Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)

1981-11-01 / 11. szám

902

SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV

11. szám

előállítására, olymódon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R, jelentése metil-vagy etilcsoport — valamely RjCOZ általános képletű karbonsav-származékkal — ahol Z jelentése klór-, brómatom, —OCOR, vagy —OR általános képletű csoport, R jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, Ra jelentése a fenti — reagáltatunk.

r5

T/21 384 (51) C 07 D 493/04 (71) F. Hoffmann-La Roche et Co., AG., Basel (CH) (72) dr. Muller Jean-Claude, vegyész, Rixheim (FR), dr. Ramuz Henri, vegyész, Birsfelden (CH) (54) Eljárás új oxadiazolo-pirimidinszármazékok előállítására (22) 79.07.18 (33) CH (32)

78.07.21 (31) 7910/78 (21) HO-2166 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új oxadiazolo-pirimidin-származékok (mely képletben R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy (1-4 szénatomos(-alkoxi-) (1-4 szénatomos)-alkil-csoport) és sóik előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R a fenti jelentésű) foszgénnel reagáltatunk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet sójává alakítjuk vagy egy sót másik sóvá alakítunk.

Az (I) általános képletű új vegyületek véredénytágító és vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek.

T/21 385 (51) C 07 D 501/34 (71) Takeda Chemical Industries Ltd.,fc Osaka (JP) (72) Tsushima Susumu, vegyész, Suita, Sendai Michiyuki, vegyész, Osaka, Shiraishi Mitsuru, vegyész, Suita (JP) (54) Eljárás új 3- aciloximetil-cefem vegyületek előállítására (22) 76.02.18 (33) JP

(32) 75. 02. 24.; 75. 03. 20.; 75. 03. 21.; 76. 01. 01.

(31) 23158/75; 33759/75; 34714/75; 1274/76 (21) TA-1387 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, a képletben

R1 jelentése hidrogénatom vagy egy R4 R5CHCO— általános képletű acilcsoport, amelyen belül

R4 jelentése fenil-, tienil-, 2- imino-4-tiazolin-4-il-, 2-oxo-tiazolin-4-il- vagy 3-amino-3-karboxi-propil-csoport, ahol az aminocsport adott esetben védve lehet, előnyösen egy ftaloil-, benzoil-, p-terc-butil-benzoil-, toluol-szulfonil-, kaprilil- vagy 2-karboxi-benzoil-csoporttal,

R5 hidrogénatomot, szulfo-, amino- vagy hidroxilcsoportot jelent,

W jelentése acetonilcsoport vagy egy —X—COOH vagy X-OH általános képletű csopor, ahol

X jelentése 2- vagy 3 szénatomos, adott esetben p-klór-feniltio-csoporttal helyettesített alkiléncsoport, 2 vagy 3 szénatomos alkeniléncsoport vagy adott esetben nitrocsoporttal vagy karboxilcsoporttal helyettesített feniléncsoport, X' — CH(C6Hs (-csoportot jelent — megfelelő dizacetil-cefalosporánsav O-acilezésével.

A kapott vegyületek részben önmagukban is mutatnak kismértékű antibiotikus hatást, részben egy nukleofil-vegyülettel reagáltatva értékes gyógyhatású vegyületekké alakíthatók.

T/21 386 (51) C 07 D 501/46; 501/56 (71) Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd., Osaka (JP) (72) Kamiya Takashi, vegyész, Suita, Tanaka Kunihiko, vegyész, Toyonaka, Nakai Yoshiharu, vegyész, Otsu, Sakane Kazuo, vegyész, Amagasaki (JP) (54) Eljárás 3,7-diszubsztituált-3-cefem-4-karbonsav-származékok előállítására (22) 77.

03.07 (33) GB (32) 76.03.09; 76.10.04 (31) 9425/76; 41145/76 (21) FU-349 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására (mely képletben

R1 jelentése amino-, kis szénatomszámú alkilamino-, kis szénatomszámú alkanoilamino-, kis szénatomszámú alkánszulfoniiamino-, kis szénatomszámú alkoxikarbonilamino- vagy N(kis szénatomszámú)- alkiltiokarbamido-, N- kis szénatomszámú acil-N— kis szénatomszámú alkilamino-, előnyösen N- kis szénatomszámú alkoxikarbonil-N— kis szénatomszámú alkilamino-, hidroxil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkanoiloxi-, karbamoiloxi-, piridinium-csoport vagy 5-tagú heterociklikus csoporttal helyettesített tio-csoport, mely heterociklikus csoport egy-négy nitrogénatomot; vagy egy oxigénatomot és egy vagy két n itrogénatomotvagy egy kénatomot és egy vagy két nitrogénatomot tartalmaz és adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesítve lehet;

R3 jelentése karboxil-csoport vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport;

A jelentése karbonil-, hidroxi-lkis szénatomszámúl-alkilén- vagy védett hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkilén-csoport, előnyösen acifoxi- (kis szénatomszámú)-alkilén- vagy tetrahidropiraniloxi-(kis szénatomszámú )-alkilén-csoport:

R4 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; vagy R2 és R3 együttesen összekapcsolódva —COO— csoportot képez, ahol amennyiben R2 piridinium-csoportot jelent, R3 jelentése —COO—; azzal a feltétellel, hogy amennyiben az (I) általános képletű vegyületek (A) részképletű része egy (Aj) általános képletű csoport — ahol R1 amino-, kis szénatomszámú alkanoilamino-, kis szénatomszámú alkánszulfonilamino-, kis szénatomszámú alkoxikarbonilamino- vagy N-(kis szénatomszámú)-alkiltiokarbamido- vagy hidroxil-csoportot jelent — úgy R2 hidrogénatomtól, karbamoiloxi-, 2,4- szénatomos aciloxi-, vagy adott esetben 1-3 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített tetrazoliltio-, oxadiazoliltio-, tiadiazoliltio- vagy triazoliltio-csoporttól eltérő jelentésű).

Az (I) általános képletű új vegyületek antimikróbás hatással rendelkeznek. ,

ft4

(A,)

T/21 387 (51) C 07 D 513/04 (71) Pfizer Inc., New York, N.Y., (US) (72) Kadin Saul Bernard, vegyész, New London, Connecticut (US) (54) Eljárás allergia-ellenes és fekélyellenes hatású Toxo-lH-tiazolo-[3,2-a]pirimidin-2-