Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-11-01 / 11. szám
11. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 899 T/21 371 (51) C 07 D 233/64 (71) Laboratoires OM Société Anonyme, Meyrin (CH) (72) Baudet Pierre, vegyész, Veyrier, Richard Jean-Paul, kereskedő, St. Cergue, dr. Schulthess Adrian, gyógyszerész, Begnins (CH) (54) Eljárás N-metil-N’-ciano-N”- { 2-[(4-metil-5-imidazolü)metil-tio]-etilJ -guanidin előállítására (22) 78.12.28 (33) CH (32) 77.12.28 (31) 16 126/77 (21) LA-948 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) képletű N-metil-N'-ciano-N"{2-[(4-metil-5-imidazolil)-metil-tio]-etil} -guanidin előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy 4-metil-5-merkaptometilimidazolt valamely (II) általános képletű vegyülettel — ahol Y a (lla) vagy a (11b) képletű vagy a (llc) általános képletű csoportot jelenti, amelyben Hal egy halogénatomot jelent — reagá Itatunk. Az (I) képletű N-metil-N'-ciano-N". { 2-[(4-metil-5-imidazolil)-metil-tio]-etil} -guanidin értékes gyógyászati hatással, így különösen gyomorfekély ellenes hatással rendelkezik. Blokkolja a hisztamin H2 receptorokat. ■nhch3 'N—C=N /NHCHo Y~cC ^N-CsN (II) l> (II b) T/21 372 (51) C 07 D 243/00 (71) *Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) dr. Körösi Jenő, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Láng Tibor, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Székely József, orvos, 15%, dr. Andrási Ferenc, orvos, 12%, dr. Zólyomi Gábor, oki. vegyészmérnök, 10%, dr. Borsy József, orvos, 7,5%, dr. Goldschmidtné (dr. , Horváth Katalin), orvos, 7,5%, Szabóné (Czibula Gabriella), vegyésztechnikus, 4%, Mészárosné (Dunai Kovács Zsuzsa), gyógyszerész, 4%, Miglécz Erzsébet, gyógyszerész, 4 %, Budapest, Hámori Tamás, oki. vegyészmérnök, 6%, Makiár (54) Eljárás új 5H-2,3-benzodiazepin-származékok előállítására (22) 78.10.19 (21) GO—1426 A találmány tárgya eljárás új 5H-2,3-benzodiazepin-származékok és sóik előállítására 1,5-diketonokból, 2- benzopirilium-sókból, 6H/2-benzopirán-6-ónokból, vagy izokroménekből kiindulva. Az eljárás abban áll, hogy a kiindulási vegyületeket hidrazinhidráttal reagáltatják, az 1,5-diketonok egy részénél, amennyiben ezek egyben diarii-ketonok is, a ciklokondenzációt ásványi sav, mint például sósava vagy kénsav jelenlétében végzik, és kívánt esetben az 5H-2,3-benzodiazepin-bázisokat egymásba átalakítják és/vagy ismert módon savaddiciós sóikká — illetve a sókat szabad bázissá — alakítják. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű új 5H-2,3-benzodiazepin-származékok központi idegrendszerre ható vegyületek. T/21 373 (51) C 07 D 261/08 (71) BASF AG., Ludwigshafen am Rhein (DE) (72) dr. Thieme Peter C., vegyész, dr. Franke Albrecht, vegyész, dr. Gries Josef, farmakológus, Wachenheim, dr. Frickel Fritz-Frieder, vegyész, Ludwigshafen, dr. Theobald Hans, vegyész, Limburgerhof, dr. Lenke Dieter, farmakológus, Ludwigshafen (DE) (54) Eljárás a 3-alkil-5-(2-hidroxi-sztiril)-izoxazolok aminoszármazékainak előállítására (22) 79 J0421 (33) DE (32) 78.04.29 (31) P 28 18 999.3 (21) BA-3778 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás a 3- alkil-5-(2-hidroxi-sztiril)-izoxazolok (I) általános képletű, új 3- alkilamino-2-hidroxi-propii-származékai és ezek savaddiciós sói előállítására. Az (I) általános képletben R 1 -6 szénatomos alkilcsoportot, 2-8 szénatomos alkinil-csoportot vagy 3-5 szénatomos cikloalkilcsoportot és R' 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, Az új vegyületek előállítására egy 3- alkil-5-[2-(2,3-epoxi-propoxi)-sztiril]-izoxazolt vagy 3- alkil-5-[2-(2-hidroxi-3-halogénpropoxil-sztiril j-izoxazolt egy megfelelő aminnal reagáltatunk. Az új vegyületek magas vérnyomás és szívbetegségek kezelé-T/21 374 (51) C 07 D 277/46; 417/04; 417/10 (71) C.H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein (DE) (72) dr. Hess Friedrich Karl, vegyész, Ridgefield, dr. Stewart Patrick Brian, farmakológus, Washington Depot, dr. Oliver James Thompas, farmakológus, Middlebury, Connecticut (US) (54) Eljárás 4- szubsztituált tiazol-oxámsavak, sóik és észtereik előállítására (22) 79.06.26 (33) DE (32) 78.06.27 (31) P 28 28 091.3 (21) BO-1794 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, 4-szubsztituált tiazol-2-oxámsavak, valamint észtereik és sóik előállítására. Az (I) általános képletben R, hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, Rj hidrogénatomot vagy metil- vagy karboxicsoportot, A piridil- vagy benzodioxanil-csoportot vagy [a] általános képletű csoportot jelent, ahol R3, R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, hidroxil-, metoxi-, metil-, metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil-, dialkil-amino- vagy nitrocsoportot jelent vagy egyikük morfolino-, piperidino-, vagy fenilcsoportot jelent, és ha R3, R4 és Rs egyike metoxi-vagy metilcsoportot jelent, a másik kettő közül legalább egyik hidrogénatomtól eltérő és R3, R4 és R5 közül legalább egyik hidrogénatomtól eltérő. Az új vegyületek egy megfelelően szubsztituált 2- amino-tiazol- és egy oxálsavészter-halogenid, illetve oxálsav-dialkilészter reagáltatásával, majd kívánt esetben a kapott észter elszappanosltásával és ezt követő sóképzéssel állíthatók elő. A vegyieteknek allergiaellenes ihatásuk van. ( a )
