Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-10-01 / 10. szám
1050 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 10. szám A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü imidazodiazepin-származékok (mely képletben A az a- és (3-jelzésű két szénatommal együtt valamely (a), (b), (c) vagy (d) általános képletű csoportot képez; ahol R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-, amino-, nitro-, ciano- vagy kis szénatomszámú alkilcsoport és R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-, amino-, nitro-, ciano-, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkil-tio-, kis szénatomszámú alkil-szulfinil- vagy kis szénatomszámú alkil-szulfonil- csoport; В jelentése dimetilén-, trimetilén-vagy propeniléncsoport; és a 7-jelzésű szénatom (S)- vagy (R,S)-konfigurációjú) és gyógyászatiig alkalmas savaddiciós sóik előállítására. Az (I) általános képletü új vegyületek a gyógyászatban alkalmazhatók konvulziók és szorongásos állapotok kezelésére és megelőzésére szolgáló készítmények hatóanyagaként. T/27588 (51) C 07 D 295/12 (71) Duphar International Research B.V., Weesp (NL) (72) Haeck Hans Heinz, vegyész, Hillen Feddo Cornelius, vegyész, farmakológus, Weesp (NL) (54) Eljárás agresszió-ellenes hatású fenil-piperazin- származékok előállítására (22) 81.09.08. (33) NL (32) 80.09.12. (31) 8005133 (21) 2582/81 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (3) általános képletű, agresszióellenes hatású fenil-piperazin- származékok és sóik előállítására, a képletben R. jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy fenilcsoport, r2 jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy Rj és Rj azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, egy 3—7 szénatomos cikloalkilcsoportot alkot, R3 jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy etilcsoport, A jelentése egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomos alkilcsoport, és Z jelentése 5—7 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben 1—2 halogénatommal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, trifluormetilcsoporttal helyettesített fenil- vagy fenoxicsoport, feniltiocsoport, furanilcsoport, tienilcsoport, piridilcsoport, fenilszulfonilcsoport. О-* 0 R, N—A—N—С—C—2 (3) T/27 589 (51) C 07 D 205/08 (71) F.Hoffmann-La Roche et Co., AG., Basel (CH) (72) dr. Hubschwerlen Christian Nicolas, vegyész, Durmenach (FR) dr. Schmid Gérard, vegyész, Kienberg (CH) (54) Eljárás ß-laktárnok előállítására (22) 82.08.24. (33) CH (32) 81.08.27., 82. 06.25. (31) 5524/81,3925/82 (21) 2715/82 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű optikailag egységes (3-laktámok (mely képletben R1 jelentése aminocsoport vagy aminocsoporttá átalakítható csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy könnyen lehasítható védőcsoport; R3 és R4 jelentése külön-külön kis szénatomszámú, adott esetben oxigénatomot tartalmazó, szénatomon keresztül kapcsolódó szénhidrogén-csoport, mimellett e csoportok együtt gyűrűt is képezhetnek; azzal a feltétellel, hogy amennyiben R2 jelentése hidrogénatom, úgy R1 könnyen lehasítható acil-amino-csoportot képvisel) és megfelelő optikai antipódjaik előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű karbonsav (mely képletben R11 jelentése azidocsoport, ftálimidocsoport vagy valamely ROCO— CH=C(CHS)—NH— általános képletű csoport, ahol R kis szénatomszámú alkilcsoportot képvisel) reakcióképes származékát bázis jelenlétében valamely (III) általános képletű optikailag egységes vegyülettel (mely képletben R3 és R4 jelentése a fent megadott és Z' jelentése könnyen lehasítható védőcsoport) vagy optikai antipódjával reagáltatunk; kívánt esetben egy ily módon kapott (la) általános képletű vegyületben (mely képletben R11, R3 R4 és Z' jelentése a fent megadott) vagy optikai antipódjában az R" csoportot aminocsoporttá alakítjuk; kívánt esetben egy ily módon kapott (Ib) általános képletü vegyületet (mely képletben R3, R4 és Z' jelentése a fent megadott) vagy optikai antipódját a Z csoport bevitelére képes ágenssel reagáltatjuk; és kívánt esetben egy ily módon kapott (le) általános képletű vegyületből (mely képletben R3, R4, Z és Z' jelentése a fent megadott) vagy optikai antipódjából a Z' csoportot lehasítjuk. Az (I) általános képletü optikailag egységes (3-laktámok és megfelelő optikai antipódjaik antimikróbás hatású (3-laktámok előállításánál felhasználható értékes közbenső termékek. T/27590 (51) C 07 D 501/38, C 07 F 9/44 (71) Rhone-Poulenc Santé, „Les Miroirs” Courbevoie (FR) (72) Farge Daniel, Üe Roy Pierre, vegyészmérnökök, Thiais, Moutonnier Claude, vegyészmérnök, Le Plessis Robinson, Peyronel Jean-Francois, vegyészmérnök, Palaiseau (FR) (54) Eljárás új cefem-karbonsav- származékok előállítására (22) 82.08.16. (33) FR (32) 81.08.17, (31) 81 15806 (21) 2628/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új 3-aminovinil cefalosporin származékok előállítására, amelyek közti termékként használhatók fel (IX) általános képletű 3-tio-vinil cefalosporinok szintéziséhez. Ez utóbbi vegyületek értékes antibakteriális tulajdonságokat mutatnak, illetőleg ugyancsak közti termékként alkalmazhatók antibiotikumok előállítására. Az (I) általános képletü új származékok előállítására (III) általános képletü vegyületeket reagáltatunk (VI) általános képletű cefalosporin származékokkal. о
