Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-04-01 / 4. szám
286 SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 4. szám Met(-+0), dezamino—Met(-+02 )- csoport vagy rövidszénláncú N- alkanoil—Met-csoport állhat és X jelentése hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, aminocsoport; vagy X jelentése —Arg—Arg—Pro— NH2, —Arg—Arg—Pro —Val—Tyr—Pro—OH csoport és A jelentése hidrogénatom és В jelentése Phe — és fémkomplexei, valamint savaddíciós sói előállítására olymódon, hogy az (I) általános képletű vegyület aminosav szekvenciájának megfelelő, kívánt esetben védett funkciós csoportot (csoportokat) tartalmazó aminosavakat vagy peptid fragmenseket egymással kondenzálunk és adott esetben a védőcsoportokat eltávolítjuk, majd kívánt esetben a Met— vagy dezamino—Met csoportot tartalmazó pepiidet szulfoxiddá vagy szulfonná oxidáljuk és/vagy savaddíciós : sóvá vagy fém-komplexszé alakítjuk. > 7/22155 (51) C 07 C 103/52 (71) Monsanto Company, St. Louis, Missouri (US) (72) Bachman Gerald Lee, vegyész, St. Louis, Vineyard ВШу Dale, vegyész, St. Louis, Missouri (US) (54) Javított eljárás ot-L-aszparagil-L- fenil- alanin- metilészterek előállítására (22) 77.12.24 (33) US (32) 76.12.27 (31). 754.297 (21) MO—1000 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás a-L-aszparagil-L-fenilalanin-metilészter előállítására. A találmány szerinti eljárás során az a: L- aszparagil—L— fenilalanin észterezését az a- L- aszparagil—L— fenilalanin:metanolsósav:víz =1:1,7-8,8:1,9-15,6:22,4-127,8 mólarányok mellett, olyan metanol- sósav-víz rendszerben végzik, amely a rendszer 100 g-jára számítva 3,5—19,0 g (0,12—0,59 mól) metanolt, 19,3—23,4 g (0,34)0,64 mól) sósavat és 57,7—77 g (3,2-4,3 mól) vizet tartalmaz. T/22156 (51) C 07 C 109/16; C 07 D 233/88; 213/38; 295/18; 307/14; 333/20 (VI) American Cyanamid Company, Stamford, Wayne, New Jersey (US) (72) Durr Frederick Emil, vegyész, Ridgewood, New Jersey, Murdock Keith Chadwick, vegyész, Pearl River, Child Ralph Grassing, vegyész, Pearl River, Lang Stanley Albert J., vegyész, Stony Point, Lee Ving Jick, vegyész, Airmont, lin Yang-I. vegyész, Nanuet, New York (US) (54) Eljárás antracén- bisz- karbonilhidrazon- származékok előállítására (22) 78.11.27 (33) US (32) 77.11.28 (31) 855 146 (21) AE—550 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű antracén -bisz-karbonil-hidrazon-származékok — ahol А, В és C együtt egy antracén- vagy 9,10-dihidroantracén gyűrűt alkotnak, Z jelentése —CH=csoport, r; hidrogénatomot vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, R2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil-, (XXXI) általános képletű vagy (XXXII) általános képletű csoport, és az utóbbi két csoportban m értéke 2, 3 vagy 4, R7 amino-, 2—4 szénatomot tartalmazó és nitrogénatomhoz képest (3 vagy távolabbi helyzetű szénatomon hidroxilcsoportot hordozó monohidroxi- alkil- amino-, alkilrészében legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil- amino-, alkilrészeiben legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó dialkil- amino-, cikloalkilrészében 3—6 szénatomot tartalmazó cikloalki-amino-, benzil-amino-, 2-furfuril- amino-, 3- furfuril- amino-, 2- tenil-amino-, 3-tenil-amino-, 2- piridilmetil-amino-, 3- piridil-metilamino-, 4- piridilmetil- amino-, indanil- amino-, morfolino-, vagy N- metil- piperazinocsoport, metil- amino-, 4- piridilmetil- amino-, indanil- amino-, morfolino-, vagy N- metil- piperazinocsoport, X kénatomot vagy R’—N= csoportot jelent, az utóbbiban pedig R' jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, Y iminocsoportot jelent, R3 R4, Rs és R6 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoportot jelentenek, vagy R3 és R4 fenilcsoportot alkot azokkal a szénatomokkal, amelyekhez kapcsolódnak, ha R, hidrogénatomot és R2 egy (XXXII) általános képletű csoportot jelent, az utóbbiban pedig m jelentése a korábban megadott—, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására. < Az (I) általános képletű vegyületek elsősorban antimikrobiális — C-R7 (XXXI) N-(CH2>m — C —Y (XXXII) T/22 157 (51) C 07 C 125/03 (71) BASF Aktiengesellschaft, Ludwigshafen am Rhein (DE) (72) dr. Koenig Karl-Heinz, vegyész, Frankenthal, dr. Reitel Christian, vegyész, Heidelberg, dr. Mangold Dietrich, vegyész, Neckargemuend (DE) (54) Eljárás a- halogénalkil- karbamidsav- halogenidek előállítására (22) 78 .'07. 14. (33) (DE (32) 77. 07. 16.; 77. 09. 17. (31)P 27 32 284.5: JP 27.41 980.3 (21) BA-3679 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás az alkilcsoportban 2—14 szénatomos a- halogénalkil- karbamidsav-halogenidek előállítására. I Az eljárás szerint vinilizocianátot vagy az alkenil- csoportban 2—14 szénatomos N- tere- alkil- N-(l-atkenil)- karbamidsavhalogenidet —78 °C és +80 °C között hidrogénhalogeniddel reagáltatunk. Az előállított vegyületek értékes vegyipari kiindulási anyagok. és tumorgátló hatásúak. > T/22 158 (51) C 07 C 177/00 (71) *Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) dr. Ambrus Gábor, vegyészmérnök, 35%, dr. Tóth Sarudy Éva, oki. vegyész, 35%, dr. Cseh György, orvos, 15%, Barta István, oki. vegyész, 6%, Horváth Gyula, oki. vegyész, 5%, dr. Méhesfalvi Csabáné, oki. vegyész, 4%, Budapest (54) Eljárás 16- aminoprosztaglandin- származékok és savaddíciós sóik előállítására (22) 78.12.29; 81.07.31 (21) GO-1434 A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 16-aminoprosztaglandin-származékok — ahol a 15-ös és a 16-os szénatom S vagy P konfigurációjú lehet, továbbá Z hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent — és savaddíciós sóik előállítására, amely abban áll, hogy valamely (XII) általános képletű 9a, 11a, 15- - trihidroxi-16- p- nitrokarbobenzoxamido- 5- cisz,13- transz- prosztadiénsav származék — ahol a 15-ös és a 16-os szénatom S vagy R konfigurációjú lehet, Z rövidszénláncú alkilcsoportot jelent — észtercsoportját és p- nitrokarbobenzoxivédőcsoportját tetszőleges sorrendben eltávolítják, azzal a megkötéssel, hogy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol Z rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, csak a p-nitrokarbobenzoxi-védőcsoportot távolítják el, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben valamely szerves vagy szervetlen savval sóvá alakítják. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek és a terhességmegszakításban illetve szülés serkentésében alkalmazhatók.
