Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-11-01 / 11. szám
7 1. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 1003 T/24 011 (51) C 07 D 461/00 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 24%, dr. Kalaus György, 21%, Sápi János, 2%, oki. vegyészmérnökök, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 23%, Dancsi Lajos,oki. vegyész, 14%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 13%, dr. Gazdag Mária, oki. gyógyszerész, 3%, Budapest (54) Eljárás hidroxiamino-ebumán-származékok előállítására (22) 79. 05.31. (21) Rí—713 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű hidroxiamino-eburnán-származékok — mely képletben R1 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése etilcsoport — és optikai antipódjaik előállítására valamely (II) általános képletű hexahidro-indolokinolizinium-vegyületből — mely képletben R2 jelentése az (I) általános képletnél megadottal egyező és X jelentése savmaradék — és egy (III) általános képletű metilén-malonsavdiészter — mely képletben R1 jelentése az (I) általános képletnél megadottal egyező —, kívánt esetben bázikus katalizátor jelenlétében, a kapott új (IVa) és/vagy (IVb) általános képletű vegyület — mely képletekben R1, R2 és X jelentése az előzőekben megadottakkal egyező — katalitikus hidrogénezése, majd a kapott új Va és/vagy Vb általános képletű vegyület — mely képletben R1 és R2 és X jelentése az előzőekben megadottakkal egyező — katalitikus hidrogénezése, majd a kapott új Va és/vagy Vb általános képletű vegyület — mely képletben R1 és R2 jelentése az előzőekben megadottakkal egyező — alkálifémhidroxidos kezelése, végül a kapott új (VII) általános képletű vegyület — mely képletben R1 és R2 jelentése az előzőekben megadottal egyező — savas közegben valamilyen alkálifémnitrittel vagy 1—6 szénatomos alkilnitrittel történő nitrogálása és kívánt esetben végzett rezolválása útján. Az (I) általános képletű vegyületek fontos közbenső termékek más, kiemelkedő gyógyászati hatású vegyületek, mint amilyenek a vinkaminsav- illetve apovinkaminsav-észterek előállítási eljárásában. Az (I) általános képletű vegyületek önmaguk is értékes gyógyhatással rendelkeznek, nevezetesen a végtagi véráramlást fokozzák. T/24 012 (51) C 07 D 461/00 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) d. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Kreidl János, oki. vegyészmérnök, 15% dr. Bölcskei Hedvig, oki. vegyészmérnök, 8%, dr. Nemes András, oki. vegyész, 6%, dr. Felméri József, oki. vegyészmérnök, 8%, dr. Benkő Béla, oki. vegyészmérnök, 5%, dr. Deutschné Juhász Ida, oki. vegyész, 3%, dr. Czibula László, oki. vegyészmérnök, 2%, Visky György, oki. vegyészmérnök, 2%, Budapest (54) Eljárás (+)-apovinkaminsav-etilészter tisztítására 22) 79. 09. 27. (21) Rí— 730 A találmány tárgya új eljárás (+)-apovinkaminsav-etilészter tisztítására, oly módon, hogy a nyers (+)-apovinkaminsav-etilésztert víz és valamilyen protikus poláris szerves oldószer elegyében valamilyen ekvivalens mennyiségű szervetlen savval reagáltatjuk, a kapott 3,5—4,5 pH-jú oldatot aktív szénnel derítjük, és kívánt esetben a derített oldathoz 1—1,5 mól ekvivalens mennyiségben valamilyen szervetlen savat vagy savasan hidrolizáló szervetlen sót adunk és a kivált (+)-apovinkaminsav-etilészter sót elkülönítjük, majd az aktív szenes derítés után kapott 4—5 pH-jú oldatból vagy a szervetlen savval vagy savasan hidrolizáló szervetlen sóval való kezelés után az elkülönített sóból a (+)-apovinkaminsav-etilésztert önmagában ismert módon felszabadítjuk. A találmány szerinti eljárás előnye, hogy a tisztított termék mentes mind a kísérő, rokonszerkezetű egyéb alkaloidoktól, mind pedig az esetleges kátrányos színező anyagoktól. T/24 013 (51) C 07 D 487/04 (71)MerckandCo.,Inc. Rahway, New Jersey (US) (72) Christensen Burton Grant, vegyész, Metuchen, Johnston David Bruce Randolph, vegyész, Warren, Schmitt Susan Margaret, vegéysz, Scotch Plains, New Jersey (US) (54) Eljárás azabicikloheptén-származékok előállítására (22) 78. 10. 12. (33) US (32) 77. 10. 19., (31) 843.378, 843.375 (21) ME-2217 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű azabicikloheptén-származékok — ahol R6 jelentése hidroxi-(1—4 szénatomot tartalmazó) alkilcsoport, R7 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, R8 jelentése adott esetben hidroxi-, karboxi-, benziloxi-karbonilvagy 2—5 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonilcsoporttal helyettesített, 1—6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, helyettesítetlen piridilcsoport vagy valamely —(CH2 )2-NQT általános képletű csoport, és az utóbbiban T jelentése hidrogénatom vagy -C(NH)—NH2 vagy —CH=NH csoport, Q jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, n értéke 1 és 8 közötti egész szám, és az alkilénlánc adott esetben karboxilcsoporttal helyettesített lehet, azzal a megkötéssel, hogy ha R7 hidrogénatomot jelent és R6 jelentése 2-hidroxi-etilcsoport, akkor R8 jelentése 2-amino-etil-csoporttól vagy ez utóbbi N-helyettesített származékától eltérő —, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. Az eljárás lényege, hogy egy megfelelő, a 2-es és a 3-as helyzetű szénatom között kettőskötést tartalmazó vegyü letet izomerizálunk, a védőcsoportokat lehasítjuk, és kívánt esetben sót képzőnk. Az (I) általános képletű vegyületek hatásos antibiotikumok. R7 R6—L-----/SX-SR8 TT Г c) T/24 014 (51) C 07 D 493/04 (71) The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan (US) (72) White David Raymond, vegyész, Thomas Richard Charles, vegyész, Kalamazoo, Michigan (US) (54) Eljárás a spektinomicin új analógjainak előállítására (22) 80. 03. 12. (33) US (32) 79. 03. 13. (31) 20 172 (21) 585/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest
