Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)

1982-12-01 / 12. szám

12. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV

1083-tio- metil-csoport;

R2

jelentése hidroxil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport és a szaggatott vonal adott esetben jelenlevő vegyértékkötést jelent. <

Az (I) általános képletű vegyületeket a (II) vagy (IX) általános képletű vegyületek ciklizációjával vagy a (X) általános képletű vegyületek és kis szénatomszámú tio-alkánsavak reakciójával, vagy bizonyos (I) általános képletű vegyületek hidrolízisével illetve észterezésével állíthatjuk elő — a képletekben R1, R2 és a szaggatott vonal jelentése a fent megadott, R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport, R20 jelentése kis szénatomszámú alkoxicsoport és Y1 jelentése kis szénatomszámú alkanoil-tio-csoport —.

Az (I) általános képletű új vegyületek antihipertenzív hatásuk révén a gyógyászatban alkalmazhatók.

/ \ 0

.OR4 (Xl)

r^N'

k0.

" X-CH

COR

T/24146 (51) C 07 D 501/46, C 07 D 499/64 (71) BAYER AG., Leverkusen (DE) (72) Dr. König Hans-Bodo vegyész Dr. Metzger Karl Georg mikrobiológus, Dr. Preiss Michael, vegyészmérnök, Wuppertal (DE) (54) Eljárás ß-laktäm- antibiotikumok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 79.04.25. (33) DE (32) 78.04.26. (31) P 28 18 263.0 (21) BA-3775 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány új, (I) általános képletű (3-laktám- származékok előállítására vonatkozik. >

Az (I) általános képletben В

jelentése adott esetben amino-, imino- vagy terc-butoxikarbonil-amino- csoporttal helyettesített, egy nitrogénatomot és adott esetben egy kénatomot tartalmazó, 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoport vagy fenilcsoport;

X

jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített imidazolidinonilcsoport, (1- furfurilidén-amino-2- oxo- imidazolidinil)- karbonil-amino- csoport vagy fenilszulfonil-amido-csoport;

Y

a penicillénsav 3-acetoxi-metil-, 3-metil-tetrazolil-tiometil-,

3- (2-metil-1,3,4- oxadiazoliD-tiometil- vagy 3'-dezacetoxi-3'-(2-metil-1,3,4- tiadiazol- -5-il-tio)-cef-3-em-4-karbonsav alapvázának hiányzó részét jelenti. •

Az (I) általános képletű vegyületek széles spektrumú baktérium-ellenes hatást mutatnak Gram-pozitiv és Gram-negatít baktériumokkal szemben egyaránt, ezenkívül állatoknál javítják a növekedést és takarmányértékesítést, valamint antioxidánsként

T/24 147 (51) C 07 D 519/04 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) Dancsi Lajos oki. vegyész, 4%, Dr. Fekete György orvos, 4%, Dezséri Eszter oki. vegyész, 5%, Dr. Görög Sándor oki. vegyész, 3%, Ács Tibor oki. vegyészmérnök, 3%, Dr. Keve Tibor oki. vegyész, 6%, Dr. Szántay Csaba oki. vegyészmérnök, 12%, Dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 11,5%, Dr. Honty Katalin oki. vegyészmérnök, 11,5% Dr. Eckhardt Sándor orvos, 8%, Dr. Hindi Iván orvos, 6%, Dr. Kerpel-Fronius Sándor orvos, 6%, Dr. Relie Péterné Dr. Somfai Zsuzsanna, orvos, 10%, Dr. Sugár János orvos, 10%, Budapest (54) Eljárás új vinólasztin- és levrozidin- származékok előállítására (22) 80.10.22. (21) 2562/80

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új vegyületek előállítására — az (I) általános képletben R4

/З-térállású hidroxil-, és R3

a-térállású etilcsoportot, vagy R4

hidrogénatomot és R3

|3-térállású etilcsoportot,

R"

etiltől eltérő 1-10 szénatomos egyenes, vagy 3-10 szénatomos

olyan elágazó láncú alkilcsoportot jelent, melyben az Na—CH2—0- csoporthoz kapcsolódó szénatom terciertől eltérő konfigurációjú, vagy az alkil-részben 1-3 szénatomot

tartalmazó fenil-alkil- csoportot jelent — oly módon, hogy egy (II) általános képletű vegyületet vagy savaddiciós sóját — ebben a képletben R3 és R4 a már megadott jelentésű — egy (III) általános képletű alkohol — a (III) általános képletben R" a már megadott jelentésű — 50-150-szeres moláris fölöslegével krómatrioxid, szerves oldószer, valamint ecetsav-anhidrid, és sav jelenlétében -60°C és -30°C közötti, előnyösen -50°C és -60°C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, majd a reakcióelegy pH értékét 8-10-re állítjuk be, és a kapott (I) általános képletű terméket kívánt esetben tisztítjuk, majd kinyerjük.

Az előállított vegyületek citosztatikumként használhatók.

T/24 148 (51) C 07 D 519/04 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) Dancsi Lajos oki. vegyész, 7%, Dr. Keve Tibor oki. vegyész, 6%, Dr. Fekete György orvos, 8%, Dezséri Eszter oki. vegyész, 6%, Dr. Görög Sándor oki. vegyész, 3%, Ács Tibor, oki. vegyészmérnök, 5%, Dr. Szántay Csaba oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 9%, Dr. Szabó Lajos oki. vegyész, 8%, Dr. Honty Katalin oki. vegyészmérnök, 8%, Dr. Eckhardt Sándor orvos, 8%, Dr. Hindi Iván orvos, 6%, Dr. Kerpel-Fronius Sándor orvos, 6%, Dr. Relie Péterné Dr. Somfai Zsuzsanna orvos, 10%, Dr. Sugár János orvos,