Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-07-01 / 7. szám
7. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 611 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 1-etil- 1,4-dihidro-6- (2-naftil)- 4-oxo-nikotinsav és észterei (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport) továbbá e vegyületek alkálifém-, alkáliföldfém-és adott esetben helyettesített ammóniumsói előállítására oly módon, hogy a megfelelő (II) általános képletű 1,4,5,6-tetrahidronikotinsavat vagy észterét (mely képletben R a fenti jelentésű) az 5,6-helyzetben dehidrogénezzük és kívánt esetben a kapott vegyületet alkálifém-, alkáliföldfém-vagy adott esetben helyettesített ammóniumsóvá alakítjuk vagy egy 1—4 szénatomos alkanollal észterezzük vagy egy kapott metil-észtert elszappanosítunk. Az (I) általános képletű új vegyületek a központi idegrendszerre kifejtett serkentő hatásuk révén a gyógyászatban TЦ2 934 (51) C 07 D 213/82 (71) Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha, Tokió (JP) (72) Móri Takashi, vegyész, Matsuura Fumiaki, vegyész, Murakami Yasushi, vegyész, Noda Yukifumi, gyógyszerész, Tokió, Takaku Sakae, vegyész, Yamazaki Tamotsu, gyógyszerész, Neichi Tomohiro, gyógyszerész, Kataoka Shigeyuki, gyógyszerész, Matsuno Takashi, immunológus, Takanashi Shigeru, biokémikus, Saitama-ken, Nakakimura Hiroshi, gyógyszerész, Hata Shuh-ichi, biokémikus, Kanagawa-ken (JP) (54) Eljárás 1,2-bisz (nikotinamido)- propán, sói és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 80.11,21. (33) JP (32) 79. 11.22. (31) 150674/1979 (21) 2785/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás 1,2-bisz (nikotinamido)- propán, sói és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A találmányra jellemző, hogy nikotinsavat vagy reakcióképes savszármazékát 1,2-diaminopropánnal reagáltatjuk. Az új vegyület megelőzi vagy spazmolizálja az agyérgörcsöt, megelőzi az agyvérzést és csökkenti a vér lipoperoxid szintjét. T/22 935 (51) C 07 D 215/26, 401/02, 401/12, 401/14 (71) Casella AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Gräwinger Otto, dr. Beyerle Rudi, vegyészek, Frankfurt/ Main, dr. Raabe Thomas, vegyész, Rodenbach, dr. Scholtholt Josef, orvos, Hannau-Mittelbuchen, dr. Nitz Rolf-Eberhard, orvos, Frankfurt/Main (DE) (54) Eljárás tetrahidrokinolin- származékok előállítására (22) 80. 08. 25. (33) DE (32) 79. 08. 28. (31) P 29 34 609.6 (21) 2100/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű tetrahidrokinolin-származékok előállítására. Az (I) általános képletben R* 1—6 szénatomos alkilcsoportot, adott esetben trifluormetilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoportot, piridil-, furil-, pirrolil- vagy tienilcsoportot, és R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent vagy R2 és R3 a szomszédos nitrogénatommal együtt piperidino-, pirrolidino- vagy morfolinocsoportot alkot. A vegyületeket úgy állítják elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — a (II) általános képletben Z jelentése OH képletű csoport, és Hal jelentése halogénatom — valamely (III) általános képletű vegyülettel — a (III) általános képletben R2 és R3 jelentése a fenti — reagáltatják, majd a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítják. Az (I) általános képletű vegyületnek antiaritmiás hatása van. R’-CO O-CHj-Z R2—NH—R3 (in) T/22 936 (51) C 07 D 223/16, A 61 К 31/55 (71) Smithkline Corporation, Philadelphia (US) (72) Weinstock Joseph, vegyész, Phoenoxville (US) (54) Eljárás hatóanyagként 3-allil-7,8-dihidroxi- -6-klór-l- (4-hidroxi-fenilj- 2,3,4,5-. tetrahidro- 1H-3- benzazepint, sóit vagy észtereit tartalmazó bradikardiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására (22) 80.05.19. (33) US (32) 79.05.25. (31) 42 680 (21) 1241/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás olyan új, bradikardiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, amelyek hatóanyagként az (I) képletű 3-allil- 7,8-dihidro- 6-klór- 1-(4-hidroxifenil)- 2,3,4,5- tetrahidro- 1 H-3-benzazepint, gyógyászati lag elfogadható savaddíciós sóit vagy 0-(2—8 szénatomos)- alkanoil-észtereit tartalmazzák. A találmány szerint a gyógyszerkészítmények előállítása úgy történik, hogy a megfelelő, az oxigénatomokon 1—4 szénatomos alkilcsoportokkal védett származékokról a védőcsoportokat egy dezalkilezőszerrel lehasítva előállítjuk az (I) képletű szabad bázist, amelyet adott esetben egy gyógyászati lag elfogadható savaddíciós sóvá vagy 0-(2—8 szénatomos)- alkanoil-észterré alakítunk, és a bázist, a kapott sót vagy észtert egy vagy több gyógyszerészeti vivőanyaggal és adott esetben egyéb szokásos adalékanyaggal elkeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. A kiszerelés előnyösen kapszulák formájában történik. M. T/22 937 (51) C 07 D 233/50 (71) C.H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein (DE) (72) dr. Stähle Helmut, gyógyszerész, dr. Koppe Herbert, vegyész, dr. Kummer Werner, vegyész, Ingelheim am Rhein, dr. Hoefke Wolfgang, orvos, Budenheim (DE) (54) Eljárás vérnyomás csökkentő hatású 2-bróm- 6-fluor-N- 2-imidazolidinilidén- benzamin és savaddíciós sói előállítására (22) 77.07.01. (33) DE (32) 76.07.03. (31) P 26 30 060.7 (21) BO-1672 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) képletű 2-bróm- 6-fluor-N-2-imidazolidinilidén- benzamin és farmakológiailag elviselhető savaddíciós sói előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy egy (II) általános képletű izotiokarbamidot, illetve savaddíciós sóját, ahol R jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, etiléndiaminnal reagáltatjuk, vagy egy (III) általános képletű vegyületet, ahol X
