Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-10-01 / 10. szám
10. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 1049 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 9-[2-(3-indolill-etil j- 1-oxa-4,9- diaza-spiro [5.5] undekán- 3-on- származék és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására. A képletben R, R1, R3, R3 és R4 jelentése, egymástól függetlenül, hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rs és R‘ jelentése, egymástól függetlenül, hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport. A találmány szerint úgy járnak el, hogy valamely (IX) általános képletű indol-származékot, ahol R3, R4, Rs és R‘ jelentése a fenti, X jelentése halogénatom, vagy savaddiciós sóját egy (Vili) általános képletű 1-oxa- 4,9- diazaspiro [5.5] undekán-származékkal, ahol R, R1 és R3 jelentése a fenti, reagáltatják; majd kívánt esetben egy (I) általános képletű szabad bázist szervetlen vagy szerves savval savaddiciós sóvá alakítanak; vagy egy (I) általános képletű 9-[2-(3-indolil)- etil]-l-oxa- 4,9-diaza-spiro [5.5] undekán-3-on- származék savaddíciós sójából valamely bázissal az (I) általános képletű bázist felszabadítják. Az (I) általános képletű új vegyületek felhasználhatók a magas vérnyomás, a szívelégtelenség, a ritmuszavarok, az ödéma, a migrén, az érgörccsel járó rendellenességek és az asztma megelőzésére és/vagy kezelésére. T/27584 (51) C 07 C 9/17 (71) (72) dr. Beck Mihály, vegyész, 34%, dr. Országh István, vegyész, adjunktus, 33%, dr. Rábai Gyula, vegyész, tudományos munkatárs, 33%, Debrecen (54) Folyamatos eljárás -а,со dikarbonsavak és sóik tömény oldatainak előállítására (22) 80.07.17.(21) 1779/80 A találmány tárgya eljárás átmeneti fémek komplexben tartására alkalmas kelátképző előállítására, cukrok folytonos üzemű oxidációjával kénsav-salétromsav elegyével. Az eljárás fontos eleme, hogy a folytonos üzemű oxidációt követően a reakcióelegyhez még a semlegesítés előtt karbamidot adnak, mely egyrészt eliminálja a környezetszennyezés szempontjából káros nitrit és nitrogén-dioxid tartalmat, másrészt pedig biztosítja, hogy mind a kelátképző, mind pedig a segítségével előállított fémkelátokat viszonylag nagy koncentrációban hosszú időn keresztül zavarosodás és csapadékképződés nélkül eltartsuk. A karbamidos kezelést követően a semlegesítést ammóniagázzal, vizes ammóniával vagy kálium-hidroxid oldattal hajtják végre. coox I (HCOH)n I. I coox T/2 7 585 (51) C 07 D 473/18 (71) Siegfried AG., Zofmgen (CH) (72) dr. Thiele Kurt, Geismann Felix, dr. Zirngibl Ludwig, vegyészek, dr. Jahn Ulrich, farmakológus, Zofmgen (CH) (54) Eljárás új teofillin-származékok előállítására (22) 82.07.19. (33) CH (32) 81.07.20. (31) 4739/81 (21) 2338/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új teofillin-származékok előállítására, mely abban áll, hogy a 7-helyzetben (II) általános képletű — ahol R jelentése hidrogénatom vagy hidroxicsoport, n jelentése 0 vagy 1, és „Hal" jelentése klór- vagy brómatom- csoporttal helyettesített teofillint valamely (III) általános képletű — ahol X jelentése >CH-csoport N atom, Y jelentése О atom vagy >C=0 csoport és Ar jelentése adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoporttal, halogénatommal vagy trifluormetilcsoporttal helyettesített 5- vagy 6-tagú karbociklusos vagy heterociklusos, aromásán telítetlen gyűrű — bázissal reagáltatnak. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeknek hisztamin-, szertomin-, bradykininantagonisztikus, gyulladásgátló, antanafilaktikus és (3-adrenerg stimuláló íarmakológiai hatása N —CHj—(CH) — CHj-N R T/27586 (51) C 07 D 513/04 (71) Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó (IT) (72) Doria Gianfederico, vegyész, Arcari Giuliana, biológus, Buttinoni Ana, farmakológus, Milánó, Passerotti Carlo, vegyész, Gallarate (IT) (54) Eljárás helyettesített tiazolo [3,2-a] pirimidinek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 82.07.14. (33) GB (32)81.07.15., 82.01.20., 82.04.29. (31) 81.21979, 82.01621, .82.12430 (21) 2289/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek és azok gyógyászatilag elfogadható sóinak az előállítására, amelyeknek a képletében A vegyértékkötést vagy A —CHj—csoportot jelent R, és Rj jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom; 1—4 szénatomos alkil-, ciano- vagy trifluor-metil- csoport; tienil-, piridil-, bifenil- vagy naftilcsoport; helyettesítetlen vagy helyettesített fenilcsoport; vagy egy (XIX) általános képletű csoport, amelyben R' és R" egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent; jelentése hidrogén- vagy halogénatom; 1—4 szénatomos alkilcsoport; hidroxil-, formil-oxi- vagy 2—8 szénatomos alkanoil-oxicsoport; 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 3—4 szénatomos alkenil-oxicsoport; R« jelentése helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített pirril- vagy piridilesöpört; helyettesítetlen vagy megadott módon helyettesített fenilvagy aminocsoportot jelent, vagy helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített tiazolilcsoport. Ezek a vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokat mutatnak, a gyomor-bél-rendszerre hatnak, különösen fekélygátló és gyomornedv elválasztást gátló hatásuk van, ezért gyógyászati készítmények hatóanyagaként alkalmazhatók.-CH —C00R“ k (XIX) T/27587 (51) C 07 D 487/14, 471/22, 495/22 (71) F.Hoffmann-La Roche et CO.AG., Basel (CH) (72) dr. Hunkeler Walter, vegyész, Magden, dr. Kyburz Emilio, vegyész, Reinach (CH) (54) Eljárás imidazodiazepinszármazékok előállítására (22) 82.02.24. (33) CH (32) 81.02.27.,81.06.04. 81.12.11. (31) 1338/81, 1339/81, 1341/81, 1342/81, 3675/81, 7934/81 (21) 554/82 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest
