Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)

1983-01-01 / 1. szám

1. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV

15

Az (I) általános képletű vjgyiileteket úgy állítják elő, hogy valamely, szubsztituensként R, “Xoportot tartalmazó morfolinszármazékot valamely lt,X általános képletű alkilezőszerrel alkileznek, és adott esel >en a bázist egy gyógyászatilag elfogadható savval savaddíciós só' alakítják, ják.

Az (I) általános képletű vegyületek gyógyászati készítmények hatóanyagaként gátolják a foglepedék keletkezését, illetve elősegítik a már képződött foglepedék eltávolítását. Fenti hatásuk révén a fogínygyulladás, fogágygyulladás és fogszuvasodás megelőzésére használhatók.

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 2,3-dihidro- 7-benzofuranol-származék előállítására, a képletben R

hidrogénatom.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű 2-izopropil-1,3- benzodioxol- származékot — a képletben £ jelentése a fenti — katalitikus mennyiségű savas katalizátor, nevezetesen 1 — 16 mg/KOH/g kréta savassági értékű savas kréta vagy Lewis-sav, előnyösen magnézium-klorid és adott esetben a periódusos rendszer Vili. csoportjába tartozó átmeneti fém jelenlétében 135- —300 °C hőmérsékleten hő hatására átrendezünk.

T/24 300 (51) C 07 D 277/14, 417/06, 177/00

(71) Merck and СО., Inc., Rahway, New Jersey (US) (72) Cragoe Edward Jethro Jr., Lee Ta-Jyh, Bicking John Beeh, Lindsdale Bock Mark Gary, Hatfield, Házén George Gustave, Westfield, Volante Ralph Paul, vegyészek, East Windsor (US) (54) Eljárás új 9-tia- 11 oxo- 12-aza- prosztánsavak előállítására (22) 78.10.27. (33) US (32) 77.10.27. (31) 846 065 (21) ME-2221 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 9-tia- 11-oxo- 12-aza- prosztánsavak — ahol R

jelentése karboxi- vagy (1—4 szénatomot tartalmazó) alkoxi-karbonil-csoport,

A

jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített feniléncsoport, m

értéke 0 vagy 2,

R1

hidrogénatomot vagy valamelyik izotópját vagy metilcsoportot jelent,

Z

jelentése 2 vagy 3 szénatomot tartalmazó, adott esetben telítetlen alkiléncsoport,

R3

jelentése hidrogénatom,

R4

jelentése 3—7 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, vagy R3 és R4

azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 5—9 szénatomot és adott esetben hidcsoportot tartalmazó aliciklusos csoportot vagy 5—7 gyűrűbeli szénatomot és heteroatomként kén- vagy oxigénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot alkotnak — önmagukban ismert kémiai módszerekkel végzett előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek értékes gyógyászati hatásúak, többek között vesetáji értágítók nyújtott hatással.

(0)m

T/24 301 (51) C 07 D 307/86 (71) FMC Corporation, Philadelphia, Pennsylvania (US) (72) Michaely William James, kutatóvegyész, Princeton Junction, New Jersey (US) (54) Eljárás 2,3-dihidro- 7-benzofuranol-származék előállítására (22) 78.09.21. (33) US

(32) 77.09.22. (31) 835,630 (21) FE-1026 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

T/24 302 (51) C 07 D 311/62 (71) ZYMA SA, Nyon (CH) (72) dr. Albert Alban, vegyész, Avully, dr. Courbat Pierre, vegyész, Nyon, dr. Weith André, vegyész, Prangins (CH) (54) Eljárás O-szubsztituált (*)-katechin- származékok előállítására (22) 78.11.24.

(33) CH (32) 77.11.25. (32).. 14479/77 (21) ZI-189 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű O-szubsztituált (+)-katechin- származékok — ahol R

— jelentése 1—20 szénatomos alkilcsoport,

— adott esetben hidroxilcsoporttal vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal, aminocsoporttal, di-( 1 —3 szénatomos)alkilaminocsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport,

— hidroxilcsoport,

— adott esetben karboxilcsoporttal szubsztituált 3—20 szénatomos alkanoilesöpört,

— adott esetben karboxilcsoporttal szubsztituált 5—6 szénatomos cikloalkanoilcsoport vagy cikloalkenoilcsoport,

— 3—6 szénatomos cikloalkil- (1—3 szénatomos)- alkilcsoport,

— adott esetben fluoratommal, hidroxil-, benzoxi-, (1—3 szénatomos) -alkanoiloxi- vagy karboxilcsoporttal szubsztituált benzoilcsoport,

— adott esetben fluoratommal szubsztituált fenil- (1—4 szénatomos)- alkilcsoport,

— fenil- (1—3 szénatomos)- alkanoilcsoport,

— piperidino- karbonilcsoport,

— 1—3 szénatomos alkánszuIfonilesöpört,

— adott esetben 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált benzol- szulfonilcsoport,

— di-(1—3 szénatomos)- alkil- foszfátcsoport,

— fenil-karbamoilcsoport,

— (1—3 szénatomos) -alkoxi-karbonilcsoport —, és sóik előállítására.

A találmány szerinti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények májbetegségek, kötőszöveti változásokkal együttjáró kollagén-betegségek, csontfejlődési zavar, gerincferdülés, csontritkulás, progresszív bőrkeményedés, foginysorvadás, sebek, különösen felfekvési fekélyek, a reuma különböző formái, továbbá vénás vagy artériás keringési megbetegedések kezelésére használhatók.

OH

T/24 303 (51) C 07 D 313/08 (71) Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover (DE) (72) dr. Ohlendorf Heinrich- Wilhelm, dr. Heinemarm Henning, Hanno-