Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-01-01 / 1. szám
38 SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 1. szám T/21 670 (51) C 07 D 233/60 (71) Bayer AG., Leverkusen (DE) (72) dr. Kramer Wolfgang, dx. Büchel Karl Heinz, vegyész, dr. Haller Ingo, biológus, dr. Plempel Manfred, biológus, Wuppertal (DE) (54) Eljárás új 1- (4-klór-fenoxij- 1- (1-imidazolil)- 3,3- dimetil- 2- -betanoldiasztereomer előállítására (22) 79.11.16 (33) DE (32) 78.11.18 (31) P 28 50 057.4 (21) BA-3890 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) képletű 1-(4-klór-fenoxi)-1-(1-imidazolil)-3,3-dimetil-2-butanol (A) diasztereomer alakjának, valamint fiziológiai szempontból elviselhető savaddiciós sóinak előállítására. A találmány szerinti vegyületet úgy állítjuk elő, hogy a (II) képletű 1-(4-klór-fenoxi)-1-(1-imidazolil)-3,3- dimetil-2- butanont valamilyen hígítószer jelenlétében valamilyen szekunder alkoholáttal sztereoszelektív redukáljuk és az így kapott terméket adott esetben savakkal savaddiciós sóivá alakítjuk át. A találmány szerinti vegyidet gombaölő hatású. T/21 671 (51) C 07 D 237/20 (71) *Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) dr. Szilágyi Géza, 29 %, dr. Kaszt - reiner Endre, 17 %, vegyészek, Mátyus Péter, vegyészmérnök, 21%, dr. Balogh Tibor, vegyészmérnök, 16,5%, Ila Lajos, vegyészmérnök, 16,5%, Budapest (54) Új eljárás 6-( helyettesített-amino)-3-piridazinil-hidrazinok és sóik előállítására (22) 79.05.07 (21) GO-1445 A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű 6-(helyettesített-amino)-3-piridazinil-hidrazinok, továbbá gyógyászatiig felhasználható sóik előállítására — ahol R‘ jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, R2 és R3 jelentése azonos vagy eltérő, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 2-4 szénatomot tartalmazó hidroxi-alkil-, 5-7 szénatomot tartalmazó cikloalkil-csoport, valamint R2 és R3 közül az egyik hidrogénatomot is jelenthet, vagy R2 és R3 a szomszédos nitrogénatommal együtt morfolino-, pirrolidino-, piperidino-, heptametilén- imino- vagy N- metil-piperazino-csoportot jelent. \ Az eljárás abban áll, hogy! valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R1 jelentése a fenti, R4 jelentése klór- vagy' brómatom, A jelentése pedig 1,7,7- trimetil-2-biciklo(2,2,1)heptilidén- vagy egy Rs csoporttal helyettesített benzílidén-csoport — ahol R5 jelentése hidrogén-, klór- vagy brómatom, továbbá metoxi-, nitro- vagy metilszulfonil-csoport — valamely (III) általános képletű aminnal — ahol R2 és R3 jelentése a fenti — hozzák kölcsönhatásba, majd az így nyert (IV) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3 és A jelentése a fenti — savas hidrolizisnek vetik alá. A találmány szerinti új eljárással előállított (I) általános képletű 6-(helyettesített-amino)—3-piridazinil-hidrazinok jelentékeny vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek, továbbá kiindulási anyagul szolgálnak az igen jelentős vérnyomáscsökkentő hatású 6-(helyettesített-amino)-3-piridazinil-hidrazinokból nyerhető hidrazonok készítésénél. pj r\ /—\ ?1 r^-/oV n-n=a ,N-(0 bN-NI-L ! N-N ”. r3/ N-N Jn3ltll T/21 672 (51) C 07 D 243/00 (71) *EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (72) dr. Tőke László, vegyészmérnök, dr. Fogassy Elemér, vegyészmérnök, dr. Ács Mária, vegyészmérnök, Bencsik Péter, vegyésztechnikus, Budapest (54) Eljárás az l-(3,4-dimetoxifenil)-5- -etil-7,8-dimetoxi-4-metil-5H-2,3-benzodiazepin nagytisztaságú (-)-enantiomerjének előállítására (22) 78.12.22 (21) ЕЕ—2615 A találmány tárgya eljárás az 1-(3,4-dimetoxifenil)-5-etil-7,8- -dimetoxi-4-metil-5H-2,3-benzodiazepin nagytisztaságú (—)-enantiomerjének előállítására. A találmány szerint 90%-osnál kisebb (—)-enantiomer-tartalmú nyers enantiomerből etilacetátos átkristályosítás, a kristályosán kivált kisebb optikai tisztaságú enantiomer kiszűrése, végül az anyalúg bepárlása útján állítható elő nagytisztaságú enantiomer. 90%-osnál nagyobb (—)-enantiomer-tartalmú nyers enantiomerből viszont a találmány szerinti — etilacetátból történő — átkristályosítás esetén a kisebb optikai tisztaságú termék marad oldatban, így a kristályosán kiváló nagy optikai tisztaságú enantiomer kiszűrhető. A találmány szerinti eljárással az előnyös pszichovegetatív hatású 1 -(3,4-dimetoxifeniI)l-5-etiI-7,8-dimetoxi-4- metil-5H-2,3- -benzodiazepin (—)-enantiomerje eddig meg nem közelíthető optikai tisztaságban állítható elő. T/21 673 (51) C 07 D 243/26 (71) Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover (DE) (72) dr. Liepmann Hans, vegyész, dr. Hüschens Rolf, vegyész, dr. Zeugner Horst, vegyész, dr. Budden Renke, állatorvos, dr. Bahlsen Jacqueline, állatorvos, Hannover, dr. Mikowski Wolfgang, vegyész, Burgdorf (DE) (54) Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok, sóik és e vegyületéket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 78.12.01 (33) DE (32) 77.12.05 (31) P 27 54 112.4 (21) KA—1512 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új 1,4- benzodiazepin-származékok és savaddiciós sóik előállítására (mely képletben R, jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy nitro-csoport; Rj jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport; R3 jelentése fenil-, halogén-fenil- vagy trifluormetil-fenil-csoport és R4 jelentése ciano- vagy karbamoil-csoport) oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R2 és R3 jelentése a fent megadott) savas oldatban króm(VI)oxiddal vagy valamely alkálifém-kromát — vagy alkálifém-dikromát-sóval oxidálunk, majd az lyen módon kapott (IA) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R3
