Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)

1981-09-01 / 9. szám

9. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV

725

T/20 968 (51) C 07 D 471/04 (72) *CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) Breining Tibor, 25%, dr. Hermecz István, 25%, dr. Horváth Ágnes, 20%, vegyészmérnökök, Vasvári Árpádné, dr., vegyész, 20%, Budapest, dr. Kökösi József, vegyész, 10%, Budaörs (54) Eljárás 9-hidrazono-4-oxo- 6,7,8,9- tetrahidro-4H-pirido[l,2-a]pirimidin-származékok előállítására (22) 79.05.11 (21) CI-1934

Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű 9-hidrazono-4-oxo- 6,7,8,9- tetrahidro-4H-pirido [1,2-a]- pirimidin-származékok, optikailag aktív izomerjeik, geometriai izomerjeik és tautomerjeik előállítására (mely képletben R jelentése hidrogénatom

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, karboxil-, ciano-, 2-6 szénatomszámú alkoxikarbonil-, karbohidrazidcsoport, adott esetben 1-4 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített karbamoilesöpört, CONH—NC(Alk)3 általános képletű csoport, ahol Alk jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, —(CH3 )m^COOB csoport, ahol B jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, m értéke 1, 2 vagy 3;

R4 jelentése hidrogénatom, 1.-4 szénatomszámú alkilcsoport, adott esetben 1-4 szénatomszámú alkoxicsoporttal, fenil-, fenoxi-, ciano-, nitro-, hidroxil-, trihalogénmetil-, szulfonsav-, szulfonsavamid-, 2-5 szénatomszámú alkanoil-, vagy karboxilcsoporttal vagy halogénatommal, 1-4 szénatomszámú alkilcsoporttal többszörösen szubsztituált fenilcsoport, adott esetben karboxil-csoporttal helyettesített naftil-csoport, piridil-, benzoil-, 2- azepinilidén- vagy metilén-dioxi-fenilcsoport;

R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport; R4 és Rs

együttes jelentése tetrametilén vagy pentametiléncsoport, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet vagy valamely optikailag aktív izomerjét, (mely képletben R, R1, R3 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott; X jelentése klór-, bróm-vagy jódatom) valamely (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben R4 és R5 a tárgyi körben megadott) vagy savaddíciós sójával reagáltatunk.

Az (I) általános képletű vegyületek mind orális, mind intravénás, mind belélegeztetés útján történő alkalmazás esetén kitűnő eredménnyel gyógyítják az allergiás tüneteket.

R

, R1

X X

■■-Ff

1 0

T/20 969 (51) C 07 D 487/07; 471/04; A 01 N 5/00 (71) BASF AG., Ludwigshafen am Rhein (DD) (72) dr. Platz Rolf, vegyész, Mannheim, dr. Fuchs Werner, vegyész, Ludwigshafen, dr. Rieber Norbert, vegyész, Mannheim, dr. Samel Ulf-Rainer, vegyész, Mutterstadt, dr. Jung Johann, oki. mezőgazda, dr. Wuerzer Bruno, oki. mezőgazda, Limburgerhof (DD) (54) Policiklusos, nitrogéntartalmú vegyületeket tartalmazó, növényi növekedést szabályozó készítmények és eljárás policiklusos, nitrogéntartalmú vegyületek előállítására (22) 77.04.08

(33) DD (32) 76.04.10 (31) P 26 .15 878.1 (21) BA—3532 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány növényi növekedést szabályozó szerre vonatkozik, amely hatóanyagként 0,1-95 s% mennyiségben (I) általános képletű policiklusps, nitrogéntartalmú vegyületet tartalmaz szilárd vagy folyékony hordozóanyaggal — előnyösen természetes vagy mesterséges ásványi őrleménnyel, aromás szénhidrogénnel —, továbbá felületaktív adalékkal — előnyösen anionos vagy nemionos diszpergáló—, emulgeáló—, nedvesítőszerrel — együtt. Az (I) általános képletben;

R1 — adott esetben halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal, alkilcsoporttal vagy nitrocsoporttal szubsztituált — fenilcsoportot, — adott esetben halogénatommal szubsztituált — fenil-alkil- csoportot, fenil-szulfonil-csoportot, tiazolil-csoportot, benzizotiazolil-csoportot vagy — adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált — pirazolilcsoportot;

R3 és R3

hidrogénatomot vagy alkoxi-karbonil-csoportot jelent vagy együtt kettős kötést alkot; n értéke 0 vagy 1; és m értéke 0.

