Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-01-01 / 1. szám
1. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 17 T,/24 306 (51) C 07 D 461/00 (71) Roussel Uclaf, Párizs (FR) (72) Warnant Julien, vegyészmérnök, Neuilly- sur-Seine, Farcilli André, vegyészmérnök, Rosny-sous-Bois, Medici Italo, vegyészmérnök, Bondy (FR) (54) Eljárás a (*) - (3a, 16a) -14- imino(15H)- eburnamenin előállítására (22) 78.07.24. (33) FR (32) 77.07.25. (31) 77-22747 (21) RO-990 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) képletű (■►)—(3a, 16a)- 14-imino- (15H)- eburnamenin előállítására. E vegyület értékes gyógyászati hatással rendelkeznek, nevezetesen fokozza az agy vérkeringését. E vegyiiletet a találmány szerint oly módon állítják elő, hogy a (II) képletű vegyiiletet vagy annak sóját egy alkálifémhidroxiddal reagáltatják. T/24 307 (51) C 07 D 471/04 (71) F. Hoffmann-La Roche et Co. AG., Basel (CH) (72) Berger Leo, vegyész, Montclair, N.J. Olson Gary Lee, vegyész, Westfield, N.J. (US) (54) Eljárás oktahidro- 1H- pirrolo [2,3-g] izokinolin-származékok előállítására (22) 79.10.12. (33) US (32) 78.10.13., 79.09.10. (31) 950 947, 73.813/79 (21) HO-2188 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (A) általános képletű új oktahidro- 1H-pirrolo (2,3-g] izokinolinok, továbbá optikai és geometriai izomerjeik és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállítására — ahol a képletben R, jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1—7 szénatomos alkanoil-, benzoil- vagy fenil- (1—4 szénatomos)alkil-csoport; r2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 2—5 szénatomos alkenil-, 1—5 szénatomos alkanoil- vagy fenil(1—4 szénatomos)- alkil-csoport; R,. jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoport; R<. jelentése hidrogénatom 1—4 szénatomos alkil-, 2—7 szénatomos hidroxi-alkil-, 2—7 szénatomos hidroxi-alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- (1—4 szénatomos)- alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- karbonil- (1—4 szénatomos)- alkil-, 2—5 szénatomos alkenil-, 3—6 szénatomos cikloalkil- (1—4 szénatomos)- alkil-, tienil- (1—4 szénatomos)- alkil-, furil(1—4 szénatomos)- alkil-, 1—5 szériatomos alkanoil- (1—4 szénatomos)- alkil-, gyűrűs 3—10 szénatomos alkil- (2—4 szénatomos)- oxo- alkil-, 2—5 szénatomos alkeniloxi(1—4 szénatomos)- alkil-, N- (1—4 szénatomos)- alkil-pirrolidinil- (1—4 szénatomos)- alkil-csoport, valamely R6 R,N— (1—4 szénatomos)- alkil- csoport, (2,2-dimetil- 1,3-dioxolan- 4- il)- metil-, aril- (2—4 szénatomos)- hidroxi-alkil-, aril-oxi- (2—4 szénatomos)- hidroxi-alkil-, aril-karbonil- oxi- (1—4 szénatomos)- alkil-, aril-karbonil(1—4 szénatomos)- alkil-, aril- 1—4 szénatomos)- alkil-, aril- karboxamido- (1—4 szénatomos)- alkil-, aril- (2,5 szénatomos)- alkenil-, aril-N- imidazolinil- (1—4 szénatomos)- alkil- vagy aril-oxi- (1—4 szénatomos)- alkil-csoport — ahol a fenti meghatározásokban szereplő „arilcsoport" kifejezés adott esetben egy halogén-, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-helyettesítőt hordozó fenilcsoportra vonatkozik — és R6 és R, jelentése kiilön-külön hidrogénatom vagy 1—4 széntomos alkilcsoport vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt 5- vagy 6-tagú heterociklikus gyűrűt képeznek és X jelentése oxigén- vagy kénatom. Ezek az új vegyületek pszichózis-ellenes hatással rendelkeznek és gyógyszerként alkalmazhatók. Az (A) általános képletű vegyületek előállítása során — a (IX) általános képletű vegyületeket formaldehiddel kezelik, vagy — a (XII) általános képletű vegyületeket redukálószer jelenlétében (VII) általános képletű vegyülettel, vagy valamely (Vili) általános képletű vegyülettel vagy prekurzorával reagáltatják, vagy — az (A) általános képletű vegyületeknek egyébként megfelelő, azonban védőcsoporto(ka)t is hordozó származékok védőcsoportját vagy védőcsoportjait lehasítják, — és kívánt esetben az (A) általános képletű vegyületeket egymásba átalakítják. R OR T/24 308 (51) C 07 D 471/04 (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Lai Bansi, vegyész, dr. D’SA Adolf, vegyész, dr. Dornauer Horst, vegyész, dr. De Souza Noel John, vegyész, Bombay (IN) (54) Eljárás új pirimido [6,1-a] izokinolin-4-on származékok előállítására (22) 79.11.02. (33) DE (32) 78.11.02. (31) P 28 47 693.9 (21) HO-2195 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (II) általános képletű pirimido [6,1—a] izokinolin-4-on- származékok — a (II) általános képletben R1 és R2 jelentése azonos vagy különböző és jelenthetnek 1—4 szénatomos alkoxi- csoportot vagy együttesen metilén-dioxi- csoportot, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, ha X jelentése oxigénatom vagy jelentése egy elektronpár, ha X jelentése halogénatom, X jelentése oxigénatom vagy halogénatom, —
