Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-03-01 / 3. szám
3. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 159 A találmány tárgya eljárás az 1a,25-dihidroxi-kolekalciferol monohidrátjának előállítására. Ez az új vegyület az 1a,25-dihidroxi-kolekalciferoléval azonos vitamin-hatással rendelkezik, az 1a,25-dihidroxi-kolekalciferoilal ellentétben azonban tiszta, kristályos állapotban könnyen előállítható. A találmány szerint az 1a-25-dihidroxi-kolekalciferol szolvátját, vagy a szolvátból a kötött oldószer eltávolítása után kapott amorf vegyüietet megfelelő oldószerben oldják, a kapott oldathoz vizet adnak, és a kivált kristályos monohidrátot elkülönítik. T/24 609 (51) C 07 C 177/00 (71) American Cyanamid Company, Wayne, New Jersey (US) (72) Wissner Allan, vegyész, Axdsley, New York (US) (54) Eljárás 1,9-dioxo-1 la,16-dihidroxi-l 6-metil-l -hidroxi-metil-13-transz-prosztén előállítására (22) 78. 11. 30. (33) US (32) 77. 12. 08. (31) 858 487, 858 588, 858 589, 858 504, 858 580, 858 579 (21) AE-551 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) képletű 1,9-dioxi- 11a,16- -dihidroxi-16-metil- 1-hidroxi- metil- 13-transz- prosztén előállítására. Az eljárás lényege, hogy valamely (II) általános képletű vegyüietet — a képletben P jelentése védett hidroxilcsoport — valamely (III), (IV) vagy (V) általános képletű litiokuprát-származékkal — a képletben R'2 jelentése (VII) általános képletű csoport, és az utóbbiban P jelentése védett hidroxilcsoport — reagáltalak, és egy így kapott (VI) általános képletű köztitermék — a képletben P jelentése védett hidroxilcsoport — védöcsoportjait eltávolítják. Az (I) képletű vegyület értékes gyógyászati hatású, elsősorban helyi értágító, vérlemezke-aggregációt gátló és hörgőtágító hatást mutat. T/24 610 (51) C 07 C 177/00, C 07 J 51/00 (71) Kureha Kagaku Kogyo Kabushiki Kaisha, Tokió (JP) (72) Enomoto Satoru, kutató, Fujisawa-shi, Kanagawa-ken, Asano Kiró, kutató, Tamura Humio, kutató, Insahikigun, Ibaraki-ken, Tanaka Hiromitsu, kutató, Tokió (JP) (54) Eljárás új prosztaglandin-szteroid származékok előállítására (22) 79. 01. 29. (33) JP (32) 78. 01. 31. (31) 9652/78 (21) KU—540 (74) Budapesti 29. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) vagy (Г) általános képletű új prosztaglandin származékok előállítására, mely új vegyületek hatóanyagkénti alkalmazásával az ismert prosztaglandinokhoz képest kedvezőbb gyógyászati hatású szerek készíthetők. Az (I), (Г) képletekben Z jelentése hidróxilcsoporttal, illetve acetoxicsoporttal helyettesített metiléncsoport vagy karbonilcsoport, R jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport, St jelentése (III) képletű vagy (II) általános képletű csoport, ahol R' jelentése hidrogénatom, benzoil- vagy 1—4 szénatomos alkanoilcsoport, n jelentése 1 vagy 2 értékű, m jelentése 0, 1 vagy 2 értékű egész szám. A találmány szerint valamely (3), (4), (5) vagy (6) általános képletű — e képletekben R' jelentése a már megadott és X jelentése halogénatom — halogénezett szteroid származékot valamely prosztánsav (1) vagy (2) általános képletű — e képletben Z és R jelentése a már megadott és M jelentése fématom — fémsójával reagáltatjuk és kívánt esetben a reakcióterméket acetilez-T/24 611 (51) С 07 С 177/00 (71) Ono Pharmaceutical Со., Ltd., Osaka (JP) (72) Hayashi Masaki, vegyész, Shimoji Katsuichi, vegyész, Takatsuki, Arai Yoshinobu, vegyész, Toyonaka, Osaka (JP) (54) Eljárás prosztaglandin-analógok előállítására (22) 78.09.14. (33) JP (32) 77.09.16. (31) 52-110504 (21) 00-251 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás a (IV) általános képletű új prosztaglandin-Е,- analógok, ciklodextrin- klatrátjaik és sóik előállítására. A képletben Y transz-vinilón-csoport, Z etilén-vagy transz-vinilén-csoport, R1 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilesöpört, R2 hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, R3 egyes kötés vagy 1—4 szénatomos alkiléncsoport, R" hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 4—7 szénatomos cikloalkilcsoport vagy adott esetben klóratommal vagy trifluormetilcsoporttal szubsztituált fenoxiesoport. Az új vegyilletek egy megfelelő 11- és 15-szubsztituált prosztaglandin-származék hidrolízisével állíthatók elő. A vegyületeknek a prosztaglandinokra jellemző, de fokozott és hosszabb gyógyászati hatásuk van.
