Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-01-01 / 1. szám
40 SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 1. szám Az (I) és (la) általános képletéi új vegyületek gyulladásgátló és központi idegrendszeri hatásuk révén a gyógyászatban alkalmazni 678 (51) C 07 D 501/20 (71) Ciba-Geigy AG., Basel (CH) (72) dr. Wiederkehr René, vegyész, Pfeffingen, dr. Bickel Hans, vegyész, Binningen (CH) (54) Eljárás alkilszulfonil-amino-csoportot tartalmazó új cefem-karbonsavak előállítására (22) 76.08.18 (33) CH, (32) 75.08.20 (31) 010822/75 (21) CI-1680 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 7Д- D-2- amino-2- [ (rövidszén láncú)-alkil-szulfonil-amino-fenil]-acetil-amino -3-R-3-cefem-4-karbonsavak előállítására, amelyek képletében az R jelentése rövidszénláncú alkoxicsoport, vagy legfeljebb 35- ös atomszámú halogénatom. Az új vegyületek penicillinnel szemben rezis'ztens baktériumok gramnegatív és grampozitív baktériumok ellen egyaránt, csekély toxicités mellett hatékonyak. Ezért a találmány tárgyához tartozik az új vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása is. Az új vegyületeket hatóanyagokként tartalmazó készítmények enterális és parenterális adagolásra egyaránt alkalmasak. T/21 679 (51) C 07 D 513/04 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Kreidl János, vegyészmérnök, 28%, Visky György, vegyészmérnök, 26%, dr. Czibula László, vegyészmérnök, 26%, Felméri József, vegyészmérnök, 15%, dr. Benkő Béla, oki. vegyészmérnök, 5%, Budapest (54) Eljárás imidazo-tiazol-származékok előállítására (22) 79.03.14 (21) Rí—698 A találmány tárgya eljárás az (I) képletű 6-fenil-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo [2,1 bjtiazolnak a (II) képletű vegyület savaddíciós sójából kénsavval, majd lúggal reagáltatás útján történő előállítására oly módon, hogy a (II) képletű vegyület savaddíciós sóját 90-100%-os kénsavval — hidrogénhalogenidtől eltérő kiindulási só esetében alkálífém-halogenid jelenlétében — reagáltatjuk és a kapott (I) képletű és (III) általános képletű vegyületek kénsavaddíciós sóinak keverékét — a (III) általános képletben X jelentése halogénatom — lúggal hozzuk reakcióba. Az új eljárással jó kitermeléssel, toxikus mel léktermék - -szennyezéstől mentesen állítható elő a termék. T/21 680 (51) C 07 D 513/04; A 61 L 1/236 (71) Dr. Kari Thomae GmbH., Biberach/Riss (DE) (72) dr. Trummlitz Günter, vegyész, dr. Seeger Ernst, vegyész, dr. Engel Wolfhard, vegyész, Biberach/Riss (DE) (54) Eljárás kondenzált izotiazol 3(2H)-on-l,l-dioxidok és ezeket tartalmazó édesítőszerek előállítására (22) 78.11.03 (33) DE (32) 77.11.05; 78.09.09 (31)P27 49 640.8; P 28 39 266.7 (21) TO-1088 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, kondenzált izotiazol-3(2H)-on-1,1-dioxidok, továbbá szervetlen és szerves bázisokkal alkotott, fiziológiailag elviselhető sóik, valamint ezeket tartalmazó édesítőszerek előállítására. Az (I) általános képletben X oxigén- vagy kénatomot, R, hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot és Rj metil- vagy etilcsoportot jelent. A fenti vegyületek előállítására egy (II) általános képletű 2- szulfamoil-3-karbonsav-származékot — ebben a képletben X, R, és R2 a fenti jelentésüek, R3 hidrogénatomot vagy 4-19 szénatomos tercier alkilcsoportot és R4 nukleofil, lehasítható csoportot jelent — ciklizálnak, és a kapott terméket kívánt esetben szervetlen vagy szerves bázissal sójává átalakítjuk. Az új vegyületek és sóik legalább egyenértékűek az eddig használt édesítőszerekkel, és nincs kellemetlen mellékízük és toxikus mellékhatásuk. T/21 681 (51) C 07 D 519/04 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 16,5%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 16,5%, dr. Kárpáti Egon, orvos, 10%, dr. Szporny László, orvos, 6%, Budapest (54) Eljárás apovinkaminsav-észter-származékok előállítására (22) 78.12.01 (21) RI-690 A találmány tárgya új eljárás racém vagy optikailag aktív (I) általános képletű apovinkaminsav-észter származékok — mely képletben R, és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport — előállítására oly módon, hogy valamely racém vagy optikailag aktív (III) általános képletű dioxo-E-homo-eburnánt vagy sóját valamely R3—O—NH2 általános képletű hidroxilamin- származékkal — mely képletben R3 jelentése adott esetben halogénatommal szubsztituált fenil-(1-4 szénatomos)- alkil-csoport — vagy sójával reagáltatjuk, a kapott új racém vagy optikailag aktív (IV) általános képletű oxiimino-E-homo-eburnán származékot vagy sóját, adott esetben Z,E-geometriai izomerekre bontás után valamely R,—OH általános képletű alkohollal a) egy tömény nem illékony sav jelenlétében forraljuk, vagy b) egy alkalikus szer jelenlétében reagáltatjuk, majd a kapott új racém vagy optikailag aktív (V) általános képletű oxiamino-eburnán-14- epimerelegyet vagy sóját, adott esetben epimerizálás után, valamely R, —OH általános képletű alkohollal egy tömény, nem illékony sav jelenlétében kezeljük. Az új eljárással jól kristályosítható, termodinamikailag stabil új közti termékeken át jó kitermeléssel állíthatók elő az (I) általános képletű vegyületek.
