Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-04-01 / 4. szám
288 SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 4. szám A találmány szerinti eljárás előnye az ismertekhez képest, hogy segítségével magasabb kitermeléssel biztonságosan és tiszta állapotban állítható elő a 2- klór-nikotinsnv. COOH-COOH ][ T/22162 (51) C 07 D 221/04 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Zimmerman Dennis Michael, kutató vegyész, Mooresville, Indiana (US) (54) Eljárás fenil-morfán-származékok előállítására (22) 80.03.10 (33) US (32) 79.03.12 (31) 19 527 (21) 561/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, , Budapest A találmány tárgya eljárás (VI) általános képletű 5- fenilmorfán- származékok — ahol R1 hidroxilcsoportot vagy (C, —C3 ) - alkoxicsoportot; R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy (C, — C4) -alkilcsoportot jelent, azzal a feltétellel,hogy R2 és R3 egyidejűleg nem jelent hidrogénatomot; és R4' jelentése (С,—C4)-alkilcsoport — és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására. A találmány szerinti vegyületek hatásos fájdalomcsillapító szerek, melyek a találmány szerinti eljárással a korábbi eljárásoknál lényegesen jobb kitermeléssel állíthatók elő. T/22163 (51) C 07 D 223/16 (71) BASF AG., Ludwigshafen am Rhein (DE) (72) dr. Franke Albrecht, vegyész, dr. Gries Josef, farmakológus, Wachenheim, dr. Lenke Dieter, farmakológus, Ludwigshafen, dr. Lehmann Hans Dieter, farmakológus, Hirschberg-Leutershausen (DE) (54) Eljárás 6- hidroxi- 2,3,4,5- tetrahidro- 1H-1- benzazepin- 2- on- aminopropanol- származékai előállítására (22) 79.11.16 (33) DE (32) 78.11.18 (31) P 28 50 078.S (21) BA—3887 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 6- (2- hidroxi-3- amino-propoxi)- 2,3,4,5- tetrahidro-1 H- 1-benzazepin- 2- on-származékok és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben R 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy 3—6 szénatomos alkinilcsoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületeket úgy állítjuk^lő, hogy a) egy (II) általános képletű 2,3,4,5- tetrahidro- 1H-1- benzazepin-2- ont — ebben a képletben A —СЙ—CH2 csoportot vagy OH I-CH-CHj-B -általános képletű csoportot jelent, és В nukleofug lehasítható csoport, előnyösen halogénatom — egy (VII) általános képletű aminnal — R a fenti jelentésű — célszerűen oldószerben és adott esetben savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk, vagy b) 6- hidroxi- 2,3,4,5- tetrahidro-1 H- 1- benzazepin-2- ont egy (IV) vagy (V) általános képletű vegyülettel — ebben a két képletben В és R a fenti jelentésű — célszerűen oldószer jelenlétében és adott esetben savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává átalakítjuk. A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületeknek és savaddíciós sóiknak ф- szimpatolitikus hatásuk van, ezért szívkoszorúér-betegségek, szívritmus-zavarok és magas vérnyomás gyógyítására alkalmasak. IV V—1R VII T/22164 (51) C 07 D 231/00; A 01 N 9/00 (71) Duphar International Research B.V., Weesp. (NL) (72) Van Daalen Jan Johannes, vegyész, Weesp Mulden Rudolf, entomológus, Lunteren (NL) (54) Szubsztituált pirazolin hatóanyagot tartalmazó inszekticid készítmény és eljárás 1,3,4- szubsztituált pirazolin-származékok előállítására (22) 77.01.06 (33) NL (32) 76.01.09 £31) 7600178 (21) Pl—557 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány szerinti készítmény lényege, hogy hatóanyagként 1—80 s% mennyiségű, valamely (I) általános képletű szubsztituált pirazolinszármazékot, ahol X jelentése halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, az alkilrészben 1—4 szénatomos alkiltio-csoport vagy ciano-csoport, Y jelentése halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, R 1—6 szénatomos ciano-, piperidino- vagy alkildiamino-csoporttal, ahol az alkil-röszek 1—4 szénatomosak, szubsztituált alkilcsoportot képvisel — valamint a következő hordozó- és/vagy adalékanyagok közül legalább egyet tartalmaz: szilárd hordozóanyagot vagy egy oldószert, előnyösen vizet, ciklohexanont vagy kaolinitet; diszpergálószert, előnyösen lignin-szulfonátot; nedvesítőszert, előnyösen dibutil-naftalin-szulfonátot; emulgeálószert, előnyösen kalcium-dodecilbenzol-szulfonátot és valamely alkil-aril- polioxietilént. Az (I) általános képletű vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű 3,4- szubsztituált pirazolint, ahol Y és R jelentése a fentiekben megadott, egy (III) általános képletű szubsztituált fenilizocianáttal, ahol X jelentése a fenti, reagáltatunk, valamely inert, szerves oldószer, előnyösen valamely éter jelenlétében, szobahőmérsékleten vagy az oldószeres T/22 165 (51) C 07 D 277/06 (71) E.R. Squibb and Sons., Inc., Princeton, New Jersey (US) (72) Ondetti Miguel Angel, vegyész, Princeton, New Jersey (US) (54) Eljárás tiazolidin-karbonsav-származékok előállítására (22) 78.06.02 (33) US (32) 78.05.22 (31) 907 452 (21)
