Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-08-01 / 8. szám
618 SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 8. szám T/20 592 (51) C 07 D 457/02 (71)*Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) Rettegi Tivadar, oki. vegyészmérnök, 30%, Magóné Karácsony Erzsébet, oki. vegyész, 18%, dr. Toldy Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Borsy József, orvos, 18%, dr. Tardos László, orvos, 17%, Budapest (54) Eljárás új 8ß-hidrazino-metil-ergolin- és -ergolénszármazékok előállítására (22) 78.03.20 (21) GO-1394 A találmány tárgya eljárás új> (I) általános képletű — ahol xy1 jelentése -CH,-CH- vagy -CH=C~ csoport, R jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, R, jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkanoil- vagy di-Crövidszénláncúí- alkil-amino-karbonil-csoport vagy (VI) vagy (VII) általános képletű csoport, amelyben Z jelentése halogénatom vagy trifluormetil-csoport és Y jelentése rövidszénláncú alkil-, allilvagy fenil-csoport — 8(3- hidrazino-metil-ergolin- és -ergolénszármazékok, továbbá azok gyógyászatilag felhasználható savaddíciós sóinak előállítására, amely abban áll, hogy a) R, helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol'xy és R jelentése a fenti, R2 jelentése pedig tozil- vagy mezil-csoport — vízmentes hidrazinnal reagáltatnak, vagy b) R, helyén rövidszénláncú alkanoil-, di-(rövidszénláncú)-alkil-amino-karbonil-csoportot vagy (VI) általános képletű csoportot — ahol Z jelentése a fenti — tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén egy a) eljárás szerint kapott vegyületet valamely (III) általános képletű — ahol Q jelentése rövidszénláncú alkil- vagy di-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport vagy (Vili) általános képletű csoport, amelyben Z jelentése a fenti és Híg jelentés halogénatom — savhalogeniddel vagy valamely (IV) általános képletű — ahol Q4 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport vagy (Vili) általános képletű csoport, amelyben Z jelentése a fenti, továbbá Qj izobutiloxi-csoportot jelent — savanhidriddel reagáltatnak, vagy c) R, helyén (VII) általános képletű csoportot — ahol Y jelentése a fenti - tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén egy a) eljárás szerint kapott vegyületet valamely (V) általános képletű — ahol Y jelentése a fenti — izotiocianát-származékkal reagáltatnak, és az így kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag felhasználható savval savaddíciós sóvá alakítják. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek értékes antiszerotonin, antidepresszáns és vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek. T/20 593 (51) C 07 D 471/04; 487/04; 498/04 (71) Roussel-Uclaf, Párizs (FR) (72) Barnes Alan Charles, vegyész, Cirencester, Rowlands David Alun, vegyész, Gloucestershire (GB) (54) Eljárás háromgyürüs heterociklusos vegyületek előállítására (22) 80.01.24 (33) GB (32) 79.02.09 (31) 7904648 (21) 148/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új háromgyűrűs heterociklusos vegyületek előállítására. < A képletben A jelentése nitrogénatom vagy =CH—képletű csoport, G jelentése oxigénatom vagy (1), illetve (2) általános képletű csoport, amelyben Z jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomszámú alkilcsoport, vagy Z és Y együtt szén-nitrogén, vagy szén-szén kötést alkot, és Z' jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, Y jelentése hidrogénatom, vagy amennyiben G jelentése (1) vagy (2) képletű csoport, Y.és Z együttesen szén-nitrogén vagy szén-szén kötést alkot, vagy X-szel együtt egy oxocsoportot képez, X jelentése hidrogénatom vagy Y-nal együtt egy oxocsoport, és. R jelentése hidroximetil-, formil-, tetrazol-5- il-, N-(tetrazol5- il)-karbamoil-, aminoetil- vagy karbamoilcsoport, és. R, jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-5 szénatomszámú alkoxicsoport. Ezek a vegyületek értékes antiallergiás hatást mutatnak, így gyógyászati készítmények hatóanyagaiként hasznosíthatók. (I) T/20 5 94 (51) C 07 D 473/16; 473/18 (71) Wellcome Foundation Limited, London (GB) (72) Schaeffer Howard John, kutató vegyész, Raleigh, North Carolina (US) (54) Eljárás 9-{2-hidroxi-etoximetil)-purin-származékok előállítására (22) 77.08.26 (33) US (32) 76.08.27 (31) 718105 (21) WE-564 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 9-(2- hidroxietoximetiD-purin-származékok — ahol a képletben R amino- vagy hidroxilcsoportot jelent — előállítására, oly módon, hogy a,) egy 2,9- diacilezett guanint vagy egy 2,6,9- triacilezett 2- amino-adenint egy 2-oxa-1,4- butándiol-diészterrel reagáltatnak katalitikus mennyiségű erős sav jelenlétében, és az így kapott (I) általános képletű vegyületet — ahol a képletben X1 és X2 jelentése azonos és mindkettő 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelenthet, R2 jelentése hidrogénatom vagy —COX1 általános képletű csoport, melyben X1 jelentése a fenti, R1 jelentése hidroxilcsoport vagy —NR2—COX1 általános képletű csoport, melyben R2 és X1 jelentése a fenti, , . . azzal a feltétellel, hogy ha R1 hidroxilcsoportot jelent, R2 csak hidrogénatom lehet — bázisosan hidrolizálják valamely alifás amin vizes vagy alkoholos oldatának, valamley alkálifémalkoxid alkoholos oldatának jelenlétében, vagy a3) egy (II) általános képletű vegyületet — ahol a képletben X1 és 2 X5 jelentése azonos és mindkettő 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelenthet, R2 jelentése hidrogénatom vagy —COX1 általános képletű csoport, melyben X1 jelentése a fenti, R1 jelentése hidroxilcsoport vagy —NR2—COX1 általános képletű csoport, melyben R2 és X1 jelentése a fenti, azzal a feltétellel, hogy ha R1 hidroxilcsoportot jelent, R2 csak hidrogénatom lehet — bázisosan hidrolizálnak valamely alifás amin vizes vagy alkoholos oldatának, valamely alkálifémalkoxid alkoholos oldatának vagy valamely alkálifémhidroxid vizes vagy alkoholos oldatának jelenlétében. A találmány szerinti vegyületeknek vírusellenes hatásuk van. Az új eljárás előnye, hogy nagyobb kitermeléssel tisztább termék állítható elő. R CHj—0—CHj—CHj—OH
