Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-07-01 / 7. szám
610 SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 7. szám В jelentése valamely, a peptidkémiában szokásos nitrogén-védő cső port. A találmány kiterjed az (I) általános képletű vegyületek előállítására is. 0 —A— В (I) T/22 930 (51) C 07 D 209/38 (71) F.Hoffmann-La Roche et Co., AG., Basel (CH) (72) Fothergill Graham Alwyn, vegyész, Knebworth, Osbond John Mervyn, vegyész, Hatfield, Hertfordshire (GB) (54) Eljárás 2,3-indol-dion-származékok előállítására (22) 80.12.03. (33) GB (32) 79.12.07. (31) 79.42324 (21) 2878/80 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 2,3-indol-dion származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R jelentése izopropil- vagy tercier butilcsoport; R1 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport és R5 jelentése adott esetben fenilcsoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkilcsoport) oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R3 jelentése hidroxilcsoport és R4 jelentése klór- vagy brómatom vagy R3 és R4 együtt oxigénatomot jelentenek és R1 és R2 a fenti jelentésű) valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R jelentése a fent megadott); majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítunk. Az (I) általános képletű új vegyületek 0-adrenerg-blokkoló és antihipertenzív hatásuk révén a gyógyászatban alkalmazhatók. OH О — СНг-СН — СНг— NH—R О) T/22 931 (51) С 07 D 209/86, 209/88 (71) F.Hoffmann-La Roche et Co. AG., Basel (CH) (72) Gurien Harvey, vegyész, West Orange, Teitel Sidney, vegyész, Clifton, New Jersey (US) (54) Eljárás karbazol- származékok előállítására (22) 79.08.17. (33) US (32) 78.08.21. (31) 935 197 (21) HO-2173 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R2 jelentése halogénatom vagy trifluormetil-csoport; oly módon, hogy i) valamely (II) általános képletű ,a-metil-3-oxo- ciklohexánmalonsav- di-(kis szénatomszámú)- alkilésztert (mely képletben R, jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport) egy (III) általános képletű fenil-hidrazinnal reagáltatunk (mely képletben Rj jelentése a fent megadott); ii) az ily módon kapott (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben R, és R2 jelentése a fent megadott) oxidálószerrel kezeljük; iii) az ily módon kapott (V) általános képletű vegyületet (mely képletben R, és R2 jelentése a fent megadott) hidrolizáljuk. Az (I) általános képletű vegyületek a gyógyászatban gyulladásgátló fájdalomcsillapító és reumaellenes hatásuk révén alkalmazhatók. Eljárásunk előnye a jó kitermelés. T/22 932 (51) C 07 D 211/40 (71) Bayer AG., Leverkusen (DE) (72) Stoltefuss Jürgen, mérnök, Haan, dr. Müller Lutz, vegyész, dr. Puls Walter, orvos, dr. Sitt Rüdiger, orvos, Wuppertal (DE) (54) Eljárás 3,4,5-trihidroxi piperidin-származékok előállítására (22) 79.09.07. (33) DE (32) 78.09.09. (31) P 28 39 309.1 (21) BA-3846 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 3,4,5-trihidroxipiperidin származékok — a képletben R. jelentése hidrogénatom vagy adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 1—13 szénatomos alkilcsoport, FL jelentése a —CONH2 vagy —CH2OH csoport vagy a -CH2NHS02R4, -CH2NHCSNHR„, -CH2NHC0NHR4, -COORj, -CH2NHCOOR4, -CH2NR3R4 vagy a —CH2NR3COR4 általános képletű csoport — R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—8 szénatomos alkilcsoport és R4 jelentése hidrogénatom, adott esetben amino-, di( 1 —4 szénatomos) alkilamino-, ciano-, (1—6 szénatomos alkoxi)- karbonil- vagy fenilcsoporttal helyettesített 1—10 szénatomos alkilcsoport, 5—7 vagy 10—14 szénatomos cikloalkiicsoport, 3—5 vagy 16—20 szénatomos alkenilcsoport, 1—14 szénatomos alkoxicsoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, nitrocsoporttal, halogénatommal, trifluormetilcsoporttal, (1—4 szénatomos alkoxi)- karbonil- (2—4 szénatomos alkilén)- csoporttal helyettesített fenilcsoport vagy a —PO(OEt)Et képletű csoport előállítására. Az új (I) általános képletű vegyületek főként praediabetes, gastritis, székrekedés, a gyomos-béltraktus fertőzései, meteorizmus, magas vérnyomás, felfúvódások, caries, atherosclerosis és különösen diabetes, hyperlipaenia és adiporitas (elhájasodás) ellen hatásosak. T/22 933 (51) C 07 D 213/80 (71) F.Hoffmann-La Roche et CO., AG., Bázel (CH) (72) dr. Wick Alexander Eduard, vegyész, Le Mesnil-le Roy (FR) (54) Eljárás dihidronikotinsav-származékok előállítására (22) 80. 07. 07. (33) CH (32) 79. 07. 13.(31) 6555/79 (21) 1689/80 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest
