Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-03-01 / 3. szám
158 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 3. szám T/24 604 (51) C 07 C 103/737, C 07 C 103/84 (71) Merck and Со., Inc., Rahway, New Jersey (US) (72) Graham Donald W., Mountainside, Rogers Edward F, Middletown, Kahan Frederick M., Rahway, vegyészek, New Jersey (US) (54) Eljárás Z-2-(acü-amino)-3-(monoszubsztitudlt)-propenoátok előállítására (22) 79. 07. 23. (33) US (32) 78. 07. 24., 79. 06. 22. (31)927 212,050 233 (21) ME-2287 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű Z-2-(acilamino)-3-(monoszubsztituált)-propenoátok — amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom R2 jelentése adott esetben 3—7 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoporttal helyettesített, 3—10 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport vagy adott esetben 1—3 halogénatommal vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített, 3—7 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport, és R3 jelentése adott esetben helyettesített, 1—10 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, és a helyettesítője halogénatom vagy karboxi-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, ciano-, alkilrészeiben kiilön-külön 1—4 szénatomot tartalmazó trialkil-ammónium-, formamidino-, guanidino-, alkilrészében adott esetben amino-, karboxi- vagy oxocsoporttal helyettesített és 1-4 szénatomot tartalmazó alkiltio- vagy -NR9 R1 0 általános képletű csoport, és az utóbbiban R9 és R10 egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, alkilrészében 1—4 szénatomot tartalmazó karboxi-alkil- vagy alkilrészében 1—4 szénatomot tartalmazó foszfono-alkilcsoportot jelentenek -, valamint az R1 helyén hidrogénatomot hordozó vegyületek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására. Az eljárás abban áll, hogy a) valamely (III) általános képletű 2-oxo-karbonsavat vagy -karbonsavésztert valamely (IV) általános képletű aminnal reagáltatunk, vagy b) valamely (VI) általános képletű a-aminosav-terc-butilésztert valamely (V) általános képletű savkloriddal reagáltatunk bázis jelenlétében, majd egy így kapott (VII) általános képletű vegyületre oxidativ úton nátrium-metilátot addicionáltatunk és végül a kapott köztiterméket vízmentes hidrogén-kloriddal kezeljük, és kívánt esetben R3 fenti jelentésén belül egy helyettesítőt egy másikká alakítunk és/vagy gyógyászatilag elfogadható bázissal sót képzünk. Az (I) általános képletű vegyületek inhibitorai az értékes antibakteriális hatású tienamicin-származékok szervezetbeni lebomlását előidéző dipeptidáz enzimek. n T/24 605 (51) C 07 C 121/16 (71) *Magyar Szénhidrogénipari Kutató-Fejlesztő Intézet, 34%, Dunai Kőolajipari Válalalt, 33%, Százhalombatta, Nitrokémiai Ipartelepek, 33%, Fűzfőgyártelep (72) dr. Tóth László, 20%, Forstner János, 5%, dr. Gémes István, 5%, dr. Péter István, 5%, dr. Tóth Lászlóné, 5%, oki. vegyészmérnökök, Várpalota, dr. Szabados István, oki. gépészmérnök, 10% Budapest, Deák Ferenc, oki. villamosmérnök, 5%, dr. Gáti Gyula, oki. vegyész, 5%, Százhalombatta, Rátosi Ernő, oki. vegyészmérnök, 5%, dr. Resofszki Gábor, oki. vegyész, 5%, Vásárhelyi Endre, old. vegyészmérnök, 5%, Menyhárt Tibor, oki. építészmérnök, 3%, Budapest, Viniczai Lajos, oki. vegyészmérnök, 5%, dr. Zalka Lajos, oki. vegyészmérnök, 5%, Csegezi Miklós, oki. vegyészmérnök, 4%, Georgiades Gábor, oki. gépészmérnök, 4%, Sokorai István, old. vegyészmérnök, 4%, Százhalombatta (54) Eljárás propionitril előállítására (22) 79. 07. 06. 81. 12. 04. (21) 3645/81 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás propionitril előállítására akrilnitril szelektív katalitikus hidrogénezése útján. A találmány értelmében katalizátorként alumínium-oxid vagy alumínium-szilikát hordozóra felvitt és a nikkeltartalom 2—30 súl%-ában (előnyösen 5—15 súly%-ában) szulfidált, 30—50 súly% nikkeltartalmú katalizátort használnak fel, és az akrilnitril és hidrogén elegyét 2,0—6,0 MPa nyomáson az akrilnitrilre vonatkoztatott 0,2—0,5 1/1 x óra térsebességgel vezetik át a katalizátoron. A találmány szerinti eljárás az alapvető reakcióparaméterek megváltoztatása nélkül összekapcsolható a di(n-propil)-amin előállításának korszerű és nagy termelékenységű módszerével. T/24 606 (51) C 07 С 127/15, C 07 C 81 /00 (71) National Foundation for Cancer Research, Washington (US) (72) Laki Kolomon vegyész, Bethesda, Maryland (US) (54) Eljárás nitrozo-karbamid-származékok előállítására (22) 80. 08. 07. (33) US (32) 79. 08. 08. (31) 64886 (21) 1963/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás (V) általános képletű 1-(elágazó láncú alkil)-3-(2-halogén- etil)- 3-nitrozo- karbamid- származékok előállítására. A képletben a halogén helyén klór- vagy fluoratom, az elágazó láncú alkilcsoport helyén pedig neopentil-, neohexil-, izopentil- vagy izobutilcsoport lehet. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek potenciálisan hasznos daganatellenes szerek. A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása is. (V) T/24 607 (51) C 07 C 153/09, C 07 C 69/96 (71) Stauffer Chemical Company, Westport, Connecticut (US) (72) Alesandrini Carlo Galileo, vegyész, Berkeley California (US) (54) Eljárás klór-tiohangya-S-savészterek előállítására (22) 78. 03. 08. (33) US (32) 77. 03. 09. (31) 775.821 (21) SA-3097 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlett! klór-tiohangya-S-sav-észterek előállítására — R jelentése 3—5 szénatomszámú alkilcsoport — RSH általános képletű merkaptán — R jelentése a fenti — és foszfén folyadékfázisban való folyamatos reagáltatása útján, aktív szén katalizátor jelenlétében. A reaktánsokat folyadékbázisban egy reakciózónában (10) reagáltatják, majd a képződött terméket az első reakciózónából egy második reakciózónába (11) vezetik, ahol aktív szén katalizátorral érintkeztetik, folyadékfázisban 5—180 percig folyamatosan, majd a második reakciózónából (11) a képződött terméket 0—70 °C hőmérsékleten elvezetik és a nem, reagált kiindulási anyagokat az első vagy második reakciózónába visszavezetik. A találmány szerinti eljárással magas kitermeléssel, jó minőségű klór-tiohangya-S-sav-származékok állíthatók elő, amelyek herbicid tulajdonságú tiokarbamátok értékes intermedierei. T/24 608 (51) C 07 C 172/00 (71) Roussel-Uclaf, Pá rizs (FR) (72) Rizzi Primo, vegyész, Villemomble, Tail lardat Jean, vegyész, Domont, Jolly Jean, vegyész, Fon tenay-sous-Bois (FR) (54) Eljárás az la,25-dihidroxi- ко lekálciferol új származékainak előállítására (22) 80. 05 20. (33) FR (32) 79. 05. 23. (31) 79 13118 (74) Danu bia Szabadalmi Iroda, Budapest
