Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-11-01 / 11. szám
898 SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 11. szám T/21 369 (51) C 07 D 231/34 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) Ürögdi László, 25%, dr. Kisfaludy Lajos, 22%, Gyurin János, 20%, Illés Sándor, 10%, oki. vegyészmérnökök, Patthy Andrásné, 15%, dr. Trischler Ferenc, 8%, oki. gyógyszerészek, Budapest (54) Eljárás l-fenil-2-(44iidroxi-fenil)- 3,5-dioxo- 4-n-butil-pirazolidin előállítására (22) 78.12.29. (21) Rí—695 A találmány tárgya új eljárás az (I) képletű 1 -fenil-2- 4-hidroxifenil)- 3,5-dioxo- 4-n-butil-pirazolidin előállítására 4-hidroxiazobenzol hidroxiicsoportjának átmeneti megvédése, a védett 4-hidroxi-azobenzol redukciója, a kapott védett 4-nidroxi-hidrazobenzol n-butil-malonsav- származékkal történő gyűrűzárása és a védőcsoport eltávolítása útján, amelynek során a (II) képletű 4-hidroxi-azobenzolt valamely p-toluolszulfonsavhalogeniddel, előnyösen p-toluolszulfonsav-kloriddal reagáltatjuk savmegkötőszer jelenlétében,a kapott (III) képletű4-toziloxi-azobenzolt ecetsav jelenlétében nátriumszulfiddal kezeljük, a kapott (IV) képletű 4-toziloxi-hidrazobenzolt valamely reakcióképes n-butil-malonsav-származék kai önmagában ismert módon gyűrűzárási reakciónak vetjük alá és az (gy kapott (V) képletű 1-fenil-2-(4-toziloxifenil)-3,5-dioxo-4-n-butil-pirazolidinbőlatozil-védőcsoportot hidrolízissel ismert módon lehasftjuk. A tozilcsoportnak a hidroxilcsoport megvédésére való alkalmazása lehetővé teszi a kívánt végtermék egyszerűbb technológiai eljárással, katalitikus hidrogénezés nélkül, kíméletes műveletekkel és igen jó hozammal történő előállítását. T/21 370 (51) C 07 D 233/32 (71)*Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) dr. Schneider Géza, vegyészmérnök, 45%, dr. Andrási Ferenc, orvos, 26%, Berzsenyi Pál, gyógyszerész, 15%, Lázár Árpád, vegyészmérnök, 5%, dr. Elekes István, gyógyszerész, 3%, dr. Elek Sándor, orvos, 3%, dr. Polgári István, állatorvos, 3%, Budapest (54) Eljárás 4-[(3,4-dialkiloxifenil)alkil] -2-imidazolidinonszármazékok előállítására (22) 78.11.01. (21)GO-1429 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 4-[(3,4-dialkoxifenil)alkil]-2-imidazolidinon származékok előállítására — — ahol R jelentése metilén-, metil-metilén-, etilén- vagy eteniléncsoport, és m jelentése 0 vagy 1, R, jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, 3—6 szénatomszámú cikloalkilcsoport vagy benzilcsoport, Rj jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, r3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport vagy karboxi lesöpört, *4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport vagy 1—4 szénatomszámú alkoxikarbonilcsoport, r5 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkoxikarbonilcsoport —, amely abban áll, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R, R,, Rj és m jelentése a fenti, míg R3, R.„ és Rs hidrogénatomot jelent, valamely (II) általános képletű — ahol R, R,, Rj és m jelentése a fenti — hidantoin származékot közömbös szerves oldószerben litiumaluminiumhidriddel redukálunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R, Rj, R3 és m jelentése a fenti, míg R3 jelentése hidrogénatom, R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport és Rs hidrogénatomot jelent, valamely (III) általános képletű — ahol R, Rr R3 és m jelentése a fenti, míg R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport — 1,3-dihidro-2H-imidazol-2- on származékot katalitikusán hidrogénezünk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R és m jelentése a fenti, míg R, jelentése 3—6 szénatomszámú cikloalkil-csoport és R2, R3, R, hidrogénatomot jelent, valamely (IV) általános képletű karbaminsavészter származékot — ahol R, R, és m jelentése a fenti, míg R6 1—4 szénatomszámú alkilcsoportot jelent — szerves vagy szervetlen bázissal reagáltatunk, vagy d) olyanu (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R, Rj, Rj, R3 és m jelentése a fenti, míg R4 és Rs 1—4 szénatomszámú alkoxikarbonilcsoportot jelent, valamely (I) általános képletű — ahol R, R1( R2, R3 és m jelentése a fenti, míg R4 és Rs hidrogénatomot jelent — 2-imidazolidinon származékot triklórecetsav- alkilészterrel reagáltatunk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R, Rj, R3, R4, Rs és m jelentése a fenti, míg R, 3—6 szénatomszámú cikloalkilcsoportot jelent, valamely (I) általános képletű 2-imidazolidinon származékot — ahol R, R2, R3, R4, R5 és m jelentése a fenti, míg R2 benzi(csoportot jelent — katalitikusán hidrogénezünk, majd a kapott terméket 3—6 szénatomszámú cikloalkilhalogeniddel alkilezünk. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek értékes gyógyászati hatékonysággal, elsősorban étvágycsökkentő hatással rendelkeznek. II.
