Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)

1982-04-01 / 4. szám

4. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV

289

SU—976 (74) Budapesti Nemzetközi ijgyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü tiazolidinkarbonsav- származékok és sóik előállítására. Az (I) általános képletben R, és R,

hidrogénatomot, R, és R6 kevés szénatomos alkilcsoportot

vagy R, és R6 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot és R4 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkanoilcsoportot jelent, p értéke 0 vagy 1.

Az eljárás szerint megfelelően szubsztituált tiazolidin-karbonsavat egy megfelelő alkanoiltio-karbonsawal aciiezünk, és kívánt esetben hidrolízist végzünk.

Az új vegyületek vérnyomást csökkentő hatásúak.

R4-----S------(CH2)p-----CH------СО--------KI-------------CH------СО-------OH

TI22166 (51) C 07 D 277/32; 277/34 , 277/38(71) Takeda Chemical Industries, Ltd., Osaka (JP) (72) Ochiai Michihiko, vegyész, Morimoto Akira, vegyész, Kawakita Kenji, vegyész, Osaka, Aki Osemi, vegyész, Matsushita Yoshihiro, vegyész, Hyogo, Oka da Taiichi, vegyész, Kyoto (JP) (54) Eljárás tiazolilecetsav- vegyületek előállítására (22) 75.12.17 (33) JP GB (32) 74.12.19; 75.06.09 (31) 146567/74; 24611/75 (21) TA—1464 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás a (XIVI általános képletü vegyületek, továbbá e vegyületek 1—4 szénatomos alkilcsoporttal képzett észterszármazékainak vagy savkloridjának, valamint savaddíciós sóinak az előállítására — a (XIV) általános képletben R1 jelentése hidroxilcsoport, aminocsoport vagy 2—5 szénatomos alkanoil-aminocsoport, vagy halogénnel helyettesített 2—5 szénatomos alkanoil- amino- vagy karbalkoxi- amino-csoport, Y jelentése hidrogénatom és Z jelentése aminocsoport vagy 2—5 szénatomos alkanoil- amino- vagy karbalkoxi- amino-csoport, vagy halogénnel helyettesített 2—5 szénatomos alkanoil- aminovagy karbalkoxi- amino-csoport, vagy

Y és Z együtt egy =NR5 általános képletü csoportot alkotnak, ahol R5 jelentése hidroxilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal védett hidroxilcsoport, oly módon, hogy egy (XII) általános képletü vegyület, ahol X halogénatomot jelent és Y és Z jelentése a fenti, rövidszénláncú észterét egy (XIII) általános képletü vegyülettel, ahol R1 rövidszénláncú alkoxicsoportot vagy aminocsoportot jelent, amely adott esetben védve lehet — ahol a védőcsoport 2—5 szénatomos alkanoilcsoport vagy halogénnel helyettesített 2—5 szénatomos alkanoil- vagy karbalkoxicsoport — reagáltatják, majd az R‘ és Z aminovédőcsoportokat kívánt esetben eltávolítják, és/vagy egy =NRS csoportot — ahol

Rs jelentése a fenti-----NH3 csoporttá redukálnak, és/vagy egy

kapott (XIV) általános képletü terméket kívánt esetben savvá, azt savkloriddá alakítják, és/vagy kívánt esetben egy szabad aminocsoportot acileznek.

Az új vegyületek hasznos intermedierek az antib3kteriális cefém- vegyületek előállításánál. R1

XCH2—C —IC — COOH I 0 Y Z

(XII)

S

1? 11r

12-c-nh2

(XIII)

(XIV)

^.C-COOH YX Z

T/22167 (51) C 07 D 285/02; A 01 N 5/00 (71) Schering AG., Bergkamen (DE) és Nyugat-Berlin (WB)

(72) dr. Arndt Friedrich, vegyész, dt. Krüger Hans-Rudolf, vegyész, dr. Rusch Reinhart, vegyész, Nyugat- Berlin (WB) (54) 1,2,3- Tiadiazol- 5- il- karbamidokat tartalmazó, növényi növekedést gátló és levélteíenítő szerek és eljárás a hatóanyag előállítására (22) 77.05.02

(33) DE (32) 76Л5.03 (31) P 26 19 861.8 (21) SchE-603 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya növénynövekedést gátló és levélteíenítő szer.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy hatóanyagként 10—80 súly% mennyiségben legalább egy (I) általános képletü 1,2,3- tiadiazol- 5- il- karbamid-származékot tartalmaz — ahol R, hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent, Rj jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált piridil vagy pirimidilcsoport, — vivőanyaggal — előnyösen ásványi anyaggal' és/vagy felületaktív szerrel — előnyösen a zsírsav-metil- taurid, ligninszulfonsavkalciumsó, alkil- fenol-poliglikol-éter és zsírsav kondenzációs termék bázisú legalább valamelyikével — és adott esetben egy vagy több további segédanyaggal együtt.

N------C-H

II)

T/22168 (51) C 07 D 401/04 (71) Pfizer Corporation, Colon (PA) (72) Campbell Simon Fraser, vegyész, Deal, Danilewicz John Christopher, vegyész, Evans Anthony Garth, vegyész, Centerbury, Ram Állan Leslie, vegyész, Broadstairs, Kent (GB) (54) Eljárás új ftálazinszármazékok és ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 78.06.02 (33) GB

(32) 77.06.03 (31) 23582/77 (21) PI-629 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új ftálazinszármazékok — mely képletben

R1 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, és Y a piperidingyűrű 3- vagy 4- helyzetében kapcsolódik és jelentése —CH2COR3 általános képletü csoport, ahol R3 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport;

—N(R4)COR3' általános képletü csoport, ahol R3! 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, fenil-csoport vagy benziloxicsoport és R4 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport;

— N(R4)S02Rs általános képletü csoport, ahol R4 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és Rs 1—4 szénatomos alkil-, fenil-, di-( 1 —4 szénatomos)- alkoxi-fenil-, benzil-, vagy 2—, 3— vagy 4- piridilcsoport,

—N(R4)CONR6 R7 általános képletü csoport, ahol R4 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R6 1—4 szénatomos alkil-, benzil- vagy 2-, 3- vagy 4-piridilcsoport és R7 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport;

—OCONHR6, általános képletü csoport, ahol R6,' 1—4 szénatomos alkil-, fenil-, benzil- vagy 2-, 3-vagy 4-piridilcsoport; piridilcsoport;

hidroxi-, 1-4 szénatomos alkanoiloxi- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport;

hidroxib, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy —CONR6" R7'' általános képletü csoporttal szubsztituált 1—5 szénatornos alkilcsoport, ahol R6" és R7" egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy 2-4 szénatomos alkoxicsoport, mely az a- szénatomjától eltérő helyzetben hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált,

valamint ezen vegyületek gyógyszerészeti leg elfogadható savaddíciós sóinak előállítására.

A találmány szerinti vegyületek a foszfodiészteráz inhibitorai, és mint gyógyszerkészítmények, szívbetegségek, mint pangásos szívgyengeség, angina pektorisz, szívaritmia és akut szívelégtelenség, gyógyításában és megelőző kezelésében használhatók.