Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-11-01 / 11. szám
1002 SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 11. szám Y n X В ta kénatom vagy oxigénatom, 3—8 értékű egész szám, oxigénatom vagy kénatom, 3-piridilcsoport, amely adott esetben rövidszén láncú alkil-csoporttal lehet helyettesítve. Az (1) általános képletű vegyületek H2-hisztamin-antagonis- és gyulladásgátló gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként használhatók. r'hn N^c-Y-(cH2)n-NH^NXx T/24 008 (51)C 07 D 455/00, C 07 D 461/00 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 18% dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 16%, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 16%, Drexler Ferenc, oki. vegyész, 16%, Budapest (54) Eljárás lO-bróm-15- -hidroxi-E-homo-ebumánok előállítására (22) 79. 08. 13. (21) Rí—723 A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 10-bróm-15-hidroxi-E-homo-eburnán-származékok — mely képletben R3 jelentése etil-csoport és X jelentése brómatom — és 15-epimerje előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű 9- bróm-oktahidro-indolokinolizin-származékot, mely képletben R3 és X jelentése az (I) általános képletnél megadottal egyező és R1 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport — vagy savaddíciós sóját valamilyen alkálifémalkoholáttal vagy alkálifémhididdel vagy alkálifémamiddal vagy alkálifémdialkilamiddal kezelünk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet 15-epimerekre bontjuk. Az (I) általános képletű vegyületek egyrészt önmaguk értékes értágító hatással rendelkeznek, másrészt közbenső termékként használhatók egyéb gyógyhatású vegyületek, mint amilyenek a 10- bróm-vinkaminsav-észterek előállítási eljárásában. T/24 009 (51) C 07 D 455/00, C 07 D 461/00 (71) * Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19% dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, Dancsi Lajos, oki. vegéysz, 16 %, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 14%, Drexler Ferenc, oki. vegyész, 10%, Ács Tibor, oki. vegyészmérnök, 9%, Budapest (54) Eljárás 1 l-bróm-15-hidroxiimino-E-homo-ebumán-származékok előállítására (22) 79. 10. 30. (21) Rí—732 A találmány tárgya új eljárás racém és optikailag aktív (la) általános képletű 11-bróm-15-hidroxiimino-E-homo-eburnán származékok — mely képletben R jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport — és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű racém vagy optikailag aktív 14-oxo-E-homo-eburnán-származékot — mely képletben R jelentése az (la) általános képletnél megadottal egyező — vagy savaddíciós sóját elemi brómmal kezelünk, a kapott (Illa) és (IIIb) általános képletű racém vagy optikailag aktív brómozott 14-oxo-E-homo-eburnán-származék - mely képletben R jelentése az (la) általános képletnél megadott egyező - vagy savaddíciós sója keverékét egy tercier-alkil-nitrittel reagáltatjuk, majd a kapott (la) és (Ib) általános képletű racém vagy optikailag aktív brómozott 14-oxo-15-hidroxiimino-E-homo-eburnán-származék - mely képletben R jelentése az (la) általános képletnél megadottal egyező — keverékét apratikus arpoláris és pratikus poláris oldószerelegyben oldjuk és valamilyen gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóképzésre alkalmas savval kezeljük és a savaddíciós sóból kívánt esetben a bázist önmagában ismert módon felszabadítjuk. Az eljárás előnye, hogy alkalmasan megválasztott oldószerpárral az eljárás megfelelő fázisában végzett szelektív kristályosítással az eddigieknél iparilag egyszerűbben kivitelezhető módon, nagyobb kitermeléssel állítható elő a céltermék. T/24 010 (51) C 07 D 455/02, C 07 D 471/04 (71) Hokuriku Pharmaceutical Co., Ltd., Fukui (JP) (72) Kato Hideo, orvos, Koshinaka Eiichi, vegyész, Ogawa Nobuo, vegyész, Kurata Sakea, vegyész, Yamagishi Kagari, vegyész, Ishizuka Miyoko, vegyész, Fukui (JP) (SA) Eljárás helyettesített kinolizidin- és indolizidin-származékok előállítására (22) 78. 05. 16. (33) JP (32) 77. 05. 16,77. 09.08, 77. 11.09, 77. 12. 08,77. 12.21.78.02.28. (31) 51-55266, 51-107270, 51-133526, 52-146613, 52-152841,.53-21534 (21) HO-2074 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű — ahol A jelentése fenil- vagy 2-tienil-csoport és n jelentése 3 vagy 4 -helyettesített kinolizidin- és indolizidin-származékok, valamint ezek farmakológiailag elfogadható savaddíciós sói és rövidszénláncú alkilhalogenidekkel alkotott kvaterner sói előállítására. A találmány szerinti eljárás során valamely (II) általános képletű — ahol A és n jelentése a fenti — vegyületet dehidratálószerként sósavval, kénsawal, foszforoxikloriddal vagy p-toluolszulfonsawal kezelünk, majd kívánt esetben az ily módon nyert vegyületet valamely farmakológiailag elfogadható só képzésére alkalmas savval, vagy R-X általános képletű kvaternerezőszerrel reagáltatjuk, ahol R rövidszénláncú alkilcsoport és X valamely sav anionja. Az előállított vegyületek antikolinerg, antihisztamin, köhögéscsillapító és fájdalomcsillapító hatásúak.
