Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-07-01 / 7. szám
7. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 613 77.04.29. (33) US (32) 76.05.03., (31) 682.876 (21) ME-2062 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű — ahol a képletben R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, Rajelentése egy helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport, ahol a helyettesítő egy aminocsport, vagy egy 1—4 szénatomos alkanoil-amino- csoport, vagy egy 1—4 szénatomos alkanoil-amino- és egy fenilcsoport, vagy egy 1—4 szénatomos alkanoil- csoport, vagy egy karbamoilcsoport, melynek nitrogénje N-alkil-tiazolidin-2- ilidén-csoporttal van helyettesítve, vagy R^ egy piridilcsoport — 2-imino-tiazolidin-származékok, valamint gyógyászati lag elfogadható sóik előállítására. Az új vegyületek gátolják az indol-amin- N-metil-transzferáz működését, ezáltal lelki zavarok kezelésére használhatók. T/22 943 (51) C 07 D 277/40 (71) Lonza AG., Gampel/Wallis (CH) (72) dr. Huwiler Alfred, vegyész, dr. Tenud Leander, vegyészmérnök, Vips, Wallis, Kanton (CH) (54) Eljárás (2-amino-4-tiazolil)- ecetsav-hidroklo rid előállítására (22) 81.02.16. (33) CH (32) 80.02.18. (31) 1284/80 (21) 372/81 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás a (2-amino- 4-tiazolil)- ecetsavhidroklorid tiokarbamidból történő előállítására. Az eljárás lényege, hogy vízben szuszpendált tiokarbamidhoz +5 °C és +10 °C közötti hőmérsékleten klórozott szénhidrogénben, előnyösen metilén-kloridban oldott — adott esetben diketén klórozásával in situ előállított — 4-klór-acetoacetil- kloridot adunk, majd a reakciót 25—30 °C-on teljessé tesszük. A találmány szerinti eljárással a cefém-karbonsav-származékok oldalláncának kialakítására használt célvegyület fényre nem érzékeny formában, nagy tisztasággal és jó hozammal állítható elő. T/22 944 (51) C 07 D 295/08, C 07 C 93/04 (71) Centre Européen de Recherches Mauverney, Rión (FR) (72) Carlier Patrick, vegyész, Chatel-Guyon, Montéi! André Jean-Claude, vegyész, Chatel-Guyon, Simond Jacques Aimé Louis, vegyész, Chamalieres (FR) (54) Eljárás l-(2- propinil-oxi)- 2-amino- 3-propanol-éterek előállítására (22) 80.12.28. (33) FR (32)79.12.28.(31) 79 32008 (21) 3126/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 1-(2-propinil-oxi)- 2-amino- 3-propanol- éterek — a képletben R, és Rj jelentése egymástól függetlenül 1—6 szénatomos alkilcsoport, vagy fenilcsoport, vagy a közbezárt szénatommal együtt egy 5—7 szénatomos cikloalkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport; R4 és Rs lehet azonos vagy különböző, és jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt pirrolidinil- vagy morfolinocsoport; jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, fenil- vagy benzilcsoport vagy 1-etinil- ciklohex-1-il- csoport — és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, oly módon, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R,, R2 és R3 a tárgyi körben megadott jelentésű — egy (III) általános képletű vegyülettel — a képletben R4, Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű és X' egy lehasadó csoportot, előnyösen halogénatomot, tozil- vagy metil-oxi- csoportot jelent, — vagy sójával reagáltatunk, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. A vegyületek (3-blokkoló hatásúak és szív- és érrendszeri megbetegedések kezelésére használhatók fel. V 0—CHj—CH—CHj—0—R6 '"'OH -!!) N R, ( I ) / \ 4\ Ri R5 .. CH2—CH—CH2—0R6 (III) Щ X‘ Г/22 945 (51) C 07 D 307/46 (71) *MTA Központi Hivatala, Budapest (72) Bak Tibor, szervező vegyészüzemmérnök, 6%, Nyíregyháza, dr. Horváth István Tamás, 18%, dr. Pályi Gyula, 23%, dr. Váradi Gyula, 23%, oki. vegyészmérnökök, Budapest, dr. Markó László, 20%, dr. Palágyi József, 10%, oki. vegyészmérnökök, Veszprém (54) Eljárás bifurán dionok előállítására (22) 79.11.06. (21) MA—3234 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás bifurándionok előállítására szén-monoxidból és acetilénből vagy annak származékaiból kobalt-karbonil katalizátor felhasználásával. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a kobalt-karbonil katalizátorhoz egy vagy több AB‘B2B3 általános képletű — ahol A jelentése foszfor-, arzén- vagy antimon atom, B1 B2 és B3 jelentése egymástól függetlenül C,_6 aikil-, fenil- vagy C3 _4 alkoxi-csoport és B1, B2 és B3 közül az egyik difenilfoszfino-C1, _3 alkilén-csoportot is jelenthet — vegyületet adagolnak 0,05 és 8 közötti, előnyösen 0,25 és 4 közötti A:Co arányban, adott esetben a kobalt-karbonil katalizátor egy részével vagy teljes mennyiségével mint ligandummal képzett addukt formájában. Az eljárással a bifurándionok — melyek a gyógyszeripar fontos alapanyagai — előállítása gazdaságosan, nagy üzembiztonsággal, a korábban alkalmazottnál lényegesen alacsonyabb nyomáson oldható meg. T/22 946 (51) C 07 D 307/93 (71) *CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Simonidesz Vilmos, 30%, Pappné Behr Ágnes, 20%, Dér Lászlóné, 20%, dr. Kovács Gábor, 10%, vegyészmérnökök, Ivanics József, vegyész-üzemmérnök, 20%, Budapest (54) Eljárás a 6-oxo- PGF10í- hemiketál és származékai előállítására (22) 79.01.29. (21) Cl—1901 Találmányunk tárgya eljárás (II) általános képletű 6-oxo-PGF, a-hemiketál- származékok — ahol R1 hidrogénatomot vagy egy 1—4 szénatornos alkil-csoportot és R2 hidrogénatomot vagy egy 1—5 szénatomos alkil-csoportot jelent — (I) általános képletű PGF2a- származékokból — ahol R1 jelentése a fenti — történő előállítására oly módon, hogy egy (I) általános képletű PGF2a- származékot — ahol R1 jelentése a fenti — egy móljára számolva 1—2 mól (III) általános képletű tallium(lll)- vegyület — ahol R3 nitrát-, vagy egy adott esetben halogénatommal szubsztituált 1—4 szénatomos alkanoát- aniont jelent — és adott esetben egy inert szerves oldószer jelenlétében vízzel vagy egy 1—5 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó alkanollal reagáltatunk. A szervezetben a 6-oxo-PGF,a- hemiketál a PGI2-ből keletkezik, és igen értékes farmakológiai sajátságokkal rendelkezik. A (II) általános képletű vegyületcsoport nagy jelentőséggel bír továbbá azért is, mert intermedierként szolgálhat a szintetikus PGI2-szintézishez. ng OH
