Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-09-01 / 9. szám
9. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 723 Az új vegyületek egy megfelelő 3- halogén-metil-piridin vagy -kinolin és 1- fenil-2-(1 H-imidazol-1-il)-etanol reagál tatásával állíthatók elő. Az új vegyületek antibakteriális és gombaellenes hatásúak. T120 961 (51) C 07 D 417/04 (71) Warner-Lambert Company, Morris Plains, New Jersey (US) (72) dr. Herrmann Wolfgang, vegyész, Merzhausen, dr. Satzinger Gerhard, vegyész, Denzlingen (DE) (54) Eljárás tiazolidin-4-on-ecetsav-származékok előállítására (22) 79.01.18. (33) DE (32) 78. 01.20. (31) P 28 02 387.2 (21) WA- 357 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű tiazolidin-4-on- ecetsav-szármaékok előállítására, amely általános képletben Rí legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelöl. A találmány szerinti eljárás során valamely (II) általános képletű vegyületet, amelyben Rí jelentése a fenti. Rí pedig 3-6 szénatomszámú alkil-csoportot jelent, alacsony hőmérsékleten, kevéssé poláros oldószerben legalább ekvimoláris mennyiségű brómmal reagáltatunk; a kapott (III) általános képletű vegyületben, ahol Rí és R2 jelentése a fenti, a .reakciókeverékben jelenlévő hidrogén-bromiddal és észtert in situ lehasftjuk, és a kapott (IV) általános képletű vegyületet, amelyben Rí jelentése a fenti, elkülönítés nélkül reagáltatjuk legalább ekvimoláris mennyiségű piperidinnel. s----I•rO --(/>--O H00C—CH=C Z—O R,00C-CH=C. ,C=0 N C> R, («) R, S-------CH-Br S------CH-Br R700C—CH=C , IjK d=o H00C—CH=C. C=0 (III) R1 (IV) Rj T/20 962 (51) C 07 D 453/02 (71) Pharmindustrie, Gennevilliers (FR) (72) Gueremy Claude, mérnök, HouiUes, Hodac Francoise, mérnök, Párizs, Renault Christian, mérnök, Epinay sur Seine (FR) (54) Eljárás 3,4- .difenil-l-aza- biciklo [2.2.2]oktán előállítására (22) 79.01.09 (33) FR (32) 78.01.10 (31) 78 00490 (21) PA—1340 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) képletű antidepresszánsként és anti-Parkinson szerként alkalmazható vegyület és savaddíciós sói előállítására. A találmány szerint úgy járnak el, hogy 4- fenil-3-kinuklidinont C« Hs —M általános képletű szerves fém-származékkal — mely képletben M jelentése litiumatom vagy MgX általános képletű csoport, ahol X jelentése halogénatom — reagáltatják, a kapott (III) képletű vegyületet dehidratálják és a kapott (II) képletű vegyületet katalitikusán hidrogénezik. T/20 963 (51) C 07 D 455/02 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 18%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Kárpáti Egon, orvos, 30%, dr. Szpomy László, orvos, 20%, Budapest (54) Eljárás 1.1- diszubsztituált- oktahidro- indolo -[2,3-a] kinolizinek előállítására (22) 78.02.10. (21) RI-658 A találmány tárgya eljárás új, értágító hatású (I) általános képletű 1,1-diszubsztituált-oktahidro- indolo [2,3-a] kinolizinek — mely képletben R jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, A jelentése 1—5 szénatomos alkil-, fenil-(1—5 szénatomos)- alkilvagy 1—5 szénatomos alkanoil- csoport és B jelentése hidrogénatom vagy A és B fenil- (1—5 szénatomos)- alkilidén-csoportot jelent- és gyógyászatilag elviselhető savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű 1-(3-amino-propil)- oktahidro- indolo [2,3—a] kinolizint — mely képletben R jelentése a fent megadottal egyező — valamely R'—CO—X, illetve (R'—CO)20 általános képletű vegyülettel — mely képletekben R' jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport, X jelentése hidrogénatom, illetve halogénatom vagy hidroxil- csoport, illetve R' jelentése fenil- vagy fenil-(1—4 szénatomos)- alkil-csoport és X jelentése hidrogénatom — reagáltatunk és kívánt esetben a kapott 1—5 szénatomos alkanoilamino- vagy fenil- (1—5 szénatomos alkilidénamino-származékot redukáljuk és/vagy kívánt esetben a kapott (I) általános képletű 1.1- diszubsztituált- oktahidro- indolo [2,3—a] kinolizint — mely képletben R, A és B jelentése a fent megadottakkal egyező — gyógyászatilag elviselhető savaddíciós sóvá alakítjuk. A találmány tárgya továbbá kiterjed az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó értágító hatású gyógyászati készítmények előállítására is. T/20 964 (51) C 07 D 455/02 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Kreidl János, oki. vegyész, 17%, dr. Farkas Jenőné, oki. vegyészmérnök, 11%, dr. Nemes András, oki. vegyész, 11%, dr. Benkő Béla, oki. vegyészmérnök, 5%, dr. Deutschné Juhász Ida, oki. vegyész, 5%, Budapest (54) Eljárás racém hexahidro-indolo [2,3-a] kinolizin-származékok előállítására (22) 78.02.28. (21) RI-660 A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű racém hexahidro-indolo[2,3-a]kinolizinium-sók — mely képletben R, és R2 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport és X jelentése savmaradék — előállítására olymódon, hogy valamely optikailag aktív (lla) és/vagy (llb) és/vagy (Ile) és/vagy racém (Ha) és/vagy (llb) és/vagy (Ile) általános képletű oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizint — mely képletben R, és R2 jelentése az (I) általános képletű vegyületeknél megadottal egyező - vagy savaddíciós sóikat egy alkálifémbikromáttal valamilyen 2-5 szénatomos alkánkarbonsav jelenlétében oxidálunk, és adott esetben a kapott vegyületet ismert módon savaddíciós sóvá alakítjuk. A találmány szerinti eljárás előnye, hogy alkalmas mind az 1—, mind a 12b-helyzetű aszimmetria-centrum epimerizálására.
