Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)

1982-04-01 / 4. szám

290

SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV

4. szám

T/22169 (51) C 07 D 401/12 (71) Mitsubishi Chemical Industries Ltd., Tokió, Okamoto Shosuke, vegyész, Hyogo (JP) (72) Okamoto Shosuke, vegyész, Hijikata Ákiko, vegyész, Hyogo, Kikumoto Ryoji, vegyész, Tamao Yoshikuni, vegyész, Ohkubo Kazuo, vegyész, Tonomura Shinji, vegyész, Tokió (JP), Tezuka Tohru, vegyész, New York (US) (54) Eljárás gyógyászatilag hatásos, új N2- ( 1,2,3,4- tetrahidro- 8-kinolil)- szulfonü-l- arginin-amidok előállítására (22) 79.08.28 (33) US (32) 78.08.31; 79.05.22 (31) 938.711; 41.419 (21) MI—654 (74) Budapesti 29. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyeknek kiemelkedő a trombózisgátló hatásuk. A képletben Ar jelentése 1,2,3,4- tetrahidro- 8- kinolilcsoport, mely adott esetben egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált és R jelentése a 2- helyzetben karboxilcsoporttal helyettesített piperidinocsoport, mely adott esetben a 4- helyzetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített.

A találmány szerinti vegyü leteket valamely (VII) vagy (X) általános képletű vegyület — ezekben a képletekben R1 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R és R''i védőcsoport, Q adott esetben egy vagy két 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 8- kinolilcsoportot jelent — hidrogénezésével, adott esetben a kapott észter hidrolízisével állítják elő.

A találmány szerint előállítható hatóanyagok közül különösen előnyös az a csoport, melyet a vegyületek optikailag aktív izomerjei alkotnak. H

HN.

(0

1 /

h2n

coor2

N — ch2ch2ch2chcor h hnso2

Ar

/

HN

R1

N—CH2CH2CH2CHCON )---R,

R"

hnso2

’ (vili)

iH

hn. 1\ 1

COORj

Vv

)C—N—CH2CH2CH2CHCOH,N/

1 hnso2

4>

Q

«

T/22 1 70 (51) C 07 D 471/04 ( 1) Dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss (DE) (72) dr. Schmidt Günther, vegyész, dr. Püschmann Sigfrid.biológus, dr. Engelhardt Günther, orvos, farmakológus, Biberach an der Riss (DE) (54) Eljárás új pirido[2,3-b] [1,5]benzodiazepin-5- on- származékok előállítására (22)

77.09.28 (33) DE (32) 76.09.30 (31) P 2.6 44 121.4 (21) ТО-1063 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új pirido[2,3-b][1,5) benzodiazepin- 5-on- származékok és savakkal alkotott sóik előállítására.

Az (I) általános képletben

Ri

hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoportot,

R, 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent vasgy R, és Rj

a nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino-, hexametilénimino-, morfolino- vagy metilpiperazino- csoportot alkot;

. R3, R4 és Rj

hidrogénatomot vagy metilcsoportot;

Re 1—4 szénatomos alkilcsoportot és A 2—4 szénatomos alkiléncsoportot jelent.

Az új vegyületek előállítására megfelelő 11- szubsztituálatlan pirido[2,3-b][1,5|benzodiazepin- 5- ont megfelelő aminszármazékkal reagáltatunk vagy reakcióképes pirido- [2,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin- bont aminálunk vagy megfelelő pirido [2,3- b]{1,5]benzodiazepin- 5-on-11- karbonsav-származékot melegítéssel dekarboxilezünk.

Az új vegyületek broncholitikus, illetve bronchoszekretolitikus gyógyszerként hatásosak.

T/22 ni (51) C 07 D 487/06 (71) Farmitalia Carla Erba S.p.A., Milánó (IT) (72) Temperilli Aldemio, vegyész, Mantegani Sergio, vegyész, Arcari Giuliana, biológus, Caravaggi Annamária, állatorvos, Milánó (IT) (54) Eljárás tetraciklikus indol-származékok előállítására (22)

80.03.14 (33) GB (32) 79.03.16 (31) 79.09281 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új vegyületek előállítására, a képletben

R, jelentése hidrogénatom, karboxi-csoport, 1—4 szénatomos — ha R, jelentése hidrogénatom-, illetve 3 szénatomos —, ha R, jelentése cianocsoport — alkoxikarbonil-csoport vagy piperidino-karbonil-,, 1-pirrolidinilkarbonil-, karbamoil-, benzilkarbamoil-csoport vagy 1—4 szénatomos alkil-karbamoilvagy di(1—4 szénatomos alkilj-karbamoil-csoport,

Rj jelentése hidrogénatom vagy cianocsoport,

R3 jelentése hidrogénatom,

jelentése egyes- vagy kettőskötés azzal a feltétellel, hogy R, és R, nem jelenthet egyidejűleg hidrogénatomot.

A találmány szerinti vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a (II) képletű 5(10 —*9) abeo-9,10- didehidro-6- metil-ergolin-80- metanol-tozilátot, ahol R3 jelentése a fenti, а СН2 (R3 )COOC2 H5 képletű vegyülettel, ahol R, jelentése ciano-csoport, valamely poláros, protonmentes oldószerben 50—100 °C-on 2—10 óra hosszat reagáltatjuk, majd a kapott (III) képletű vegyületet, ahol Rj jelentése cianocsoport és R3 jelentése a fenti, kívánt esetben hidrolizáljuk, vagy hidrolizáljuk és dekarboxilezzük, vagy amidáljuk, vagy hidrolízis és dekarboxilezés után észterré alakítjuk, s úgy amidáljuk.

Az (I) általános képletű vegyületek kedvező vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek.

T/22 172 (51) C 07 D 498/10 (71) Pfizer Inc., New York, N.Y. (US) (72) Schnur Rodney Caughren, vegyész, Noank, Connecticut (US) (54) Eljárás új spiro-