Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)

1981-11-01 / 11. szám

900

SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV

11. szám

T/21 375 (51) C 07 D 285/12 (71) BASF AG., Ludwigshafen am Rhein (DE) (72) dr. Thieme Peter C., vegyész, dr. Franke Albrecht, vegyész, dr. Gries Josef, farmakológus, Wachenheim, dr. Frickel Fritz-Frieder, vegyész, Ludwigshafen, dr. Hagen Helmut, vegyész, Frankenthal, dr. Lenke Dieter, farmakológus, Ludwigshafen (DE) (54) Eljárás a 2-metü-5-(2-hidroxi-sztiril)-l,3,4-tiadiazol származékainak előállítására (22) 79.0427 (33) DE (32) 78.04.28 (31) P 28 18 765.7 (21) BA-3777 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás a -2-,metil-5-(2-hidroxi-sztiril)-1,3,4- tiadiazol (I) általános képletü új 3- alkilamino-2-hidroxipropil-származákainak és ezek savaddfciós sóinak az előállítására. Az (I) általános képletben R adott esetben 3-5 szénatomos cikloalkilcsoporttal szubsztituált 1-8 szénatomos alkilcsoportot, 2-8 szénatomos alkinilcsoportot vagy 3-8 szénatomos cikloalkilcsoportot jelent.

Az új vegyületek előállítására 2- metil-5-[2-(2,3-epoxi-propoxi)-sztiril]-1,3,4-tiadiazolt vagy 2-metíl-5-{2-(2-hidroxi-3- halogén-propoxi)-sztiril]-1,3,4-tiadiazolt megfelelő aminnal reagáltatunk.

Az új vegyületek gyógyszerként magas vérnyomás és szívbetegségek kezelésére használhatók.

■r S

M— N

OH

T/21 376 (51) C 07 D 307/71 (71)*BIOGAL Gyógyszergyár, Debrecen (72) Varga Jánosné, vegyésztechnikus, Debrecen (54) Javított eljárás 1,5- bisz-(5-nitro-2-furil)-l,4-penta-dién-3-on és/vagy l,5-bisz-(5-nitro-2-furil)-1.4- penta-dién-3-on-guanühidrazon-sósavas sójának előállítására (22) 80.02.18 (21) 355/80

A találmány tárgya javított eljárás 1,5- bisz-(5-nitro-2-furil)-1.4- pentadién-3-on és/vagy 1,5-bisz-(5-nitro-2-furil)-1,4-pentadién-3-on-guanilhidrazon-sósavas-sójának előállítására, 5-nitrofurfurol-diacetátból és legalább ekvivalens mennyiségű acetonból, savas közegben, melegítéssel, keverés közben, a kristályos nyersterméket acetonnal mosva, szűrve, szárítva, adott esetben a kapott 1,5- bisz-(5-nitro-2-furil)-1,4-pentadién-3-on-t aminoguanidin-hidrogénkarbonáttal, sósavas közegben, melegítés és állandó keverés közben reagáltatva, a képződött készterméket acetonnal mosva, szűrve és szárítva, olymódon, hogy a nyerstermékek mosásával kapott acetonos oldatok robbanásmentes feldolgozására a rendszer felett 56-68 C° hőmérsékletű gőzteret hozunk létre 105-135 C° hőmérsékletű 3-5 atm. nyomású gőznek az oldatba történő befúvatásával, olymódon, hogy a kondenzálás mértékét a kiindulási anyagmennyiség térfogatához viszonyítva 50-250 tf.%-ra korlátozzuk és a keletkező gőzt folyamatosan elvezetjük és kondenzáljuk, kívánt esetben a művelet befejezése után nyert anyagot leengedjük ismert módon szűrjük és térfogatára számítottan legalább háromszoros mennyiségű acetonnal mossuk, szűrjük, szárítjuk.

A találmány szerint előállított termék takarmány kiegészítő szerként (Nitrovin) kerül alkalmazásra.

T/21 377 (51) C 07 D 317/46: 321/10; 319/16; 211/14 (71) Société d’Études Scientifiques et Industrielles de l’Ile-de-France, Párizs (FR) (72) Thominet Michel, vegyészmérnök, dr. Bulteau Gérard, vegyészmérnök, Párizs, Acher Jacques, vegyészmérnök, Itteville, Collignon Claude, vegyészmérnök, Saint Remy Les Chevreuse (FR) (54) Eljárás 2,3-alkilén-bisz-(oxi)-benzamidok előállítására (22) 77.08.03 (33) FR (32) 76.08.04 (31) 76 23 835 (21) SO-1195 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új, helyettesített 2,3- alkilén-bisz-(oxi)-benzamid-származékok, gyógyszerészetileg elfogadható savaddfciós sóik, kvaterner ammóniumsóik, valamint jobbra és balra forgató izomerjeik előállítására.

A találmány értelmében úgy járnak el, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet egy (IV) általános képletű aminnal vagy annak valamely reakcióképes származékával reagáltatnak.

A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek psychofunctionalis gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként használhatók fel.

(IV)

T/21 378 (51) C 07 D 319/08 (71) Roussel Uclaf, Romainville (FR) (72) Humbert Daniel, kutatómérnök, Dagnaux Michele, kutatómérnök, Fontenay-sous-Bois, Clemence Francois, kutatómérnök, Párizs (FR) (54) Eljárás 1,3-benzodioxin-származékok előállítására (22) 77.

11.03 (33) FR (32) 76.11.05 (31) 76-33409 (21) RO-948 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az 0’) általános képletű 1,3-benzodioxin-származékok, valamint gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására racém vagy optikailag aktív alakban vagy az izomerek keverékének alakjában. A képletben R', hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-csoportot, (2,2-dimetil-1.,3-dioxolán-4-il)metil-csoportot vagy 1-4 szénatomos alkil-részt tartalmazó dialkilaminoalkil-csoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot, R3 hidrogénatomot, 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy fenil-csoportot jelent, R4 és Rs azonos vagy eltérő csoportokat jelent és jelentése hidrogénatom vagy halogénatom lehet.

E vegyületek értékes lipoidszint csökkentő hatásuknál fogva gyógyászati készítmények hatóanyagaként hasznosíthatók.

E vegyületeket a találmány szerint oly módon állítjuk elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R3, R4 és Rs jelentése a fenti — egy (III') általános képletű vegyület — ahol Y halogénatomot jelent és R2 jelentése a fenti — alkálisójával reagáltatunk egy bázikus kondenzálószer jelenlétében, majd az R', szubsztituensként hidrogénatomot tartalmazó (I') általános képletű vegyület így kapott alkálifémsóját R, jelentésének megfelelően kívánt esetben további átalakításoknak vetjük alá.

T/21 379 (51) C 07 D 333/52 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Jones Charles David, vegyész, Suarez Tulio, vegyész, Indianapolis (US) (54) Eljárás 2- fenil-3-benzoil-benzo-tiofén-származékok előállítására (22) 76.10.15 (33) US (32) 75.10.28 (31)

626.010 (21) EI—707 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 2-fenil-3-benzoil-benzo-tiofén-vegyületek — ahol

R hidrogénatomot, hidroxil- vagy 1-5 szénatomszámú alkil-csoportot;

Rj hidrogénatomot, hidroxil-, 1-5 szénatomszámú alkoxi-, 1-5 szénatomszámú alkil-karbonil-oxi-, 1-5 szénatomszámú al-