Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-11-01 / 11. szám
11. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 903 karboxamid-szármozékok előállítására (22) 80.11.18 (33) US (32) 79.11.23 (31) 96 631 (21) 2755/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű helyettesített N-(5-tetrazolil)-1-oxo-1H-tiazolo[3,2-a]pirimidin-2- karboxamidszármazékok és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol R, és Rj mindegyike hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport, vagy R, és R2 együtt 3-9 szénatomos alkilén-csoportot, vagy 9-11 szénatomos fenilalkilén-csoportot alkot, azzal a feltétellel, hogy az így kialakított gyűrű 5-8 tagú. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy egy — adott esetben valamely (VI) általános képletű vegyület ciklizációjával, majd-a nyert (V) általános képletű észter, ahol a képletekben R, és R 2 jelentése a fenti és R'3 valamely 1-3 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport, hidrolizisével előállított (II) általános képletű vegyületet, ahol R, és R2 jelentése a fenti, a) legalább egy mólegyenértéknyi mennyiségű 5- amino-tetrazollal reagáltatunk legalább egy mólegyenértéknyi dehidratálókapcsoló szer jelenlétében 20 C° és 110 C° közötti hőmérsékleten valamely közömbös szerves oldószerben, vagy b) mólegyenértéknyi mennyiségű alábbi általános képletű vegyülettel, 0 II Cl—C—OR ahol R alkil-, benzil- vagy fenil-csoport, legalább egy egyenértéknyi tercier amin jelenlétében —40 C° ás 25 C° közötti hőmérsékleten valamely a reakcióval szemben közömbös szerves oldószerben reakcióba hozunk, és a keletkezett (IV) általános képletű vegyületet, aholR,, R2 és R jelentése a fenti, tartalmazó oldatot egy mólegyenértéknyi mennyiségű 5-amino-tetrazollal reagáltatjuk, —40 C° és 40 C° közötti hőmérsékleten, valamely reakcióval szemben közömbös szerves oldószerben, és kívánt esetben az (I) általános képletű termék valamely gyógyszerészetileg aktív sóját (I) H T/21 388 (51) C 07 H 15/22; 5)06 (71) Pfizer Corporation*, Colon (PA) (72) Richardson Kenneth, vegyész, Canterbury, Plews Rhona Margaret, vegyész, Canterbury, Kent, Wright James Robert, vegyész, Ringwould, Deal Kent (GB) (54) Eljárás 2- dezoxisztreptamin-aminoglikozidok előállítására (22) 77.06.15 (33) GB (32) 76.06.16.;76.09.28; 76.12.08 (31) 24989/76; 40145/76. 51294/76 (21) PI-580 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az antibakteriális hatású (I) általános képletű 2-dezoxisztreptamin-aminoglikozidok és gyógyszerészetileg elfogadható savaddlciós sóik előállítására - e képletben R1 olyan 3-7 szénatomos primer alkil-csoportot képvisel, amelyek közül legalább két — nem a nitrogénatomhoz kapcsolódó szénatom-hidroxil-csoportot hordoz; vagy olyan 3-7 szénatomos szekunder alkil-csoportot jelent, amelyek közül legalább egy — nem a nitrogénatomhoz kapcsolódó szénatomhidroxil-csoportot hordoz. R2 amino- vagy hidroxil-csoportot jelent, R3 hidrogénatomot vagy hidroxil-csoportot képvisel, R7 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R3, R3 és R7 jelentése az előzőekben megadott és amelyekben egy vagy több, az 1- aminocsoporttól eltérő szabad amino-csoportot megvédünk, alkilezünk, az amino-csoportot védő csoportot — amennyiben ilyen van — eltávolítjuk és a kapott (I) általános képletű vegyületeket elkü-H0 NHj T/21 389 T/21 390 (51) C 07 J 1/00 (71) Schering Aktiengesellschaft, Bergkamen (DE) és Nyugat-Berlin (WB) (72) dr. Prezewowsky Klaus, vegyész, dr. Steinbeck Hermann, állatorvos, dr. Wiechert Rudolf, prof. vegyész, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás 17a-etinil-7a-metil-l,3,5(10)-ösztratrién-1,3,17ß-triol-l ,3-dibenzoesavészter előállítására (22) 79.04.20 (33) DE (32) 78.04.21 (31) P 28 18 164.8 (21) SchE-676 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány 17a-etinil-7a-metil-1,3,5(10)-ösztratrién-1,3,17;?triol-1,3-dibenzoesavészter előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik. A 17a-etinil-7a-metil-1,3,5(10)-ösztratrién-1,3,17j3-triol~1 ,3- dibenzoesavésztert úgy állítják elő, hogy a 17a-etinil-7a-metil- 1,3,5(10)-ösztratrién-1,3,17(3-triolt helyettesltetlen benzoesawal vagy e benzoesav valamely származékával észterezzük. Ez a vegyület ösztrogén és ovulációgátló hatást mutat, s stabilabb az ismert vegyületeknél. T/21 391 (51) C 07 J 63/00 (71) F. Hoffmann-la Roche et Co., Aktiengesellschaft, Basel (CH) (72) dr. Alig Leo, vegyész, Kaiseraugst, dr. Fürst Andor, vegyész, Basel, dr. Müller Marcel, vegyész, Frenkendorf (CH), dr. Kerb Ulrich, vegyész, prof. Wiechert Rudolf, vegyész, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás új D-homo-szteroidok előállítására (22) 79.05.09 (33) CH (32) 78.05.12; 79. 02.23 (31) 5207/78; 1841/79 (21) HO-2150 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű D-homo-szteroidok előállítására (mely képletben
