Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-01-01 / 1. szám
w SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 1. szám ver, dr. Kaupmann Wilhelm, Hannover-Kirchrode, vegyészek, dr. Wolf Klaus-Ullrich, állatorvos, Hänigsen (DE) (54) Eljárás új 3-amino- 1-benzoxepinszármazékok előállítására (22) 80.07.29. (33) DE (32) 79.08.02. (31) P 29 31 399.3 (21) 1889/80 (74) Budapesti 14. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány (I) általános képletü új 3-amino-1- benzoxepin- származékok (mely képletben Rí és Rz jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben a végállásban fenilcsoporttal helyettesítve lehet; vagy a végállásban metoxicsoporttal helyettesített 2—5 szénatomos alkilcsoport; vagy Rí és R2 közül az egyik hidrogénatomot vagy 1— 5 szénatomos alkilcsoportot jelent és a másik a végállásban —NR7R8 általános képletü csoporttal helyettesített 2— 5 szénatomos alkilcsoportot képvisel — ahol R7 és Re jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—5 szénatomos alkilcsoport — vagy az Rí és Rj helyén levő alkilcsoportok a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, pirrolidino-, piperidino- vagy morfolinocsoportot képeznek; R 3 és R 4 közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxilcsoportot képvisel vagy R3 és R4 együtt oxigénatomot jelentenek; Rs és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport) cisz-transz-izomerjeik és savaddiciós sóik előállítására vonatkozik a megfelelő (II) általános képletü 3-amino-1- benzoxepin-5 2H)- on-származékok (mely képletben R1; Rz, Rs és Rg jelentése a fent megadott) redukciója útján. Az (I) általános képletü új vegyületek a gyomor motilitására kedvező hatást fejtenek ki és ezért a gyógyászatban alkalmazhatók. T/24 304 (51) C 07 D 461/00 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 16,5%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 16,5%, dr. Kárpáti Egon, orvos, 10%, dr. Szporny László, orvos, 6%, Budapest (54) Eljárás halogén-apovinkaminsav- észter- származékok előállítására (22) 79. 10.15. (21) Rí—731 A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletü halogén-apovinkaminsav- észter- származékok — mely képletben R1 jelentése 2—6 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése 1—4 szénatomos alkil- etil-csoport és X jelentése 9-, 10- vagy 11-helyzetű brómatom — és optikai antipódjaik előállítására oly módon, hogy a) valamely racém vagy optikailag aktív (II) általános képletü halogén- 14- oxo- 15-hidroxiimino-E- homo- eburnán származékot — mely képletben R2 és X jelentése az (I) általános képletnél fent megadottakkal egyező-, illetve savaddíciós sóját valamilyen R1 —OH általános képletü alkoholban — mely képletben R1 jelentése az (I) általános képletnél fent megadottal egyező — valamilyen dehidratáló tömény savval kezelünk, vagy b) valamely racém vagy optikailag aktív (III) általános képletü halogén-vinkamin származékot — mely képletben R2 és X jelentése az (I) általános képletnél fent megadottakkal egyező — hidrolizálunk, ezt követően az új (IV) általános képletü halogén-vinkaminsav származékot — mely képletben R2 és X jelentése az előzőekben megadottakkal egyező — valamilyen R‘—OH általános képletű alkoholban — mely képletben R1 jelentése az előzőekben megadottal egyező — valamilyen dehidratáló tömény savval kezeljük, vagy c) valamely racém vagy optikailag aktív új (IV) általános képletű halogén-vinkaminsav származékot — mely képletben R1 és X jelentése az előzőekben megadottakkal egyező — valamilyen R1— OH általános képletű alkoholban — mely képletben R1 jelentése az előzőekben megadottal egyező — valamilyen dehidratáló tömény savval nyerünk. Az (I) általános képletű vegyületek egy része ismert, más része új, és értékes gyógyászati hatással rendelkeznek, nevezetesen védeni képesek az agyat az oxigénhiányos állapotban bekövetkező károsodásoktól. A találmány szerinti új eljárás előnye az ismerthez képest, hogy nem izomereket kapunk hanem külön-külön a megfelelő izomereket, így elkerülhető a bonyolult és kitermelésveszteséggel járó izomer-szétválasztási művelet. ^ T/24 305 (51) C 07 D 461/00 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 16%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 14%, Drexler Ferenc, oki. vegyész, 10%, Mihályfi Krisztina, oki. vegyészmérnök, 9%, Budapest (54) Eljárás apovinkaminsav-észter- származékok előállítására (22) 79.11.23. (21) RI-735 A találmány tárgya új eljárás racém vagy optikailag aktív értágító hatású (I) általános képletű apovinkaminsav- észter-származékok — mely képletben R* jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése etílcsoport előállítására oly módon, hogy valamely racém vagy optikailag aktív (Illa) és/vagy (lllb) és/vagy (lile) általános képletü vegyületet — mely képletben X jelentése halogénatom — vagy savaddíciós sóit valamilyen R‘— OH általános képletű alkanollal és valamilyen dehidratáló tömény savval reagáltatjuk, majd a kapott (Ha) és/vagy (llb) és/vagy (Ile) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját csontszenes palládium katalizátor jelenlétében hidrogénezzük. A találmány szerinti eljárás előnye az ismerthez képest egyrészt bizonyos mértékű kitermelésnövekedés, másrészt az, hogy a brómozással előállított kiindulási anyagok elegye együttesen is teljes mértékben felhasználható gyógyhatású vegyületek előállítására. у
