Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-03-01 / 3. szám
3. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 163 R‘ jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, 1—4 szénatomos alkilvagy trifluor-metil- csoport; R7 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy R‘ és R7 együtt —CH=CH—CH=CH-csoportot alkot, R8 jelentése hidrogén-, bróm-vagy jódatom, R9 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, RIO jelentése hidrogénatom, fluoratom vagy metilcsoport, R11 jelentése amino, az alkilrészben 1—4 szénatomos acilaminovagy az alkilrészben 1—4 szénatomos dialkil-amino- metilénamino-csoport; azzal a kikötéssel, hogy amennyiben R* jelentése klóratom, úgy az R7, R8, R9 és R10 szubsztituensek közül legfeljebb kettő, de legalább egy szubsztituens jelentése hidrogénatomtól eltérő, és amennyiben R8 jelentése klóratomtól eltérő, úgy az R7, R8, R9 és R10 szubsztituensek közül legfeljebb kettő hidrogénatomtól eltérő —, valamint savaddiciós sóik előállítására. A találmány szerinti vegyületek a központi idegrendszerre hatásosak. r" r'° R9 H2N~\ /------\ \~r8 N RO ' r7 (III) T/24 622 (51) C 07 D 263/10 (71) F.Hoffmann-La Roche et Co. AG., Basel (CH) (72) prof. dr. Bernauer Karl, vegyész, Oberwil, dr. Pfoertner Karlheinz, vegyész, Basel (CH) (54) Eljárás új oxazolin-származékok előállítására (22) 80.12.15. (33) CH (32) 79.12.21., 80.10.21. (31) 11410/79, 7856/80 (21) 2991/80 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására а (II) és (III) általános képletű vegyületek UV-fénnyel történő besugárzás közben történő reagáltatása; vagy b) egy (IV) általános képletű vegyület, aceton és ammónia reakciója útján (a képletekben R1 és R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; R3, R\ R5, R6 és R7 jelentése hidrogéntom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; R8 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy formilcsoport; R9 és R10 jelentése metilcsoport és n jelentése 0, vagy — amennyiben R7 és R8 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport — úgy n jelentése 0 vagy 1). Az (I) általános képletű új vegyületek a gyógyászatban antidiabetikus készítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. T/24 623 (51) C 07 D 277/26, 277/28, 277/48 (71) Bristol-Myers Company, New York, New York (US) (72) Algieri Aldo Antonio, tudJcutató, Fayetteville, N.Y., Crenshaw Ronnie Ray, vegyész, DeWitt, N.Y., (US) (54) Eljárás új H2 -receptor antagonista hatású tiazolszármazékok előállítására (22) 79.12.18. (33) US (32) 78.12.18. (31) 970 517 (21) BI-600 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek — ahol a képletben R1 jelentése 3—5 szénatomos alkinilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, guanidino- vagy di-(rövidszénláncúalkil)- amino- (rövidszénláncú-alkil)- csoport, n jelentése 2, X jelentése =CHN02 vagy =N—CN csoport, és a tiazolgyűrű szubsztituensei a gyűrű-szénatomokhoz kapcsolódnak — előállítására. E vegyületek nagymértékű fekély-elleni aktivitással rendelkeznek. S* Э CHZSCcH2)nNHCNHR< ( I ) N R1 T/24 624 (51) C 07 D 277/42 (71) Roussel-Uclaf, Párizs (FR) (72) Heymes René, kutatómérnök, Romainville, dr. Lutz André, gyógyszerész, Strasbourg (FR) (54) Eljárás 2-(2-amino- tiazol- 4-il)- 2-oximino- ecetsavszármazékok előállítására (22) 77.01.21., 77.04.01. - 4124 (33) FR (32) 76.01.23. (31) 76-01834 (21) RO-979 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új, (I) általános képletű 2-(2- -amino-tiazol-4-il)-2-oximino-ecetsav-származékok szin izomereinek előállítására. A képletben R tritil-csoportot, R' legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy alkenil-csoportot, 2-tetrahidropiranil-vagy tritilcsoportot jelent, és R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport. Az (I) általános képletű vegyületek gyógyszeripari közbenső termékek, antibiotikus hatású cefalosporin- származékok előállítására használhatók. A találmány értelmében az (I) általános képletű vegyületeket 2-(2-amino- tiazol- 4-il)- 2-oximino- ecetsav- származékok tritilezésével vagy dihidro-piránnal végzett helyettesítésével állítják elő. NH-R T/24 625 (51) C 07 D 277/76, 417/12 (71) Merck Patent GmbH., Darmstadt (DE) (72) dr. Doll Thomas, Mainz, vegyész, dr. Schacht Erich, dr. Radunz Hans-Eckart, vegyészek, dr. Schulze Emst, állatorvos, Darmstadt (DE) (54) Eljárás benzotiazol-származékok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 80.12.12. (33) DE (32) 79.12.13. (31) P 29 50 095.6 (21) 2974/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új benzotiazol-származékok előállítására, a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R3 jelentése feniI-vagy piridilcsoport, R3 jelentése hidroxil-, 1 —4 szénatomos alkoxi- vagy a —NHCHjCHjOH képletű csoport.