Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-03-01 / 3. szám
162 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 3. szám A találmány szerinti eljárás során a reakciót a lítium,, magnézium vagy kalcium bromidja vagy jodidja vízmentes formájával vagy azok hidrátjával vagy dietil-éterátjával végezzük oldószerben, 20—120°C, előnyösen 40—80°C hőmérsékleten. conh2 T/24 619 (51) C 07 D 227/04, 401/06 (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Geiger Rolf, vegyész, Frankfurt/Main, dr. Teetz Volker, vegyész, Hofheim/Taunus, dr. Schölkens Bernward, orvos, Kelkheim, dr. Wissmann Hans, vegyész, Bad Soden am Taunus (DE) (54) Eljárás aminosav-származékok előállítására (22) 80.09.18. (33) DE (32) 79.09.19., 79.11.21. (31) P 29 37 779.5, P 29 46 909.8 (21) 2294/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — az (I) általános képletben — n jelentése 0 vagy 1, — m jelentése 1 vagy 2, de n + m < 2,-v, jelentése hidrogénatom, az alkilrészben 1—4 szénatomos alkalnoil-, benzoil- vagy nikotinoilcsoport vagy valamilyen (II) általános képletű csoport — ahol m és n jelentése a már megadott és jelentése a molekula mindkét részében előnyösen azonos, és Y, jelentése metil-, amino-, az alkilrészben 1—4 szénatomos alkanoil-aminocsoport — valamint sóik előállítására. 1 A találmány szerinti vegyületeket úgy állítják elő, hogy valamilyen (III) általános képletű vegyület 1—4 szénatomos alkilészterét vagy sóját — a (III) általános képletben n és m jelentése a már megadott — valamilyen erős, nem illékony szerves bázissal és valamilyen (IV) általános képletben V, jelentése hidrogén kivételével a már megadott és Y2 jelentése a már megadott — reagáltatják és a kapott vegyületből az (I) általános képletű savat felszabadítják illetve az észtercsoportot lehasítják és kívánt esetben az Y, helyén álló savcsoportot lehasítják vagy valamilyen másik csoportra cserélik ki, amennyiben a vegyület szabad SH-csoporttal rendelkezik, és a kapott vegyületet kívánt esetben diszulfidvegyületté oxidálják. A találmány szerinti vegyületek vérnyomáscsökkentő hatásúak. (I) (CHj)-C00H (и) ' I2 \^С0°” 4<í?NcH2)ri /K'''C0-CH-CH2-S— ^CH2>n ^ ^O-CH-CHj-S-Y, íf^/(CH2)mX/C00H [2 (IV) HOOC-CH-CHj-S-Y, (III) T/24 620 (51) C 07 D 243/26, (71) F.Hoffmann-La Roche et Co., AG., Basel (CH) (72) Prof. dr. Fischli Albert Eduard, vegyész, dr. Szente André, vegyész, Riehen (CH) (54) Eljárás benzodiazepin- származékok előállítására (22) 79.08.10. (33) CH (32) 78.08.11., 79.06.06., 79.07.05. (31) 8563/78, 5270/79, 6296/79 (21) HO-2171 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű benzodiazepin- származékok (mely képletben R1 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport; R3 ' jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport: R3 jelentése halogénatom és R4 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; és R5 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport és R6 jelentése kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú hidroxialkil- vagy kis szénatomszámú aciloxialkil-csoport, vagy R5 és R‘ a szomszédos nitrogénatommal együtt 3—6-tagú heterociklust képeznek, mely — legalább 5-tagú gyűrű esetében — adott esetben egy oxigén- vagy kénatomot vagy egy =N—R7 csoportot tartalmazhat gyűrű-tagként— ahol R7 hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot képvisel) előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet egy (III) általános képletű aminnal reagáltatunk; vagy egy (IV) általános képletű vegyületet ciklizálunk; vagy egy (V) általános képletű vegyületet az aminocsoporton acilezünk; vagy egy védett (I) általános képletű vegyületből a védőcsoportot eltávolítjuk; vagy egy R6 helyén levő hidroxialkil-csoportot aciloxicsoporttá alakítunk; vagy egy (Ib) általános képletű vegyületben levő aziridin-gyűrűt hidrolitikus úton felnyitunk (mely képletekben R1, R2, R3, R4, Rs és R* jelentése a fent megadott). Az (I) általános képletű új vegyületek a gyógyászatban aldoszteron-antagonista és koleszterin intesztinális reszorpció gátló hatásuk révén alkalmazhatók. g T/24 621 (51) C 07 D 253/06 (71) The Wellcome Foundation Limited, London (GB) (72) Baxter Martin George, farmakológus, Dartford, Miller Alistar Ainslie, farmakológus, Tonbridge, Sawyer David Alan, kutatóvegyész, Hayes, Kent, Elphick Albert Reginald, parazitológus, London (GB) (54) Eljárás új 1,2,4-triazin- származékok előállítására (22) 80.05.30. (33) GB (32) 79.06.01. (31) 7919257 (21) 1364/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás a (III) általános képletű vegyületek — a (III) általános képletben
