Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-04-01 / 4. szám
4. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 291 oxazolidinek előállításúra (22) 79.08.17 (33) US (78.08. 21 (3.1) 935.199 (21) PI-685 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü új spiro-oxazolidin-dionok előállítására — a képletben: X jelentése ox igén- vagy kénatom : R, jelentése hidrogén-, fluor-, klór-vagy brómatom; és R3 jelentése hidrogén-, klór-, bróm- vagy fluoratom vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport —. A találmány szerinti vegyületek a cukorbaj szövődményeinek megelőzésére vagy enyhítésére használható gyógyászati készítmények előállítására alkalmasak. T/22 173 (51) C 07 D 499/52 (71) Snamprogetti S.p.A., Milánó (IT) (72) Re Lcciano, vegyész, Brandt Alberto, vegyész, Róma, Bassignani Luciano, vegyész, Passo Corese (Ried) (IT) (54)Eljárás 5,6- dehidro-6- amino- 2,2- dimetil-penam- 3- karbonsav-származékok előállítására (22) 77.02.22 (33) IT (32) 76.02.23 (31) 20 457 A/76 (21) SA-3016 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 5,6- dehidro-6- amino- 2,2- dimetil-3-karbonsav-származékok és ezek sóinak, mely képletben X jelentése aminocsoport, mely adott esetben trifenilmetil-, 1—4 szénatomos alkanoil-csoporttal vagy fenoxi- (2—4 szénatomosl-alkanoilcsoporttal szubsztituált, R jelentése 2—5 szénatomos alkoxikarbonil- vagy fenil-(1—4 szénatomos)- alkoxikarbonilcsoport előállítására. A találmány szerinti eljárás során a) valamely (II) vagy (Ha) általános képletű helyettesített 4- acil-metil-tio-2- azetidinont — ahol X és R a fenti és R'CO acilcsoport, ahol R' előnyösen fenil-vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, előnyösen UV-fénnyel besugározzuk, majd az így kapott (III) vagy (Illa) általános képletű terméket — ahol X és R a fenti — ciklizáljuk, előnyösen valamely savval, bázissal vagy hővel kezelve; vagy a,) valamely (III) vagy (Illa) általános képletű vegyületet, ahol X és R a fenti, ciklizálunk, előnyösen valamely savval, bázissal, vagy hővel kezelve, és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet sójává alakítunk. Az előállított vegyületek gyenge antibakteriális hatást mutatnak, és intermedierek a penicillin-cefalospcrin-gyártásban. T/22 174 (51) C 07 D 501/36 (71) Toyama Chemical Co., Ltd., Tokió (JP) (72) Saikawa hamu, vegyész,Takano Shuntaro, vegyész, Toyama, Momonoi Kaishu, vegyész, Shinminato, Takakura hamu, vegyész, Toyama, ; Kuroda Seietsu, vegyész, Toyama, Tanaka Kiyoshi, vegyész, Oshimamachi, Hayashi Kenshin, vegyész, Tonami, Nagahashi Bűnei, vegyész, Toyama, Kutani Chiaki, vegyész, Funabashi (JP) (54) Eljárás 7/szubsztituált )amino-3- szubsztituált-tiometil-Ai- cefem-4- karbonsavak előállítására (22) 79.07.05 (33) JP (32) 78.07.06 (31) 82377/78 (21) TO-1110 (%4) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás 7-(szubsztituált)- amino-3- szubsztituált-tiometil-A3- cefém-4- karbonsavak előállítására. A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket, ezek 1—4 szénatomos alkilésztereit vagy sóit állítják elő, ahol R1 hidrogénatom, R2 aminocsoport vagy egy (a) általános képletű csoport, és ebben a csoportban R6 jelentése hidrogénatom, és R7 2-hidroxi-fenilcsoport,:. R8 1—4 szénatomos alkil-, fenil-, benzoxazolil-, benzimidazolilcsoport; 1—4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó alkoxikarbonil-alkil-, karboxi-alkilcsoport. adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 1,3,4-tiadiazolilcsoport; adott esetben 1—4 szénatomos alkil-, vagy fenilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó karboxi-alkil-, karbamoil-alkil-, hidroxi-alkil- vagy amino-alkilcsoporttai szubsztituált 1,2,3,4- tetrazolilcsoport. A fenti vegyületeket a találmány szerint úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű cefalosporánsavat - ahol R1 és RJ jelentése a fenti, X adott esetben szubsztituált aciloxi- vagy karbamoiloxicsoport, és Y jelentése S vagy S-Ю — vagy a fenti cefalosporánsavaészterét vagy sóját szerves oldószerben, protonsav, Lewis-sav vagy Lewis-sav komplex vegyülete jelenlétében egy (III) általános képletű tiolvegyülettel vagy ennek sójával reegáltatnak. T/22175 (51) C 07 G 7/02 (71) Kali Chemie Aktiengesellschaft, Hannover (DE) (72) dr. Weidenbach Günter, vegyész, Hannover, dr. Bonse Dirk, vegyész, Arpke (DE) (54) Eljárás vízben oldhatatlan enzimkészitmény előállítására (22) 78.06X15 (33) DE (32) 77X16.10 (31) P 27 26 188.7 (21) KA-1505 (74) Budapesti 14.sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás vízben oldhatatlan enzimkészftmények előállítására, valamely enzim kovalens megkötésére alkalmas funkciós csoportokat tartalmazó szervetlen hordozóanyag és valamely enzim-oldat érintkezésbe hozása, az enzimek a hordozón önmagában ismert eljárással történő megkötése és a kapott enzimkészftmények elkülönítése újtán oly módon, hogy a leggyakoribb pórusátmérőben egymástól különböző hordozókat az enzim-koncentrációban különböző enzim-oldatokkal hozunk érintkezésbe, az enzimet a hordozón megkötjük, az enzimkészftményeket izoláljuk, aktivitásukat meghatározzuk, és a felhasznál különböző hordozók közül azzal a leggyakoribb pórusátmérővel rendelkező hordozót választjuk ki, mely a rajta megkötött enzimmennyiségtől függetlenül a legnagyobb aktivitású készítményt biztosítja, majd a kiválasztott hordozóanyagot enzimtartalmukban különböző enzim-oldatokkal hozzuk érintkezésbe, az enzimet a hordozón megkötjük, az enzimkészftményeket izoláljuk, aktivitásukat és fajlagos aktivitásukat meghatározzuk és a felhasznált különböző enzim-oldatok közül azt az enzim-oldatot választjuk ki, mely a legnagyobb aktivitású és az enzim szabad állapotban mért fajlagos aktivitásához közeleső vagy azzal azonos fajlagos aktivitású készítményt biztosítja.
