Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-10-01 / 10. szám
1 10. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 935 T/23 899 (51) C 07 G 11/00, C 12 R 1/045 (71) Gruppo Lepetit S.p.A. Milánó, (IT) (72) Cavalieri Bruno, vegyész, Pagani Hermes, vegyész, Volpe Giancarlo, vegyész, Milánó (IT) (54) Eljárás A/16686 jelű antibiotikum előállítására (22) 80.04.03. (33) GB (32) 79.04.07. (31) 7912298 (21) 822/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás A/16686 jelű antibiotikus hatású anyag szabad bázisként vagy fiziológiailag elfogadható savaddiciós sóként, előnyösen hidrokloridként történő előállítására, amely A) fehér kristályos anyag és olvadáspontja 224—226 C°; B) nagyon jól oldható vízben és dimetilformamidban; oldható metanolban, etanolban, propanolban és butanolban, de oldhatatlan etiléterben, petroléterben és benzolban; C) elemi összetétele: 51,73 % szén, 6,34 % hidrogén, 9,96 % nitrogén, 5,84 % teljes klór, 4,74 % klórion és 1 % maradék; F) fajlagos forgatóképessége [<*]q ■ + 49,7 ° (c = 0,43 % DMFben). A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy az Actinoplanes sp. ATCC 33076 törzset valamely asszimilálható szénforrást, asszimilálható nitrogénforrást és szervetlen sókat tartalmazó tápközegben alámerített levegőztetéses körülmények között addig tenyésztjük, amíg elegendő mennyiségű A/16686 antibiotikum termelődik és az antibiotikus hatású anyagot kinyerjük, kívánt esetben tisztítjuk és kívánt esetben az A/16686 antibiotikum-hidrokloridot ismert módon szabad vegyületté alakítjuk, vagy a szabad vegyületből ismert módon, gyógyászatilag elfogadható savakkal sót képezünk. T/23 900 (51) C 07 H 3/02, C 13 K 11/00 (71) CPC International Inc., Engelwood Cliffs, New Jersey (US) (72) Heady Robert E., tud.kutató, Argó, Illinois (US) (54) Eljárás fruktóztartalmú szacharid készítmény előállítására (22) 78.06.15. (33) US (32) 77.06.16. (31) 807,289 (21) CE—1168 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány szerint szacharóz oldatból úgy állítanak elő fruktózt tartalmazó szacharid készítményt, hogy a szacharózt fruktozil-transzferáz enzim készítménnyel dextrózt, fruktózt és 60 súly%-nál több fruktozilgyökött tartalmazó poliszacharidokat tartalmazó szacharid készítménnyé alakítják, a dextrózt izomeráz enzimmel fruktózzá izomerizálják, majd a poliszacharidot fruktózzá hidrolizálják. Az így kapott készítmény édesítőszerként, valamint egyéb ipari célokra használható. T/23 901 (51) C 07 H 5/06 (71) Schering Corporation, Kenilworth, New Jersey (US) (72) Wright John Jessen, Cedar Grove, New Jersey (US) (54) Eljárás polién makrolid antibiotikum- származékok előállítására (22) 79.10.22. (33) US (32) 78.10.23. (31). 953 824 (21) SchE-699 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű polién-makrolid antibiotikum-származékok és savaddiciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben M amfotericin B-ből, pimaricinből vagy 67-121C-ből származó polién makrolid antibiotikum-csoportot jelent, amely az aminocsoportján X-szubsztituált, X (II) vagy (III) általános képletű csoport, —Rs jelentésű csoport vagy hidrogénatom, ez utóbbi képletekben A és В hidrogénatom vagy —NR3R4 csoport, vagy A és В közül az egyik hidrogénatom, a másik —NH—CO—R—NR3R4 csoport, R 1—10 szénatomos szénhidrogéncsoport; R, és R2 hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, vagy R, és Rj közül az egyik hidrogénatom, a másik NH2 -csoporttal szubsztituált, 1—3 szénatomos alkilcsoport; R3 és R4 hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport; Rj hisztidil-, tirozil-, triptofil-, arginil-, fenilalanil- vagy prolilcsoport, vagy ezek (a)-N-[(NH2 )m-(R)-CO]- származéka, 1 vagy 2, n 1 és 3 közötti szám, t 0 vagy 1, és ha t 0, akkor p értéke 0 és 4 közötti szám, és ha t 1, akkor p 0, z 0 vagy 1, továbbá V hidrogénatom vagy 1—10 szénatomos alkilcsoport, propargil-, allil-, benzil-vagy fenilpropargilcsoport. Az új vegyületek és sóik a gyógyászatban gombás fertőzések kezelésére alkalmazhatók. 0 А 0B Il II —C-R-NH-C —R—NRjR4 (III) T/23 902 (51) C 07 H 15/22 (71) Pfizer Corporation, Colon (PA) (72) Thomas Michael Barrie, vegyész. Deal, Kent (GB) (54) Uj eljárás aminoglïkozid antibiotikumok előállítására (22) 78. 08. 17. (33) GB (32) 77. 08. 18. (31) 34808/77 (21) Pl—634 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás antibiotikus hatással rendelkező (I) általános képletű 1 -N- alkil- szubsztituált- kanamicin- származékok előállítására, ahol az általános képletben R amino- vagy hidroxilcsoport, továbbá R‘ rövidszénláncú alkilcsoport, amelynek a nitrogénatomhoz kapcsolódó szénatomján kívül bármelyik szénatomja adott esetben hidroxil- vagy aminocsoporttal lehet szubsztituálva. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol Rs formilcsoport, R3 2—4 szénatomos alkanoil- vagy ben zoi leső port és R4 hidroxilcsoport, vagy egy —NHR3 általános képletű csoport, alkilezünk, előnyösen reduktív alkilezéssei majd a kapott (III) általános képletű vegyületből, ahol az általános képletben R1 R2 R3 és R4 az előzőekben megadott jelentésüek, az R2 és az R3 csoportok hasítása után elkülönítjük az ( ,) általános képletű vegyületet, ahol R és R1 jelentése a fenti. б'D ch2nh2 /X 1 /(0H)„ (M)<f — C-0,-(R)^ (II X<C°°Y)2 (m ^ÍNR,R2)n но о
