Z-vel együtt kémiai kötést képez, és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy valamely (II) általános képletű dihidro- asz-triazino [5,6—c] kinolin savaddíciós sóját, ahol R jelentése a fenti, Z, jelentése hidrogénatom, Z3 és Z3 jelentése hidrogénatom, de egyikük Z-vel együtt kémiai kötést képez, egy 1—5 szénatomos — adott esetben halogénezett — alkánkarbonsav aktív acilező származékával reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű monoacilezett vegyületet — adott esetben a savaddidós sójából történő felszabadítása után — egy 1—5 szén atomos alkánkarbonsav aktív acilező származékával reagáltatva (I) általános képletű diacilezett vegyületté alakítunk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval savaddíciós sóvá alakítunk vagy savaddídós sójából bázissal felszabadítjuk. Az (I) általános képletű vegyületek elsősorban gyulladásgátló, fájdalomcsillapító, és központi idegrendszeri hatásokkai, mint görcsgátló, trankvilláns, antidepresszáns és narkózispotencirozó hatással rendelkeznek. T/24 310 (51) C 07 D 495/04 (71) PARCOR, Párizs (FR) (72) Braye Emile, vegyészmérnök, Lagardelle/Leze, Bousquet André vegyészmérnök, Portét/ Garonne (FR) (54) Eljárás tienopiridin- származékok előállítására (22) 78.07.11. (33) FR (32) 77.07.12. (31) 77 21 517 (21) PA-1325 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás a gyulladásgátló, értágító és a vérlemezkék aggregációját gátló hatású (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására — ahol R, jelentése hidrogénatom vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált fenil- (rövidszénláncú)- alkilcsoport, R3 és R3 jelentése hidrogénatom, és R4 jelentése hidrogénatom, C,_5 alkil-csoport, C,_4 alkoxikarbonil-csoport, fenil- vagy tienil-csoport. A találmány szerint úgy járnak el, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R,, R3 és R3 jelentése a fenti — vízmentes közegben, közömbös oldószerben, 0—150 °C-on egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatnak — ahol R4 jelentése a fenti, X halogénatomot vagy adott esetben szubsztituált alkoxi-, alkiltio- vagy amíno-csoportot jelent, és У jelentése adott esetben szubsztituált alkoxi-, alkiltio- vagy amino-csoport vagy egy —0—CO—R általános képletű csoport (amelyben R rövidszénláncú alkil-csoportot vagy aril-csoportot jelent), vagy X és Y a közbezárt szénatommal együtt egy hattagú hexahidro- s-triazin-, trioxánvagy tritián-gyűrűt képez vagy urotropin-csoport —, és kívánt esetben a kapott termékből felszabadítják a bázist. A találmány szerinti eljárás a 4-es helyzetben szubsztituált tienopiridin-származékok előállítására is alkalmas, és az ismert eljárásoknál lényegesen nagyobb hozammal szolgáltatja a kívánt terméket. T/24 311 (51) C 07 D 495/14 (71) C.H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein (DE) (72) dr. Sirrenberg Walther, vegyész, dr. Spohn Ottheinz, vegyész, Ingelheim am Rhein (DE) (54) Eljárás szubsztituált 6-fenil-4H-sz-triazolo[3,4-c)tieno[2,3-e\ 1,4- diazepinek előállítására (22) 80. 10. 06. (33) DE (32) 79. 10. 08. (31) P 29 40 737.2 (21) 2432/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás az antikonvulzív, szedatív, anixiolrtikus és antiagresszív hatású ismert (I) általános képletű szubsztituált 6-fenil-4H-sz-triazolo|3,4-c]tieno[2,3-e[-1,4-benzodiazepinek és 5-N-oxidjaik előállítására. Az (I) általános képletben R, és Rj egymástól függetlenül hidrogén- vagy haiogénatomot, 1-2 szénatomos aikilcsoportot vagy együtt, 3-4 szénatomos alkilénláncot jelentenek R3 hidrogén-, klór- vagy brómatomot, egyenes vagy elágazó láncú, 1-3 szénatomos aikilcsoportot, 1-3 szénatomoscu-hidroxialkilcsoportot, 3-6 szénatomos cikloalkil-csoportot vagy 5-6 tagú, szénatomon keresztül kapcsolódó, egy kén-, oxigénvágy nitrogénatomot tartalmazó telített heterociklusos cső-
