Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-01-01 / 1. szám
1. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 39 és R 3 jelentése a fent megadott) kívánt esetben a ciano-csoportnak karbamoil-csoporttá történő hidrolízisével egy (IB) általános képletű vegyületté alakítjuk (mely képletben R,, R2 és R3 jelentése a fent megadott), majd kívánt esetben egy ily módon kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sójává alakítunk, illetve egy kapott savaddíciós sóból a bázist felszabadítjuk. Az (I) általános képletű új vegyületek a gyógyászatban szorongás- és feszültségoldo hatásuk révén pszichofarmakonként alkalmazhatók. 3 ( IA ) T/21 674 (51) C 07 D 279/22 (71) *Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) dr. Toldy Lajos, vegyész, 32%, dr. Tóth István, vegyészmérnök, 32%, dr. Király Ildikó, biológus, 20%, dr. Borsy József, orvos, 10%, Budapest (54) Eljárás új fentiazinszármazékok előállítására (22) 79.04.06; 79.09.07 (32) 10831/70 (21) GO-1442 A találmány eljárás a 2-trifluor-metil-10- 3-[4-(2-hidroxietil)-piperazinil-1 ]-propil-fentiazin új észtereinek és ezek terápiásán alkalmazható savaddíciós sóinak előállítására. Az észterező savak helyettesítetlen vagy helyettesített fenoxi-és naftoxi-izovajsavak, valamint 2-(6-metoxi-2-naftil)-propionsav lehetnek. Az észterbázisok olajos oldatban befecskendezve nyújtott hatású neuroleptikumok, míg egyes sóik tablettában perorálisan, mások oldatban befecskendezve, valamint szirupként, illetve oldatként alkalmazhatók. Az új vegyületek neuroleptikus hatástani jellemzői előnyösebbek az ismert flufenazin-észterekénél — elsősorban a flufenazin-dekanoáténál — és a flufenazinénál is. T/21 675 (51) C 07 D 307/93; C 07 C 177/00 (71) Schering AG., Bergkamen (DE) és Nyugat-Berlin (WB) (72) dr. Skuballa Werner, vegyész, dr. Radüchel Bernd, vegyész, prof. dr. Vorbrüggen Helmut, vegyész, dr. Müller Bernd, állatorvostanhallgató, dr. Mannesmann Gerda, biológus, dr. Loge Olaf, ádatorvostanhallgató, dr. Schillinger Ekkehardt, vegyész, dr. Casals-Stenzel Jorge, orvos, dr. Schwarz Norbert, vegyész, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás új prosztaglandin-12 -származékok előállítására (22) 78.07.28 (33) DE (32) 77.07.29 (31) P 27 34 791.7 (21) SchE-654 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű prosztaglandin-l j-származékok — ahol R, jelentése —OR2 általános képletű csoport, amelyben R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy jelentése —NHR3 általános képletű csoport, amelyben R, 1—4 szénatomos alkilszulfonilcsoportot vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoportot jelent, W jelentése hidroxi-metilén-csoport vagy CH3 — csoport. amelyben a hidroxiicsoport a-vagy /З-helyzetü lehet, R4 jelentése hidroxiicsoport vagy 1-4 szénatomos alkanoiloxicsoport, R, és R8 jelentése hidrogénatom, Rj, R4, R9 ,R 1 о < R11 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy R9 és R,„ együtt közvetlen kötést jelent és, amennyiben R2 jelentése hidrogénatom, ezek fiziológiásán elviselhető bázisokkal alkotott sói előállítására. A találmány szerinti vegyületek a természetes prosztaglandinoknál stabilabbak, és például vérnyomáscsökkentő és trombocita-aggregációt gátló hatásúak. T/21 676 (51) C 07 D 309/00 (71) Anic S.pA., Palermo (IT) (72) Prevedello Aldo, vegyész, San Donato Milanese, Brunelli Maurizio, vegyész, Milánó, Plafoné Edoardo, vegyész, San Donato Milanese (IT) (54) Eljárás 2,6,6-trimetil-2-cianometil-tetrahidropirán előállítására (22) 76.03.26 (33) IT (32) 75.03.27 (31) 21724 A/75 (21) AI-254 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás 2,6,6-trimetil-2-cianometil-tetrahidropirán előállítására. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy szerves oldószerben oldott 3,7-dimetil-3-hidroxi-6-oktén-nitrilt kationcserélő gyanta jelenlétében 20-150 C° közötti, előnyösen 80 C° és 120 C° közötti hőmérsékleten ciklizálunk. T/21 677 (51) C 07 D 487/04; 487/14 (71) *EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (72) dr. Hajós György, vegyészmérnök, 18%, dr. Messmer András, vegyész, 16%, dr. Benkó Pál, vegyészmérnök, 16%, dr. Petőcz Lujza, orvos-farmakológus, 18%, dr. Görög Péter, gyógyszerész, 18%, dr. Kosóczky Ibolya, orvos-farmakológus, 14%, Budapest (54) Eljárás triazolo-benzo-asz-triazin-származékok előállítására (22) 79.04.11 (21) EE-2646 A találmány tárgya eljárás (I) és (la) általános képletű triazolo-benzo-asz-triazin-származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R, és R2 jelentése (1-20 szénatomos alkiO-karbonil-, fenil-karbonil-, fenil-(1-4 szénatomos alkil)- karbonil-, piridil-karbonil-, klór-acetil-, cinnamoil- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport és R2 hidrogénatomot is jelenthet; vagy — az (I) általános képletű vegyületek esetében — R, és R2 az őket hordozó nitrogénatomokkal együtt a 4- helyzetben 1-6 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 3- oxo-5-hidroxi-pirazol-gyűrűt is képezhet; R3 jelentése hidrogénatom, (1-4 szénatomos alkil)-merkapto, N-(1-4 szénatomos aíkill-piperazino- vagy morfolino-csoport; R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy metilcsoport). Az (I) és (la) általános képletű vegyületek oly módon állíthatók elő, hogy valamely (II) illetve (lia) általános képletű vegyületet (mely képletekben R3 és R4 jelentése a fent megadott) valamely (III) vagy (IV) általános képletű acilezőszerrel reagáltatnak (mely képletekben Rs jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, X jelentése kilépő csoport és Rj jèlentése a fent megadott), majd kívánt esetben egy ily módon kapott, R, és R2 helyén a fentiekben meghatározott acilcsoportot tartalmazó (I) vagy (la) általános képletű vegyületet lúgos hidrolízissel megfelelő R, helyén acilcsoportot és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) illetve (la) általános képletű monoacil-vegyületté alakítanak.
