Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)

1981-09-01 / 9. szám

724

SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV

9. szám

T/20 965 (51) C 07 D 457/04, 519/02 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár, Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár 30%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 30%, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 25%, dr. Felméri József, oki. vegyészmérnök, 15%, Budapest (54) Üj eljárás 9,10-dihidro- lizergsav és származékai, valamint ezek keveréke előállítására (22)

78.09.22. (21) RI-685

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek és ezek keveréke — e képletben —

hidroxilcsoportot, —NH—CH—CH3 csoportot, vagy CHjOH

naftil-csoport, piridil, benzoil, tetrazolil-csoport, vagy (CH,) p—N=C— általános képletű csoport,

R*

jelentése hidrogénatom vagy R4 és R*

a szomszédos nítrogénatommal együtt 5 vagy 6 tagú heterociklusos gyűrűt képeznek, vagy R4 és R* R<

a szomszédos nitrogénatommal együtt —N=C"^ általános

N R1

képletű csoportot képeznek,

R‘

jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, R7

jelentése 1—4 szénatomos alkil-, fenil-, vagy di-(1—4 szénatomos)-alkil-amino-fenil-csoport, m

egy (III) általános képletű polipeptid részt jelent, ahol R, jelentése metil- vagy izopropilcsoport és Rs jelentése izopropil-, izobutil-, szek-butil- vagy benzilcsoport —

előállítására egy (II) általános képletű vegyület vagy (II) általános képletű vegyületek keveréke, valamint savaddlciós sóik — e képletben R, jelentése a fent megadottal azonos — redukálása útján, oly módon, hogy a (II) általános képletű vegyület vagy (II) általános képletű vegyületek keveréke, vagy savaddiciós sóik — ahol R, jelentése a fenti — redukálását platinacsoportbeli nemesfém, vagy ennek oxidja vagy komplexe, és hidrogén-donor, valamint adott esetben oldószer jelenlétében végezzük és a kapott terméke(ke)t kinyerjük.

Az új eljárás előnye a nagyfokú sztereoszelektivitás, melynek következtében a termék gyakorlatilag mindenféle mellékterméktől mentes.

T/20 966 (51) C 07 D 471/04 (71)*Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Hermecz István, 17,5%, dr. Mészáros Zoltán, 12,5%, Breitling Tibor, 15%, vegyészmérnökök, dr. Virág Sándor, orvos, 12,5%, Vasváriné dr. Debreczy Lelle, vegyész, 7,5%, Horváth Ágnes, vegyészmérnök, 7,5%, dr. Nagy Gábor, orvos, 7,5%, dr. Mándi Attila, vegyészmérnök, 5%, dr. Szüts Tamás, vegyészmérnök, 5%, dr. Bitter István, vegyészmérnök, 5%, dr. Sebestyén Gyula, állatorvos, 5%, Budapest (54) Eljárás antiallergiás hatású 6,7,8,9-tetrahidro- 4H-pirido [l,2-a]-pirimidin-származékok előállítására (22) 77.12.29. (21) CI-1794

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új vegyületek előállítására — mely képletben R

jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, R1

jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, R2

jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport,

R3

jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, fenil-, karboxil-, 2—5 szénatomos alkoxikarbonil-, karboxamido-, karbohidrazido-, ciano-, N—(1—4 szénatomos)-alkil- karboxamido-, -(CHj'm-COOH, —<CHjm—COO(—) 1-4 szénatomos) -alkil- N3 -(1 —4 szénatomos)-alkil idén- karbohidrazido— vagy formil-csoport,

R4

jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport, adott esetben egyszeresen vagy többszörösen halogénatommal, 1—4 szénatomos alkil-csoporttal, 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal, nitro-csoporttal, trifluormetil-csoporttal, hidroxil-csoporttal, ciano-csoporttal vagy karboxil-csoporttal, vagy egyszeresen 2—5 szénatomos alkilkarbonil-csoporttal, szulfonsav-csoporttal, szulfonamido-csoporttal, metiléndioxi- csoporttal, fenoxi-csoporttal vagy fenil-csoporttal helyettesített fenil-csoport, adott esetben karboxil-csoporttal helyettesített

jelentése 1—3,

P

jelentése 4 vagy 5.

Az (I) általános képletű új vegyületek értékes antiallergiás és asztmaellenes hatással rendelkeznek.

fé r5

0

T/20 967 (51) C 07 D471/04(71)*CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) Breitling Tibor, 25%, dr. Hermecz István, 25%, dr. Horváth Ágnes, 20%, vegyészmérnökök, Vasvári Árpádné, dr., vegyész, 20%, Budapest, dr. Kökösi József, vegyész, 10%, Budaörs (54) Eljárás 9-szubsztituált -amino-4-oxo-6,7-dihidro- 4H-pirido [1,2-a] pirimidin -származékok előállítására (22) 79.05.11. (21) CI-1933

Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű 9-szubsztituált-amino-4-oxo- 6,7-dihidro- 4H-pirido (1,2—a] pirimidin-származékok, optikailag aktív izomerjeik, geometriai izomerjeik és tautomerjeik előállítására ( mely képletben R

jelentése hidrogénatom R1

R2

jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénnatomos alkil-csoport;

jelentése hidrogénatom; R3

jelentése karboxil-csoport, 2—5 szénatomos alkoxikarbonil-csoport, karbamoil- vagy ciano-csoport;

R4

jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal, fenilcsoporttal, 1—5 szénatomos alkoxi-csoporttal, 1—5 szénatomos alkanoil-csoporttal, nitro-, karboxil-, hidroxil-csoporttal egy vagy több halogénatommal helyettesített fenil-csoport, benzil-, naftil-, tetrazolil- vagy piridil-csoport;

Rs

jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoport) olymódon, hogy valamely (II) általános képletű vegyül etet vagy» valamely optikailag aktív izomerjét (mely képletben R, R1, R2 és R3 jeletnése a tárgyi körben megadott, X jeletnése klór-, br.óm- vagy jódatom) valamely (III) általános képletű vegyülettel (mely képletbe R4 és R1 jelentése a tárgyi körben megadott) vagy savaddiciós sójával reagáltatunk.

Az (I) általános képletű vegyületek szívműködés-és keringés-szabályozó hatással rendelkeznek és így humán- és állatgyógyászatban alkalmazhatók. Különösen figyelemreméltó az (I) általános képletű vegyületek antiallergiás és antiasztmatikus hatása.