A találmány tárgyához tartozik az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására szolgáló eljárás, amelynek képletében;

B — SO 2 —, —C—, — C— vagy —S— csoport,

II II

O S

n értéke 0 vagy 1; m értéke 0 vagy 1;

R‘ jelentése hidrogénatom vagy — adott esetben szubsztituált — alkilcsoport; alkenil- vagy alkinilcsoport; adott esetben szubsztituált cikloalkil- vagy cikloalkoxicsoport; adott esetben szubsztituált fenilcsoport vagy naftilesöpört; adott esetben szubsztituált heterociklusos csoport; és a fenilcsoport; a heterociklusos csoport alkiléncsoporton keresztül kapcsolódhat; és ha m értéke 1, akkor R1 alkoxi-, fenoxi-, alkil-amino-, dialkil-amino-csoportot, fenil-amino-csoportot, vagy [b] általános képletű csoportot is jelenthet;

R3 és R3

egy (B)m— R1 általános képletű csoportot jelent vagy együttesen egy kémiai kötést alkot.

T/20 970 (51) C 07 D 487/04 (71) *EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (72) Berényi Dánielné dr., vegyészmérnök, 40%, Szirtné Kiszelly Enikő, biológus, 15%, dr. Görög Péter, gyógyszerész, 13%, dr. Petőcz Lujza, orvos, 12%, dr. Kosóczky Ibolya, orvos, 10%, Kovács Józsefné, vegyésztechnikus, 5%, Ürmös Lászlóné, vegyésztechnikus, 5%, Budapest (54) Eljárás új pirazolo-kinazolin-származékok előállítására (22) 79.05.18 (21) EE—2663

A találmány tárgya új (I) általános képletű pirazolo-kinazolin-származékok, ahol

R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy 1-4 szénatomos alkanoil-csoport.

R, jelentése hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkil-, 6-8 szénatomos cikloalkil-, 2A szénatomos atkenil-, fenil-( 1 -4 szénatomoslalkil-, .fenil-(2-4 szénatomosl-alkenil- vagy karboxil-csoport, vagy adott esetben 1-3 halogénatommal, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, nitro- vagy di( 1-4 szénatomos alkill-amino-csoporttal helyettesített fenilcsoport, vaqy R és R,

együttesen vegyértékkötést jelent,

Rj jelentése hidrogénatom, 1i4 szénatomos alkil- vagy fenil-csoport, vagy Rj és Rj .

együttesen 3-8 szénatomos alkilénláncot alkot,

R3 jelentése nitro-, amino-, 1.-4 szénatomos alkilidén-imino-, benzilidénimino-, vagy 1-4 szénatomos alkanoil-amino-csoport vagy gyógyászati lag elfogadható savaddíeiós sóik előállítására.

Az (I) általános képletű vegyületek elsősorban fájdalomcsillapító hatásúak.

A vegyületeket a (II) képletű pirazol-származék és valamely (III) általános képletű ortokarbonsavészter, (IV) általános képletű karbonsavhalogenid, (V) általános képletű karbonsavanhidríd,

(VI) általános képletű aldehid vagy (VII) általános képletű keton reakciójával és a képződő (I) általános képletű vegyület kívánt esetben történő további átalakításával állítjuk elő.

T/20 971 (51) C 07 D 487/04 (71) Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha, Tokió (JP) (72) Fujimura Yasuo, vegyész, Kitaadachi, Tanaka Sadao, vegyész, Matsunaga Isao, vegyész, Shiraki Yasuyuki, vegyész, Tokió, Ikeda