Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-03-01 / 3. szám
3. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 153 T/24583 (51) C 07 В 19/00, C 07 D 498/04,501/42 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Wheeler William Joe, vegyész, Indianapolis, Indiana (US) (54)Eljárás oxa- beta-laktám-dikarbonsav antibiotikum D-szeszkvi- nátriumsójának előállítására (22) 80.04.22. (33) US (32) 79.04.24. (31) 32,840 (21) 987/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) képletű oxa-beta- laktámdikarbonsav L-formától lényegében mentes D- szeszkvinátriumsójának előállítására. E vegyületet úgy állítjuk elő, hogy a) a (II) képletű D, L-dinátriumsót és az (I) képletű D,L- dikarbonsavat 1:1—6:1 mólarányban tartalmazó vizes oldathoz acetont adunk, és b) az oldatot — 35°C és —10°C közötti hőmérsékletre lehűtjük, és a kivált kristályokat elkülönítjük. A D.L- dinátriumsónál nagyobb antibiotikus aktivitással rendelkező, találmány szerinti D-szeszkvinátriumsót gyógyászati készítményekben alkalmazható, stabil, kristályos termék formájában állítjuk elő. 0 OCH, " • Л). T/24 584 (51) C 07 C 11/20, 15/44 (71) Bayer AG., Leverkusen (DE) (72) dr. Fuchs Rainer, vegyész, dr. Riebel Hans-Jochem, vegyész, dr. Schröder Rolf, vegyész, Wuppertal, dr. Hämisch Horst, vegyész, Much, dr. Lantzsch Reinhard, vegyész, Leverkusen, dr. Naumann Klaus, vegyész, Köln (DE) (54) Eljárás l-aril-4- metil-penta- 1,3-diének előállítására (22) 80.04.23. (33) DE (32) 79.04.23. (31) P 29 16 343.7 (21) 1005/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 1-aril-4- metil- penta-1,3-diének — e képletben R1 1—4 szénatomos alkoxicsoportot vagy R2-vel együtt metiléndioxi-cso portot halogénatomot képvisel — előállítására. A találmány szerint a) az R3 helyén halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R1 és R2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — előállítása esetén valamilyen (Ha) általános képletű 3-metil-buten- 2-il- aril-ketont és/vagy valamely izomer (11b) általános képletű 3-metil-buten- 1-il-aril- ketont — e képletben R1 és R2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely foszfor-pent- halogneiddel, előnyösen foszfor-pentakloriddal reagáltatnak, adott esetben valamely a reakció szempontjából közömbös hígítószer, előnyösen benzol, toluol, diklór-metán vagy acetonitril alkalmazásával, —40°C és +30 °C közötti hőmérsékleten, majd a reakcióelegyet ugyanebben a hőmérséklet-tartományban valamely savmegkötőszerrel, előnyösen kálium-hidroxiddal vagy nátrium-karbonáttal kezelik, adott esetben katalizátor, előnyösen tetrabutil-ammónium-bromid jelenlétében, vagy b) valamely (III) általános képletű aril-metán-foszfonsavésztert - e képletben R1, R2 és R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R4 pedig 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel — a (IV) általános képletű dimetil-akroleinnel reagáltatnak valamilyen bázis, előnyösen nátrium-hidroxid és adott esetben hígítószer, előnyösen benzol, toluol, diklór-metán vagy tetrahidrofurán jelenlétében, —70 °C és +150°C közötti hőmérsékleten, vagy c) valamely (V) általános képletű 0-aril-akroleint — e képletben R1, R2 és R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — a (VI) képletű trifenil-izopropil- foszforánnal reagáltatnak, adott esetben valamely hígítószer, előnyösen tetrahidrofurán alkalmazásával, —70°C és + 50°C közötti hőmérsékleten, vagy d) valamely (V) általános képletű 0-aril-akroleint — ahol R1, R2 és R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — a (VII) képletű izopropil-magnézium- kloriddal reagáltatnak, adott esetben hígítószer, előnyösen tetrahidrofurán jelenlétében, —70 °C és +50 °C közötti hőmérsékleten, majd a kapott terméket valamely savval, előnyösen kénsavval 0°C és 50°C közötti hőmérsékleten történő kezelés útján dehidratizálják. Т/24 585 (51) С 07 С 15/44, 61/04, 69/74, А 01 N 53/00 (71) Bayer AG., Leverkusen (DE) (72) dr. Jautelat Manfred, vegyész, Burscheid, dr. Arit Dieter, vegyész, Köln, dr. Fuchs Rainer, vegyész, dr. Schröder Rolf, vegyész, Wuppertal, dr. Harnisch Horst, vegyész, Much, dr. Lantzsch Reinhard, vegyész, Leverkusen, dr. Riebel Hans-Jochem, vegyész, Wuppertal (DE) (54) Eljárás sztiril- ciklopropán- karbonsav- észterek előállítására (22) 80.04.23. (33) DE (32) 79.04.23. (31) P 29 16 375.5 (21) 1003/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás sztiril-ciklopropán- karbonsav-észterek előállítására. Az új eljárással előállítható vegyületek az (I) általános képlettel foglalhatók össze, ahol R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy egy a piretroidoknál szokásos alkoholcsoport, R1 jelentése alkoxi- vagy alkiltiocsoport, amelyet adott esetben halogénatom helyettesít, R2 jelentése hidrogénatom, alkoxicsoport, vagy R‘-gyel együtt adott esetben halogénatommal helyettesített alkilén-dioxi-csoport, és R3 jelentése hidrogénatom vagy klóratom. A találmány szerinti eljárással az (I) általános képletű vegyületek jó kitermeléssel előállíthatók, és a módszerrel mind a négy lehetséges sztereoizomer előállítására lehetőség van. Az (I) általános képletű vegyületek különösen értékes inszekticid és akaricid hatású vegyületek. T/24 586 (51) C 07 C 17/28 (71)*Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Bende Zoltán, vegyészmérnök, 12,5%, dr. Bitter István, vegyészmérnök, 12,5%, Hidasi György, vegyészmérnök, 10%, Kárpáti Attüáné, vegyészmérnök, 12,5%, Nemes József, vegyészmérnök, 10%, dr. Soós Rudolf, vegyészmérnök, 30%, dr. Tőke László, vegyészmérnök,
